司来帕格
生产厂家：美国Actelion Pharmaceuticals US,Inc.
功能主治：适用于治疗肺动脉高压（PAH，WHO i类），以延缓疾病进展并降低因 PAH 住院的风险
用法用量： 1、推荐剂量 司来帕格片薄膜衣片 司来帕格片片剂的推荐起始剂量为200 μg(mcg)，每日两次。与食物同服时，耐受性可能会改善。 以200 μg每日两次的增量增加剂量，通常每周一次，至最高耐受剂量1600 μg每日两次。如果患者达到不能耐受的剂量，应将剂量减至之前的耐受剂量。 请勿掰开、压碎或咀嚼片剂。 注射用司来帕格 暂时无法口服治疗的患者使用注射用司来帕格。 以相当于患者当前司来帕格片片剂剂量的剂量通过静脉输注给予注射用司来帕格，每日两次(见表1)。通过 80 min 静脉输注给予注射用司来帕格。 2、制备说明 在无菌操作后静脉输注前复溶并进一步稀释注射用司来帕格。 确定所需的 司来帕格片 复溶溶液的剂量和总体积(见表1)。 复溶 1)从冰箱中取出注射用 司来帕格片 纸箱，静置约30-60 min，使其达到室温 (20°C-25°C[68°F-77°F])。 2)小瓶需始终避光保存。确保标签周围的保护包装覆盖整个小瓶。 3)剥离小瓶上的光保护包装，检查小瓶中的内容物。本品应为白色至类白色块状物或粉末状物质。立即关闭小瓶上的避光包装。 4)使用聚丙烯注射器和8.6 mL 0.9%氯化钠注射液 (USP) 复溶注射用司来帕格，缓慢注入 司来帕格片小瓶中，液流朝向小瓶内壁，得到浓度为225 μg/mL的selexipag。 5)记录首次穿刺的日期和时间。首次穿刺后4小时内完成输注。 6)轻轻倒置小瓶，重复操作，直至粉末完全溶解。请勿振摇。 7)通过向后剥离标签周围的避光包装检查小瓶是否变色。复溶溶液应澄清、无色且无异物。如果复溶溶液变色、浑浊或含有可见异物，请勿使用。 稀释度 1)注射用司来帕格片必须在仅玻璃容器中稀释。 2)抽取100 mL 0.9%氯化钠注射液 (USP)，并转移至空的无菌玻璃容器中。 3)使用单个适当尺寸的聚丙烯注射器从司来帕格小瓶中抽取所需体积的复溶溶液(复溶转移体积见表1)，并稀释至含有100 mL 0.9%氯化钠注射液 (USP) 的玻璃容器中，以获得所需的最终剂量。 4)轻轻倒置玻璃容器5次，混匀稀释的 司来帕格片 输注液。请勿振摇。 司来帕格片 稀释液始终避光保存。从第一个小瓶刺穿开始，指定4小时的有效期，并用避光盖完全包裹玻璃容器。 5)司来帕格片 输注溶液应在室温 (20°C-25°C[68°F-77°F]) 下保存，必须在首次穿刺瓶塞后4小时内输注(包括输注时间)。 6)给药前，应目视检查注射用药品有无颗粒物和变色。稀释的司来帕格输注溶液应澄清无色。如果观察到颗粒物，则丢弃。 司来帕格注射液小瓶为单剂量，单次给药。必须丢弃所有剩余的复溶产品。 表1基于当前司来帕格片片剂剂量的司来帕格静脉给药剂量表 每日两次给药的 UPTRAVI 片剂剂量 (mcg)每日两次给药的相应 IV UPTRAVI 剂量 (mcg)用于稀释的复溶转移体积 (mL) 2002251.0 4004502.0 6006753.0 8009004.0 100011255.0 120013506.0 140015757.0 160018008.0 3、给药说明 使用由不含 DEHP 的聚氯乙烯 (PVC) 制成的输液器，无天然乳胶橡胶微孔管避光静脉输注80 min。 请勿使用过滤器给药。 一旦玻璃输液容器中的注射液已空，继续以相同的速率输注0.9%生理盐水，以清空静脉输液管路中的剩余输注溶液，以确保输注溶液已全部给药。 4、中断和停药 如果漏服一剂司来帕格片，患者应尽快服用漏服的剂量，除非下一次给药在接下来的6小时内。 如果漏服治疗3天或更长时间，以较低剂量重新开始 司来帕格片 治疗，然后重新滴定。 5、肝损害患者的剂量调整 轻度肝损害(Child-Pugh A级)患者无需调整 司来帕格片 的剂量。 对于中度肝损害(Child-Pugh B级)患者，司来帕格片片剂的起始剂量为200 μg 每日一次。根据耐受情况，以200 μg 每日一次的增量每周增加一次 [参见特殊人群用药]。重度肝损害(Child-Pugh C级)患者避免使用司来帕格片。 6、与中度 CYP2C8 抑制剂联合给药时的剂量调整 当与中度 CYP2C8 抑制剂(例如，氯吡格雷、地拉罗司和特立氟胺)联合给药时，将 司来帕格片 的剂量降低至每日一次 [见药物相互作用]。
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司来帕格与其他肺动脉高压药物的联合使用,司来帕格(selexipag)用法用量需个体化调整，起始剂量为0.2mg，每日两次，随餐服用。剂量滴定期间可能发生不良反应，如头痛、腹泻等，需对症治疗。若达到无法耐受的剂量，应减少至前一剂量。为提高耐受性，应在晚间服用增加的剂量。不应掰开、压碎或咀嚼药片，应整片吞服。视力不佳或失明患者应有他人协助用药。
司来帕格是一种用于治疗肺动脉高压（PAH）的新型药物，它通过选择性激动前列腺素受体来发挥作用，能够有效改善患者的心肺功能，降低血压并增强运动能力。近年来，研究者们越来越关注司来帕格与其他药物的联合使用，以期通过综合治疗策略最大限度地提高疗效，改善患者的生活质量。
1. 联合治疗的必要性
肺动脉高压是一种复杂而逐渐进展的疾病，患者往往需要长期的药物治疗。单一药物治疗虽然可以改善症状，但并不足以满足所有患者的需求。因此，联合使用多种药物可以发挥互补作用，通过不同机制协同作用，达到更好的治疗效果。
2. 司来帕格的作用机制
司来帕格作为选择性前列腺素受体激动剂，其通过扩张肺动脉、降低肺动脉压力，改善心脏功能。与其他抗肺动脉高压药物如内皮素受体拮抗剂（ERA）和磷酸二酯酶抑制剂（PDE-5抑制剂）联合使用，可以增强疗效，达到更好的血流动力学改善。
3. 临床研究支持
多项临床研究表明，司来帕格与其他药物联合使用能够显著提高治疗效果。例如，研究发现，与ERA的联合应用可以明显改善患者的6分钟步行距离，并降低死亡风险。此外，司来帕格与PDE-5抑制剂联合治疗也展示出良好的患者耐受性和改善的生活质量。
4. 未来的研究方向
随着对肺动脉高压治疗认识的加深，司来帕格联合治疗的研究仍在持续推进。未来的临床试验有望进一步明确其在不同患者群体中的最佳联合策略，以及长期使用的安全性和有效性。此外，新药的研发和机制的探索也会为肺动脉高压的综合治疗提供更多可能性。
综上所述，司来帕格作为一种有效的肺动脉高压治疗药物，与其他药物的联合使用展现出良好的前景。通过进一步的研究和临床实践，期待能为更多肺动脉高压患者提供更为全面和个性化的治疗选择，从而改善他们的生活质量。
