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安立生坦如何作用

发布时间:2023-07-03 09:52:31 阅读:95 来源:问药网
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安立生坦

安立生坦 生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司 功能主治:治疗肺动脉高压的ETAR拮抗剂,一年生存率高 用法用量:用法用量  必须由在肺动脉高压治疗方面有经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行监测。  成人剂量  起始剂量为空腹或进餐后口服 5 mg 每日一次;如果耐受则可考虑调整为 10 mg 每日一次。  药片可在空腹或进餐后服用。  不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。  没有在肺动脉高压患者中进行过高于 10 mg 每日一次剂量的研究。  在开始使用凡瑞克治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测(见【注意事项】部分)。  育龄期女性  女性只有在妊娠测试阴性、以及使用两种合适的避孕方法进行避孕的情况下才能接受治疗,但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用 T 型铜 380A IUD 或 LNg 20 IUS 进行避孕,则不需要采取另外的避孕措施。  接受凡瑞克治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试(见【禁忌】和【注意事项】部分)。  已存在的肝损害  目前尚无关于已存在的肝损害对安立生坦药代动力学影响的研究。  因为体内和体外证据都表明,安立生坦的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄,因此肝脏损害预计会对安立生坦的药代动力学产生明显的影响。  不建议中度或重度肝功能损害患者使用凡瑞克。  目前没有关于凡瑞克在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料;然而,在此类患者中安立生坦的暴露量可能会升高。  肝转氨酶升高  其它内皮素受体拮抗剂(ERAs)与转氨酶(AST,ALT)升高、肝毒性和肝衰竭病例相关。  对于开始服用凡瑞克后发生肝损伤的患者,应全面调查其肝损伤的诱因。  如转氨酶升高 > 5x ULN 或转氨酶升高还伴随胆红素 > 2x ULN,或伴有肝功能不全的症状或体征,并且可排除其他原因,则停用凡瑞克。  与环孢素 A 合用  与环孢素 A 合用时,凡瑞克的剂量应控制在 5 mg 每日一次以内(见【药物相互作用】、【药代动力学】部分)。
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  安立生坦以其独特的机制,被广泛用于各个阶段的肺动脉高压治疗中。最初的临床试验显示,安立生坦可以降低肺动脉压力、改善运动耐量和生活质量。随着更多的试验数据积累,安立生坦也被证明可以延迟病情进展、减少住院率和改善预后。
  安立生坦的主要作用是通过阻断内皮素受体A(ETA)来扩张肺动脉。内皮素是一种缩血管物质,可以导致平滑肌收缩,增加血管阻力。肺动脉高压患者的肺血管通常收缩异常,使血液难以通过,导致肺动脉压力升高。安立生坦的作用是抑制内皮素对肺血管的收缩作用,从而扩张肺血管,减少肺动脉压力,改善血流动力学。
  此外,安立生坦还能减少肺动脉内皮细胞的增殖和炎症反应,防止肺动脉狭窄的进一步发展。肺动脉高压患者往往伴有肺动脉内皮细胞的增殖,形成血管平滑肌细胞的增生,导致肺血管狭窄,加重病情。安立生坦通过抑制内皮素的作用,减少内皮细胞增殖和炎症反应,从而减缓病情的进展。
  与其他治疗肺动脉高压的药物相比,安立生坦具有良好的耐受性和安全性。一些研究发现,安立生坦与其他药物相比,不会导致体重增加和肝功能异常。这些特点使得安立生坦成为肺动脉高压治疗的首选药物之一。
  然而,安立生坦也有一些不良反应需要注意。常见的不良反应包括头痛、水肿、面部潮红、鼻塞和胃肠道不适。少数患者可能会出现肝功能异常,因此在使用安立生坦时需要定期监测肝功能。
  总结而言,安立生坦通过扩张肺动脉,抑制内皮素的作用,减少肺动脉狭窄的进展,从而改善肺动脉高压的症状,并提高患者的生活质量。这一药物在肺动脉高压治疗中的广泛应用,为患者带来了希望。然而,安立生坦也有一定的不良反应,因此在使用时需要密切监测患者的病情和不良反应,以确保治疗效果和患者的安全。