菲达替尼
生产厂家：美国Celgene Corporation (新基公司)
功能主治：适用于治疗患有原发性骨髓纤维化、真性红细胞增多症后骨髓纤维化或原发性血小板增多症骨髓纤维化的成年患者的疾病相关脾肿大或症状
用法用量： 1、剂量 接受ruxolitinib治疗的患者，在开始使用Inrebic治疗之前，必须根据ruxolitinib处方信息逐渐减量并停用ruxolitinib。 应在开始使用Inrebic治疗前、治疗期间定期和根据临床指示进行硫胺素(维生素B1)水平、全血细胞计数、肝功能检测、淀粉酶/脂肪酶、血尿素氮(BUN)和肌酐的基线测试。硫胺素缺乏患者不应开始 Inrebic 治疗，直到硫胺素水平得到纠正。对于基线血小板计数低于50x109/L且ANC<1.0x109/L 的患者，不建议开始使用Inrebic治疗。 建议在治疗的前8周根据当地惯例使用预防性止吐药，然后根据临床指示继续使用。Inrebic与高脂肪餐一起给药可能会降低恶心和呕吐的发生率。 Inrebic的推荐剂量为400毫克，每天一次。 只要患者获得临床益处，就可以继续治疗。对于血液学和非血液学毒性，应考虑剂量调整(表1)。不能耐受每日200mg剂量的患者应停用Inrebic。 如果错过剂量，则应在第二天服用下一个预定剂量。不应服用额外的胶囊来弥补错过的剂量。 2、剂量调整 血液学毒性、非血液学毒性和韦尼克脑病(WE)治疗的剂量调整见表1。 1)硫胺素水平的剂量管理 在治疗开始前和治疗期间，如果硫胺素水平低，则应补充。在治疗期间，应定期评估硫胺素水平(例如，前3个月每月一次，之后每3个月一次)并根据临床指示。 2)伴随使用强CYP3A4抑制剂的剂量调整 如果无法避免同时使用强效CYP3A4抑制剂，则Inrebic的剂量应减少至200mg。应仔细监测患者(例如至少每周一次)以确保安全。 在停止与强效CYP3A4抑制剂共同给药的情况下，应在停用CYP3A4抑制剂后的前两周内将Inrebic 剂量增加至300mg每天一次，然后在耐受情况下每天一次增加400mg。根据对Inrebic相关安全性和有效性的监测，应根据需要进行额外的剂量调整。 3)剂量重新递增 如果因Inrebic引起的导致剂量减少的不良反应通过有效管理得到控制并且毒性得到解决至少28天，则剂量水平可能会重新增加到每月更高的一个剂量水平，直至原始剂量水平.如果剂量减少是由于4级非血液学毒性、≥3级丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)或总胆红素升高，或4级血液学毒性再次发生，则不建议重新增加剂量. 表1：Wernicke脑病的血液学、非血液学治疗新出现的毒性和管理的剂量减少 a、血液学毒性，剂量减少 3级血小板减少症伴活动性出血(血小板计数<50x109/L)或4级血小板减少症(血小板计数 <25x109/L) 中断Inrebic剂量，直到解决至≤2级(血小板计数<75x109/L)或基线。以低于最后一次给予的剂量每以低于最后一次给予的剂量每天100mg重新开始剂量。 4级中性粒细胞减少症(中性粒细胞绝对计数[ANC]<0.5x109/L) 中断Inrebic剂量直到解决为≤2级(ANC<(ANC<1.5x109/L)或基线。以低于最后一次给予的剂量每天100mg重新开始剂量。 粒细胞生长因子可根据医生的判断使用。 3级及以上贫血，需要输血(血红蛋白水平<8.0g/dL) 中断Inrebic剂量，直到解决至≤2级(血红蛋白水平<10.0g/dL)或基线。以低于最后一次给予的剂量每天00mg重新开始剂量。 4级血液学毒性复发 根据医生的判断停用Inrebic。 b、无血液学毒性，剂量减少 ≥3级恶心、呕吐或腹泻48小时内对支持措施无反应。 中断Inrebic剂量直到解决为≤1级或基线。以低于最后一次给予的剂量每天100mg重新开始剂量。 ≥3级ALT/AST(>5.0至20.0x正常上限[ULN])或胆红素(>3.0至10.0ULN) 中断Inrebic剂量直到解决为≤1级(AST/ALT(> ULN-3.0xULN)或胆红素(>ULN-1.5xULN))或基 线。以低于最后一次给予的剂量每天100mg重新开始剂量。 在剂量减少后至少3个月内每2周监测一次ALT、AST和胆红素(总和直接)。如果再次发生3级或更高级别的升高，请停止使用Inrebic治疗。 ≥3级淀粉酶/脂肪酶(> 2.0至5.0 xULN) 中断Inrebic剂量，直到解决到1级 (>ULN-1.5xULN) 或基线。以低于最后一次给予的剂量每天100mg重新开始剂量。 在剂量减少后至少3个月内每2周监测一次淀粉酶/脂肪酶。如果再次发生3级或更高级别的升高，请停止使用Inrebic治疗。 ≥3级其他非血液学毒性 中断Inrebic剂量直到解决为≤1级或基线。以低于最后一次给予的剂量每天100mg重新开始剂量。 c、硫胺素水平和韦尼克脑病的管理，剂量减少 对于硫胺素水平 < 正常范围(74 至222nmol/L)*但≥30nmol/L且没有WE的体征或症状。 中断Inrebic治疗。每天服用100毫克口服硫胺素， 直到硫胺素水平恢复到正常范围*当硫胺素水平在 正常范围内时，考虑重新开始Inrebic治疗*。 对于硫胺素水平<30nmol/L且没有WE的体征或症状。 中断Inrebic治疗。用治疗剂量的肠胃外硫胺素开始治疗，直到硫胺素水平恢复到正常范围*。当硫 胺素水平在正常范围内时，考虑重新开始Inrebic治疗*。 对于WE的体征或症状，无论硫胺素水平如何。 停止Inrebic治疗并立即以治疗剂量给予肠胃外硫胺素。 *正常的硫胺素范围可能因实验室使用的方法而异。 给药方法 Inrebic用于口服。不应打开、破碎或咀嚼胶囊。它们应该整片吞服，最好用水吞服，可以与食物一起服用，也可以不服用。与高脂肪餐一起服用可能会减少恶心和呕吐的发生率，因此建议与食物一起服用。
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菲达替尼(Fedratinib)菲卓替尼的药物禁忌说明,菲达替尼(Fedratinib)禁忌症包括：孕妇、过敏者、严重肝病和肾功能不全者、哺乳期妇女。患者需采取避孕措施，避免与其他药物同时使用。如有疑问，及时咨询医生。
菲达替尼（Fedratinib）和菲卓替尼是一类药物，用于治疗成年患有原发性骨髓纤维化、真性红细胞增多症后骨髓纤维化或原发性血小板增多症引起的骨髓纤维化的患者。鉴于这些药物的特殊使用范围和一些安全问题，有一些重要的药物禁忌和注意事项需要考虑。
【1. 菲达替尼和菲卓替尼药物禁忌说明】
菲达替尼和菲卓替尼是有效的治疗药物，但并非适用于所有病人。以下情况为这些药物的禁忌：
1.1. 严重的肝功能损害：患有重度肝疾病的患者应慎用菲达替尼和菲卓替尼。这些药物可能进一步加重肝功能不全，导致严重不良反应。
1.2. 对菲达替尼和菲卓替尼过敏：如果患者对菲达替尼和菲卓替尼成分中的任何一种过敏，应避免使用这些药物。过敏反应可能包括皮疹、荨麻疹、呼吸困难和严重的过敏性休克。
1.3. 与其他药物相互作用：菲达替尼和菲卓替尼可能与其他药物发生相互作用，导致不良反应或降低药效。在使用这些药物之前，务必告知医生所有正在服用的药物，包括非处方药品。
【2. 注意事项】
在使用菲达替尼和菲卓替尼时，还需要考虑以下注意事项：
2.1. 血液检测和监测：治疗期间，患者需要进行定期血液检查，以监测血小板、中性粒细胞和肝功能等指标。这有助于及早发现并管理可能的不良反应。
2.2. 孕妇和哺乳期妇女：菲达替尼和菲卓替尼可能对胎儿或婴儿产生不良影响。这些药物在妊娠和哺乳期被认为是禁忌的。如果妇女在治疗期间怀孕或计划怀孕，应立即告知医生。
2.3. 肝功能异常监测：治疗期间，患者的肝功能应得到密切监测。如果出现肝功能损害的征象，如黄疸、肝酶升高等，治疗可能需要暂时或永久中断。
2.4. 不良反应：菲达替尼和菲卓替尼可能导致一系列不良反应，包括恶心、呕吐、腹泻、疲劳和头晕等。如果出现严重不良反应或过敏反应，应立即告知医生。
【3. 结论】
菲达替尼和菲卓替尼是用于治疗骨髓纤维化的有效药物，但在使用时需谨慎并注意一些禁忌和注意事项。在开始治疗之前，患者应告知医生有关自身的病史、过敏史和正在服用的药物。此外，定期进行血液检测以及密切监测肝功能，对于管理潜在的不良反应至关重要。如果出现任何不适或疑问，患者应及时与医生取得联系，并按照医生的指导进行治疗。
