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替吉奥(Tegafur)药理作用是什么

发布时间:2024-03-08 10:34:59 阅读:1551 来源:问药网
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雷替曲塞 Raltitrexed 赛维健

雷替曲塞 Raltitrexed 赛维健 生产厂家:中国正大天晴 功能主治:用于治疗不适合5-FU/亚叶酸钙的晚期结直肠癌患者 用法用量:成人:推荐剂量为3mg-m2,用50-250ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解稀释后静脉输注,给药时间15分钟,如果未出现毒性,可考虑按上述治疗每3周重复给药1次。本药应避免与其它药物混合输注。  增加剂量会致使危及生命或致死性毒性反应的发生率升高,所以不推荐剂量大于3mg/m2。  每次用药治疗前需检查全血细胞计数(包括白细胞分类计数和血小板计数)加肝、肾功能。治疗前应该白细胞计数>4.0×109/L、中性粒细胞计数>2.0×109/L和血小板计数>1.0×1011/L。出现毒性反应时,下一周期用药需延迟至不良反应消退;尤其是胃肠道毒性(腹泻或粘膜炎)及血液学毒性(中性粒细胞减少或血小板减少)需完全恢复才可进行后续治疗。出现胃肠道毒性者应至少每周检查一次全血细胞计数以监测血液学毒性。  根据前一治疗周期观察到的最严重的胃肠道及血液学毒性等级,如果此类毒性已完全缓解,推荐按前一周期最严重的胃肠道、血液学毒性(以下毒性均按WHO标准分级)进行剂量调整:  剂量减少25%:血液学毒性(中性粒细胞减少或者血小板减少)3级或胃肠道毒性2级(腹泻或粘膜炎);  剂量减少50%:血液学毒性(中性粒细胸减少或者血小板减少)4圾或胃肠道毒性3级(腹泻或粘膜炎)。  一旦减量,后续治疗的剂量也须按减量后给药。  出现4级胃肠道毒(腹泻或粘膜炎),或3级胃肠道毒性伴4级血液学毒性时必须中止治疗;同时迅速给予标准支持治疗,包括静脉补水和造血功能支持。临床前研究提示可以使用亚叶酸治疗,按照临床经验需每6小时静脉注射25mg/m2亚叶酸直至症状缓解。对于此类患者建议停用本药。  肾功能不全:血清肌酐异常者,每次用药治疗前应监测肌酐清除率。对于因年龄或体重下降等因素使血清肌酐可能与肌酐清除率相关性不好而血清肌酐正常的患者,应按相同程序操作。如果肌酐清除率<65ml/min,作如下剂量调整:  肌酐清除率 以3mg/m2的%调整剂量给药间隔  >65ml/min 100% 3周  55-65ml/min 75% 4周  25-54ml/min 50% 4周  <25ml/min 停止治疗 不适用  肝功能不全:对于轻到中度的肝功能损害患者不需调整剂量,但是因为部分药物经烘便排出(见药代动力学),且这些患者预后较差,故应慎用本药。本药未在重度肝功能损害患者中进行研究,因此对于显性黄疸或肝功能失代偿的患者不推荐使用。
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替吉奥(Tegafur)药理作用是什么,替吉奥(Tegafur)是一种口服抗癌药物,也是氟尿嘧啶类化学药物的一种。通过代谢转化为5-氟尿嘧啶(5-FU)。替吉奥常用于治疗消化道肿瘤,如胃癌、结直肠癌等。它通常与卡培他滨和亚叶酸联合使用,形成一种联合化疗方案。主要抑制肿瘤细胞的生长和扩散,控制肿瘤的进展。该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。

替吉奥(Tegafur)是一种常用于胃癌治疗的药物。它属于一类广谱抗代谢药,能抑制肿瘤细胞的生长和扩散,并在治疗过程中发挥重要的药理作用。本文将详细探讨替吉奥的药理作用,让我们对这一药物的机制有更深入的了解。

1. 代谢抑制作用

替吉奥作为一种抗代谢药,在胃癌治疗中发挥着重要作用。该药物被代谢成活性物质5-氟尿嘧啶(5-FU),而5-FU则是一种抑制肿瘤细胞生长的关键物质。5-FU会干扰DNA和RNA的合成,破坏肿瘤细胞的DNA结构,从而导致细胞的死亡。此外,5-FU还会阻断肿瘤细胞的脱氧核糖核酸(DNA)合成,抑制肿瘤细胞的分裂和增殖。

2. 合成抑制作用

替吉奥还能抑制胃癌细胞中的一种重要酶类——胸腺嘧啶磷酸合成酶(TS)的活性。TS是一个关键的酶,催化脱氧尿嘧啶核苷酸的合成,后者在DNA和RNA的构建中起到重要的作用。替吉奥的合成抑制作用使得胃癌细胞无法有效地合成脱氧尿嘧啶核苷酸,导致其DNA和RNA的稳定性受损,从而损伤了肿瘤细胞的生存能力。

3. 免疫调节作用

除了直接作用于肿瘤细胞,替吉奥还具有一定的免疫调节作用。它能够影响机体免疫系统的功能,增强患者的免疫反应,提高机体对肿瘤的抵抗力。替吉奥对免疫细胞的活性具有正向调节作用,如促进自然杀伤细胞的活性和增加T细胞的免疫活性,从而通过增强机体的免疫应答,进一步控制和抑制胃癌的发展。

4. 个体差异及其他作用

需要强调的是,替吉奥的药理作用可能会因个体差异而有所不同。不同患者之间可能会出现不同的药物反应,因此在使用替吉奥时需要严密监测患者的药物代谢情况和药物效果。此外,替吉奥还可能引起一些副作用,例如消化道不良反应、骨髓抑制等。因此,在使用替吉奥时,医生会根据患者的具体情况进行个体化的治疗方案,以确保药物的安全有效。

综上所述,替吉奥通过抑制肿瘤细胞的代谢和合成活性,以及调节机体免疫系统的功能,发挥着关键的药理作用。理解替吉奥的药理作用有助于我们更好地了解这一药物在胃癌治疗中的应用,并为临床治疗提供有效的指导。需要强调的是,关于替吉奥的药理作用仍有很多未知,对其作用机制的深入研究仍然是一个活跃的领域,有待进一步的研究和探索。