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维莫非尼(Vemurafenib)威罗非尼的作用机理是什么

发布时间:2024-03-03 15:11:05 阅读:1180 来源:问药网
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威罗非尼

威罗非尼 生产厂家:瑞士罗氏制药公司 功能主治:用于BRAF V600 突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤 用法用量:用法用量  患者必须经由CFDA批准的检测方法确定的证明肿瘤为BRAFV600突变阳性,才可使用维莫非尼治疗。  维莫非尼不能用于BRAF野生型黑素瘤患者。  标准剂量  维莫非尼的推荐剂量为960mg(四片240mg片剂),每日2次。  首剂药物应在上午服用,第二剂应在此后约12小时,即晚上服用。  每次服药均可随餐或空腹服用。  用一杯水送服药物,服药时整片吞下维莫非尼片剂。  不应咀嚼或碾碎维莫非尼片剂。  治疗持续时间  建议维莫非尼治疗应持续至疾病进展或发生不可接受的毒性反应。  漏服  如果漏服一剂药物,可在下一剂服药4小时以前补服漏服的药物,以维持每日2次的给  药方案。  不应同时服用两剂药物。  呕吐  如果维莫非尼服药后发生呕吐,患者不应追加剂量,而应按常规剂量继续治疗。  剂量调整  对于伴有症状的不良事件或QTc间期延长的处理,可能需要降低剂量、暂时中断用药或停止维莫非尼治疗。  对于出现皮肤鳞状细胞癌(cuSCC)不良事件,不建议调整剂量或中断用药。  不建议采用低于480mg每日两次的剂量。  特殊人群剂量说明  老年人:对于年龄≥65岁的患者,无特殊剂量调整需求。  儿童:尚未在儿童和青少年人群(小于18岁)中进行有关维莫非尼的安全性和疗效研究。  肾功能受损:对于轻度或中度肾功能受损的患者,无需进行起始剂量调整。  对于重度肾功能受损的患者,由于数据不足,无法确定是否需要进行剂量调整。  肝功能受损:对于轻度或中度肝功能受损的患者,无需进行起始剂量调整。  对于重度肝功能受损的患者中,由于数据不足,无法确定是否需要进行剂量调整。
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维莫非尼(Vemurafenib)威罗非尼的作用机理是什么,维莫非尼(Vemurafenib)是一种用于治疗恶性黑色素瘤(皮肤癌的一种类型)的药物。它的疗效通常取决于患者的具体情况和肿瘤的分子特征,其疗效如下:1、维莫非尼的疗效可以在某些患者中非常显著,可以导致肿瘤缩小或停止生长,从而延长生存期;2、通常用于治疗具有BRAFV600E或BRAFV600K突变的恶性黑色素瘤患者,这些突变使肿瘤对该药物更敏感;该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。

1. 作用机理

维莫非尼是一种小分子靶向药物,属于特定的BRAF酪氨酸激酶抑制剂。它被设计用于治疗特定类型的黑色素瘤,即那些患有BRAF V600E或V600K突变的患者。这些突变导致BRAF蛋白激酶的激活,进而促使细胞生长和分裂。

2. 靶向抑制作用

维莫非尼通过与BRAF蛋白激酶结合并抑制其活性,阻断了细胞信号通路中的异常信号传导。它主要通过竞争性地与ATP(三磷酸腺苷)结合到BRAF激酶的活性位点上,从而阻断了其活性。这样一来,维莫非尼能够有效地抑制BRAF信号通路的过度激活。

3. 抗肿瘤作用

维莫非尼的靶向抑制作用导致黑色素瘤细胞中的异常信号通路被阻断,从而抑制了细胞生长和分裂。这种药物能够引发黑色素瘤细胞的凋亡(程序性细胞死亡),并抑制肿瘤生长。维莫非尼还可以抑制血管新生(血管生成)的过程,阻断肿瘤的供血,进一步抑制肿瘤的生长和扩散。

4. 临床应用

维莫非尼威罗非尼作为一种创新的治疗药物,被广泛应用于BRAF V600突变阳性的晚期黑色素瘤患者的治疗中。临床试验结果表明,维莫非尼可以显著延长患者的无进展生存期,并改善生活质量。单用维莫非尼可能会导致耐药性的出现,因此,在某些情况下,会和其他药物联合使用,以提高疗效。

综上所述,维莫非尼(Vemurafenib)通过抑制BRAF V600突变阳性黑色素瘤细胞中的BRAF蛋白激酶活性,抑制了异常信号通路的传导,从而抑制了细胞生长和分裂。作为一种靶向药物,维莫非尼在不可切除或转移性黑色素瘤的治疗中具有显著的抗肿瘤作用,为患者带来了希望。