安立生坦
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:治疗肺动脉高压的ETAR拮抗剂,一年生存率高
用法用量:用法用量 必须由在肺动脉高压治疗方面有经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行监测。 成人剂量 起始剂量为空腹或进餐后口服 5 mg 每日一次;如果耐受则可考虑调整为 10 mg 每日一次。 药片可在空腹或进餐后服用。 不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。 没有在肺动脉高压患者中进行过高于 10 mg 每日一次剂量的研究。 在开始使用凡瑞克治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测(见【注意事项】部分)。 育龄期女性 女性只有在妊娠测试阴性、以及使用两种合适的避孕方法进行避孕的情况下才能接受治疗,但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用 T 型铜 380A IUD 或 LNg 20 IUS 进行避孕,则不需要采取另外的避孕措施。 接受凡瑞克治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试(见【禁忌】和【注意事项】部分)。 已存在的肝损害 目前尚无关于已存在的肝损害对安立生坦药代动力学影响的研究。 因为体内和体外证据都表明,安立生坦的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄,因此肝脏损害预计会对安立生坦的药代动力学产生明显的影响。 不建议中度或重度肝功能损害患者使用凡瑞克。 目前没有关于凡瑞克在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料;然而,在此类患者中安立生坦的暴露量可能会升高。 肝转氨酶升高 其它内皮素受体拮抗剂(ERAs)与转氨酶(AST,ALT)升高、肝毒性和肝衰竭病例相关。 对于开始服用凡瑞克后发生肝损伤的患者,应全面调查其肝损伤的诱因。 如转氨酶升高 > 5x ULN 或转氨酶升高还伴随胆红素 > 2x ULN,或伴有肝功能不全的症状或体征,并且可排除其他原因,则停用凡瑞克。 与环孢素 A 合用 与环孢素 A 合用时,凡瑞克的剂量应控制在 5 mg 每日一次以内(见【药物相互作用】、【药代动力学】部分)。
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为了更好地理解为何安立生坦被称为靶向药,我们首先需要了解PAH的发病机制。PAH的主要原因是肺动脉内壁细胞的异常增殖和生长,这导致了肺动脉狭窄和高压。安立生坦的作用是靶向神经内分泌素受体(endothelin receptor),这是一种存在于肺血管内皮细胞上的受体。当内皮细胞受到刺激时,会释放内皮素(endothelin),这是一种强烈的血管收缩剂。而安立生坦则能够结合到内皮素受体上,阻止内皮素与受体的结合,从而抑制血管收缩反应。这种靶向机制使得安立生坦能够治疗PAH的根本原因。
安立生坦在临床试验中显示出了显著的疗效。根据研究结果,使用安立生坦治疗的患者相较于接受安慰剂的患者,其病情稳定程度更高。此外,安立生坦还具有改善运动耐量和生活质量的能力。这种药物的靶向性质使其对患者其他器官几乎没有产生不良影响。
然而,正如所有药物一样,
安立生坦也存在一些副作用。最常见的副作用是水肿、鼻塞和面部潮红等。因此,在使用安立生坦之前,医生需要评估患者的整体健康状况,以确保使用该药物是安全的。
总的来说,
安立生坦是一种靶向药物,针对PAH的特定分子靶点进行干预。通过靶向神经内分泌素受体,它能够抑制血管收缩反应,从而减轻肺动脉高压的症状。安立生坦的研发是肺动脉高压治疗的一大突破,为患者提供了一种更有效和安全的治疗方法。尽管副作用存在,但全球范围内对该药物的使用已经取得了一定的成功。