乐伐替尼
生产厂家:印度纳科Natco制药有限公司
功能主治:口服激酶抑制剂,治疗多种恶性实体瘤,改善患者生存
用法用量: 1.肝细胞癌 对于体重<60kg的患者,本品推荐日剂量为8mg ( 2粒4mg胶囊),每日一次: 对于体重≥60kg的患者,本品推荐日剂量为12mg (3粒4mg胶囊),每日一次。 2.分化型甲状腺癌 本品推荐日剂量为24mg (2粒10mg胶囊和1粒4mg胶囊),每日一-次。 其他详见说明书。 【不良反应】 1、高血压:在肝细胞癌III期临床试验中,有44.5%的仑伐替尼治疗患者出现了高血压(包括舒张压升高、血压升高、高血压和直立性高血压),23.5%的患者发生3级高血压。从用药至高血压出现的中位时间为26天。大多数患者在暂停给药或减量后恢复正常,其中需要暂停给药的患者为3.6%,需要减量的患者为3.4%。1例患者(0.2%)由于高血压而停用仑伐替尼。 2、蛋白尿:在肝细胞癌III期试验中,有26.3%的仑伐替尼治疗患者出现蛋白尿,3级反应发生率为5.9%。从用药至蛋白尿出现的中位时间为6.1个星期。大多数病例在暂停给药或减量后恢复,其中需要暂停给药的患者为6.9%,需要减量的患者为2.5%。0.6%的患者由于蛋白尿永久性停药。 3、肾衰竭和肾功能不全:在肝细胞癌III期临床试验中,有7.1%的仑伐替尼治疗患者发生肾衰竭/肾功能不全事件。1.9%的仑伐替尼治疗患者发生3级或以上不良反应。 4、心脏功能障碍:在肝细胞癌III期临床试验中,0.6%的仑伐替尼治疗患者发生了心脏功能障碍(包括充血性心力衰竭、心源性休克和心肺衰竭)(0.4%为≥3级)。 5、可逆性后部脑病综合征(PRES)/可逆性后部白质脑病综合征(RPLS):在肝细胞癌III期临床试验中,仑伐替尼治疗组发生了1例PRES事件(2级)。 6、肝脏毒性:在肝细胞癌III期试验中,最常报告的肝脏毒性不良反应为血胆红素升高(14.9%)、天门冬氨酸氨基转移酶升高(13.7%)、丙氨酸氨基转移酶升高(11.1%)、低白蛋白血症(9.2%)、肝性脑病(8.0%)、γ-谷氨酰转移酶升高(7.8%)和血碱性磷酸酶升高(6.7%)。从用药至出现肝脏毒性不良反应的中位时间为6.4周。26.1%的仑伐替尼治疗患者发生了≥3级的肝脏毒性反应。3.6%的患者发生肝衰竭(包括12例患者的致命性事件)(所有均≥3级)。8.4%的患者发生肝性脑病(包括4例患者中的致命性事件)(5.5%的患者≥3级)。仑伐替尼组肝脏毒性事件导致了17例死亡(3.6%),索拉非尼组中有4例死亡(0.8%)。分别在12.2%和7.4%的仑伐替尼治疗患者中,发生导致暂停给药和减量的肝脏毒性不良反应;在5.5%的患者中,发生导致永久停药的肝脏毒性不良反应。 7、动脉血栓栓塞:在肝细胞癌III期试验中,2.3%的仑伐替尼治疗患者出现了动脉血栓栓塞事件。有10例(0.45%)动脉血栓栓塞患者(5例心肌梗死,5例脑血管事件)产生致命性结局。 8、出血:在肝细胞癌III期临床试验中,24.6%的患者报告了出血,其中5.0%为≥3级。3级反应的发生率为3.4%,4级反应的发生率为0.2%,7例患者(1.5%)发生5级反应,包括脑出血、上消化道出血、肠出血和肿瘤出血。从用药至出血首次发生的中位时间为11.9周。由于出血事件,3.2%的患者发生给药暂停,0.8%的患者发生减量,1.7%的患者发生停药。 9、胃肠穿孔和胃肠瘘形成:在肝细胞癌III期临床试验中,1.9%的仑伐替尼治疗患者报告了胃肠穿孔或胃肠瘘事件。 10、非胃肠瘘:仑伐替尼用药与瘘病例相关,包括导致死亡的反应。在各种适应症中都观察到涉及胃或肠道以外的身体部位的瘘。在治疗期间的不同时间点报告了该反应,范围从仑伐替尼开始治疗后2周到大于1年,中位延迟约3个月。 11、QT间期延长:在肝细胞癌III期试验中,6.9%的仑伐替尼治疗患者报告了QT/QTc间期延长。QTcF间期延长大于500ms的发生率为2.4%。 12、腹泻:在肝细胞癌III期试验中,38.7%的仑伐替尼治疗患者报告了腹泻(4.2%为≥3级)。 13、低钙血症:在肝细胞癌III期临床试验中,1.1%的患者报告了低钙血症,其中0.4%为3级反应。1例患者(0.2%)由于低钙血症暂停给药,未发生减量或停药。 14、血促甲状腺激素升高(TSH):在肝细胞癌III期临床试验中,89.6%的患者具有小于正常基线上限的TSH水平。在69.6%的仑伐替尼治疗患者中观察到TSH水平高于基线正常上限。(详见说明书)
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仑伐替尼(Lenvatinib)是一种多靶点口服靶向药物,已被用于多种类型的癌症治疗。它通过抑制肿瘤的血管生成以及干扰肿瘤细胞的生长和分化来发挥治疗作用。肝癌是一种严重的疾病,常常难以治愈,让我们来探讨一下仑伐替尼是否可以治愈肝癌。
1. 仑伐替尼在肝癌治疗中的应用
仑伐替尼是一种已经被批准用于肾癌和甲状腺癌的药物。在肝癌治疗中的使用情况仍在研究中。一些研究表明,仑伐替尼可以通过靶向多种关键信号分子,抑制肿瘤细胞生长和扩散,从而在肝癌患者中显示出潜力。尽管仑伐替尼在临床试验中显示出对肝癌具有一定的治疗效果,但要断言它能否完全治愈肝癌,仍需要更多的研究和临床实践的支持。
2. 仑伐替尼的作用机制
仑伐替尼通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)、表皮生长因子受体(EGFR)等多种靶点来发挥抗肿瘤作用。这些靶点在肝癌的发展和进展过程中起到重要的作用。VEGFR和EGFR信号通路在肿瘤血管生成、细胞增殖和生存等方面发挥着关键作用。通过干扰这些信号通路,仑伐替尼可以抑制肿瘤的血供,限制其生长和扩散的能力。
3. 临床研究的结果和进展
临床试验中对仑伐替尼在肝癌治疗中的应用进行了一些探索。一项研究显示,与安慰剂相比,仑伐替尼在晚期肝癌患者中显著延长了无进展生存期。这个结果表明,仑伐替尼可能在一定程度上具有抑制肿瘤进展的效果。要评估仑伐替尼是否能治愈肝癌,需要更多长期随访的数据和更多的研究。
4. 综合评价和展望
尽管仑伐替尼在肝癌治疗中显示出一些希望,但要断言它能够完全治愈肝癌还为时过早。肝癌是一种复杂的疾病,治疗通常需要多种方法的综合应用。手术切除、放疗、化疗等治疗手段在肝癌的治疗中仍然是主要的选择。仑伐替尼可能作为辅助治疗的一部分,帮助减缓肿瘤的进展,但它不能被单独视为完全治愈肝癌的方法。
尽管对于仑伐替尼在肝癌治疗中的研究取得了一些进展,但仍需更多的科学研究和临床实践来确定其是否能够彻底治愈肝癌。对于肝癌患者来说,及早诊断、早期治疗以及综合应用不同治疗手段是重要的。我们希望未来的研究能够为肝癌患者提供更有效的治疗选择,帮助他们战胜这一严重疾病。