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阿帕替尼(Apatinib)艾坦的耐药及药物相互作用

发布时间:2024-03-16 08:09:44 阅读:1580 来源:问药网
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拉帕替尼

拉帕替尼 生产厂家:孟加拉DIL耀品国际制药公司 功能主治:一款小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂药物,治疗HER2阳性晚期或是转移性乳腺癌 用法用量:用法用量  (1)推荐剂量为1250 mg(5片),每日1次,第1~21天服用,与卡培他滨2000mg/m2/天,第1~14天分2次服联用。  拉帕替尼,应每日服用1次,不推荐分次服用,饭前1h或饭后1h后服用;  卡培他滨应与食物一起服用,或在进食后30分钟内服用。  如漏服1剂,第2天不需剂量加倍。  (2)剂量调整  心脏事件  (1)所有接受本品治疗的患者开始治疗前,应进行左室射血分数的评估,确认基线左室射血分数在所属医疗机构的正常范围内。  在本品治疗过程中应对左室射血分数继续监测,以确保其不低于所属医疗机构的正常值下限。  (2)患者服用本品过程中如左心室射血分数下降低于正常值下限,或出现2级或2级(按照美国国立癌症研究所不良事件常用术语分级标准NCICTCAE分级)以上的与左心室射血分数下降相关的症状,应停止用药。  如果左心室射血分数恢复至正常,且患者无症状,可以在停用至少2周后将本品减量使用(1000mg/天与卡培他滨联合)。  基于当前数据大多数左心室射血分数下降发生在治疗的前12周内,不过,关于长期用药情况的数据尚有限。  肝脏损害  (1)中度至重度肝损伤的患者,可使药物在体内暴露量分别增加56%和85%。  有肝损伤的患者由于药物体内暴露量会增加,所以应谨慎给药。  (2)重度肝损害患者(Child-ugh肝功能分级为C级)服用本品应减量。  重度肝功能损害患者的服药剂量减少至750mg/天时,预计可将药时曲线下面积调整至正常范围。  然而,目前尚无重度肝功能损害患者使用此剂量调整的临床数据。  强CYP3A4抑制剂  (1)应避免同时使用强CYP3A4抑制剂(例如,酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿塔扎那韦、因地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、特利红霉素、伏立康唑)。  (2)葡萄柚也可能会增加拉帕替尼的血浆浓度,也应该避免使用。  强CYP3A4诱导剂:  应避免同时使用强CYP3A4诱导剂(例如,地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草)。  其他毒性  (1)服用本品过程中如出现NCI CTCAE分级为2级或2级以上的毒性反应者,应考虑停用药物或暂停药物。  (2)当毒性反应恢复至1级或1级以下时,可以按1250mg/天剂量与卡培他滨联合重新开始治疗。  如果再次出现毒性反应,那么本品应当减量用药(与卡培他滨合用时1000mg/天)。
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阿帕替尼(Apatinib)艾坦的耐药及药物相互作用,阿帕替尼(Apatinib)是一种靶向抗肿瘤血管生成的药物,属于精准的激酶抑制剂,其疗效如下:1、抑制肿瘤细胞的生长和增殖,促进细胞凋亡;2、用于多种恶性肿瘤的治疗,如肝癌、胰腺癌、肺癌等。它可以联合免疫治疗,提高肿瘤局部控制效果,提高放疗的敏感性等;该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。

阿帕替尼(Apatinib)是一种针对晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者的靶向药物。随着治疗的进行,一些患者可能会出现耐药情况,并且药物相互作用也需被充分考虑。本文将探讨阿帕替尼的耐药机制以及与其他药物的相互作用。

阿帕替尼的耐药及药物相互作用

1. 艾坦的耐药机制

阿帕替尼的主要作用机制是抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)的活性,从而抑制肿瘤血管生成并减少肿瘤的营养供应。长期使用阿帕替尼后,一些患者可能出现药物耐药。耐药机制包括以下几个方面:

VEGFR的突变:某些患者可能出现VEGFR基因的突变,导致阿帕替尼对该受体的抑制作用降低,从而减弱药物的疗效。

途径绕过:在阿帕替尼治疗期间,肿瘤细胞可能通过激活其他血管生成途径来绕过阿帕替尼的作用,从而导致耐药现象的发生。

肿瘤微环境改变:一些患者可能在阿帕替尼治疗过程中出现肿瘤微环境的改变,如肿瘤血管的重塑或菲薄化,这可能会降低阿帕替尼的疗效。

2. 药物相互作用

使用阿帕替尼治疗时,还需要考虑与其他药物的相互作用。以下是一些常见的相互作用情况:

与CYP3A4酶抑制剂的相互作用:阿帕替尼在体内主要通过CYP3A4代谢,与CYP3A4酶抑制剂(如克拉屈肼、芬太尼等)同时使用可能导致阿帕替尼的血药浓度升高,增加毒性和不良反应的风险。

与CYP3A4酶诱导剂的相互作用:与CYP3A4诱导剂(如利巴韦林、卡马西平等)同时使用可能降低阿帕替尼的血药浓度,减弱其疗效。

胃酸药物的相互作用:阿帕替尼需要在空腹时使用,而质子泵抑制剂(如奥美拉唑)等胃酸药物可能降低阿帕替尼的吸收。因此,在使用阿帕替尼治疗时,应避免与这些药物同时使用。

3. 管理阿帕替尼耐药及药物相互作用

为了应对阿帕替尼耐药和药物相互作用,医生需要密切监测患者的治疗效果和不良反应。对于出现耐药现象的患者,医生可能需要调整治疗方案,如更换其他的靶向药物或采用联合治疗。此外,医生还应仔细考虑患者同时使用的其他药物,并注意可能的相互作用。在需要同时使用阿帕替尼和其他药物时,医生应根据患者的具体情况来决定剂量和用药时间,以避免潜在的相互作用。

总结

阿帕替尼是一种针对晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者的有效药物。耐药现象是阿帕替尼治疗中需要面对的问题之一。同时,使用阿帕替尼时需考虑与其他药物的相互作用,以确保疗效和安全性。在治疗过程中,医生应密切监测患者的病情和药物反应,并根据需要进行相应的调整和管理,以提高治疗效果。