第一个阿帕他胺替代药物是恩杜他胺(Enzalutamide)。恩杜他胺是一种非立体选择性口服雄激素受体(AR)拮抗剂。它通过抑制靶向性融合基因TMPRSS2-ERG的表达,从而阻断前列腺癌细胞的生长和传播。恩杜他胺已被FDA批准用于治疗nmCRPC。它的优势在于通过单一机制抑制雄激素对癌细胞的作用,从而减少了对雄激素的依赖性,提高了治疗效果。
第二个阿帕他胺替代药物是阿巴特胺(Abiraterone)。阿巴特胺是一种催化性雄激素合成抑制剂,通过抑制CYP17A1酶的活性来抑制雄激素合成。阿巴特胺被广泛用于治疗转移性CRPC(mCRPC),并且已经被FDA批准用于治疗nmCRPC。其研究显示,与安慰剂相比,阿巴特胺可以显着延长生存期。
第三个阿帕他胺替代药物是达尼品胺(Darolutamide)。达尼品胺是一种非立体选择性口服AR拮抗剂,类似于恩杜他胺。它已被FDA批准用于治疗nmCRPC,并且其研究结果表明,与安慰剂相比,达尼品胺可以显著延长生存期。与其他AR拮抗剂相比,达尼品胺具有更高的脑血脑屏障透过性,因此在脑转移时具有更好的治疗效果。
除了以上三种药物之外,还有一种新型的阿帕他胺替代药物叫做皮地尔(Pituitary)。皮地尔是一种新型的蛋白激酶C-ι (PKC-ι) 抑制剂,可抑制前列腺癌细胞的生长和转移。目前,皮地尔正在进行临床试验,用于治疗激素敏感和激素耐药的前列腺癌。
综上所述,虽然阿帕他胺是治疗非转移性前列腺癌的标准药物,但恩杜他胺、阿巴特胺、达尼品胺等也被广泛研究,并且已被FDA批准用于治疗非转移性前列腺癌。这些药物的使用可以提供更多选择,增加治疗的成功率,延长患者的生存期。此外,随着新药物的研发,如皮地尔,我们可以期待在未来有更多的阿帕他胺替代药物投入临床使用。