乐伐替尼
生产厂家：印度纳科Natco制药有限公司
功能主治：口服激酶抑制剂，治疗多种恶性实体瘤，改善患者生存
用法用量： 1.肝细胞癌 对于体重<60kg的患者，本品推荐日剂量为8mg ( 2粒4mg胶囊)，每日一次: 对于体重≥60kg的患者，本品推荐日剂量为12mg (3粒4mg胶囊)，每日一次。 2.分化型甲状腺癌 本品推荐日剂量为24mg (2粒10mg胶囊和1粒4mg胶囊)，每日一-次。 其他详见说明书。 【不良反应】 1、高血压：在肝细胞癌III期临床试验中，有44.5%的仑伐替尼治疗患者出现了高血压(包括舒张压升高、血压升高、高血压和直立性高血压)，23.5%的患者发生3级高血压。从用药至高血压出现的中位时间为26天。大多数患者在暂停给药或减量后恢复正常，其中需要暂停给药的患者为3.6%，需要减量的患者为3.4%。1例患者(0.2%)由于高血压而停用仑伐替尼。 2、蛋白尿：在肝细胞癌III期试验中，有26.3%的仑伐替尼治疗患者出现蛋白尿，3级反应发生率为5.9%。从用药至蛋白尿出现的中位时间为6.1个星期。大多数病例在暂停给药或减量后恢复，其中需要暂停给药的患者为6.9%，需要减量的患者为2.5%。0.6%的患者由于蛋白尿永久性停药。 3、肾衰竭和肾功能不全：在肝细胞癌III期临床试验中，有7.1%的仑伐替尼治疗患者发生肾衰竭/肾功能不全事件。1.9%的仑伐替尼治疗患者发生3级或以上不良反应。 4、心脏功能障碍：在肝细胞癌III期临床试验中，0.6%的仑伐替尼治疗患者发生了心脏功能障碍(包括充血性心力衰竭、心源性休克和心肺衰竭)(0.4%为≥3级)。 5、可逆性后部脑病综合征(PRES)/可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)：在肝细胞癌III期临床试验中，仑伐替尼治疗组发生了1例PRES事件(2级)。 6、肝脏毒性：在肝细胞癌III期试验中，最常报告的肝脏毒性不良反应为血胆红素升高(14.9%)、天门冬氨酸氨基转移酶升高(13.7%)、丙氨酸氨基转移酶升高(11.1%)、低白蛋白血症(9.2%)、肝性脑病(8.0%)、γ-谷氨酰转移酶升高(7.8%)和血碱性磷酸酶升高(6.7%)。从用药至出现肝脏毒性不良反应的中位时间为6.4周。26.1%的仑伐替尼治疗患者发生了≥3级的肝脏毒性反应。3.6%的患者发生肝衰竭(包括12例患者的致命性事件)(所有均≥3级)。8.4%的患者发生肝性脑病(包括4例患者中的致命性事件)(5.5%的患者≥3级)。仑伐替尼组肝脏毒性事件导致了17例死亡(3.6%)，索拉非尼组中有4例死亡(0.8%)。分别在12.2%和7.4%的仑伐替尼治疗患者中，发生导致暂停给药和减量的肝脏毒性不良反应;在5.5%的患者中，发生导致永久停药的肝脏毒性不良反应。 7、动脉血栓栓塞：在肝细胞癌III期试验中，2.3%的仑伐替尼治疗患者出现了动脉血栓栓塞事件。有10例(0.45%)动脉血栓栓塞患者(5例心肌梗死，5例脑血管事件)产生致命性结局。 8、出血：在肝细胞癌III期临床试验中，24.6%的患者报告了出血，其中5.0%为≥3级。3级反应的发生率为3.4%，4级反应的发生率为0.2%，7例患者(1.5%)发生5级反应，包括脑出血、上消化道出血、肠出血和肿瘤出血。从用药至出血首次发生的中位时间为11.9周。由于出血事件，3.2%的患者发生给药暂停，0.8%的患者发生减量，1.7%的患者发生停药。 9、胃肠穿孔和胃肠瘘形成：在肝细胞癌III期临床试验中，1.9%的仑伐替尼治疗患者报告了胃肠穿孔或胃肠瘘事件。 10、非胃肠瘘：仑伐替尼用药与瘘病例相关，包括导致死亡的反应。在各种适应症中都观察到涉及胃或肠道以外的身体部位的瘘。在治疗期间的不同时间点报告了该反应，范围从仑伐替尼开始治疗后2周到大于1年，中位延迟约3个月。 11、QT间期延长：在肝细胞癌III期试验中，6.9%的仑伐替尼治疗患者报告了QT/QTc间期延长。QTcF间期延长大于500ms的发生率为2.4%。 12、腹泻：在肝细胞癌III期试验中，38.7%的仑伐替尼治疗患者报告了腹泻(4.2%为≥3级)。 13、低钙血症：在肝细胞癌III期临床试验中，1.1%的患者报告了低钙血症，其中0.4%为3级反应。1例患者(0.2%)由于低钙血症暂停给药，未发生减量或停药。 14、血促甲状腺激素升高(TSH)：在肝细胞癌III期临床试验中，89.6%的患者具有小于正常基线上限的TSH水平。在69.6%的仑伐替尼治疗患者中观察到TSH水平高于基线正常上限。(详见说明书)
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仑伐替尼(Lenvatinib)起作用的表现,仑伐替尼(Lenvatinib)的主要疗效：1.仑伐替尼被广泛用于治疗甲状腺癌，特别是不可切除或转移性的甲状腺癌。2.仑伐替尼也被用于治疗肝细胞癌，这是一种常见的肝癌类型。它通过抑制血管生成，减少肿瘤的血液供应，有助于控制肝癌的生长。3.对于肾细胞癌患者，仑伐替尼通常与免疫检查点抑制剂联合使用，延长生存期。该药品在临床试验中表现出色，疗效显著、安全性高。
仑伐替尼(Lenvatinib)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，被广泛应用于多种恶性肿瘤的治疗中。它具备诸多独特属性，使其成为肾癌、肝癌和甲状腺癌等肿瘤类型的有效治疗药物。本文将简要介绍仑伐替尼起作用的表现，以帮助读者更好地了解这一药物的疗效。
1. 抗肿瘤剂：作为一种多靶点抑制剂，仑伐替尼对肌瘤激酶(FGFR)、血管内皮生长因子受体(VEGFR)、血小板源性生长因子受体(PDGFR)等多个信号通路靶点表现出高度选择性抑制作用。这种作用机制使得仑伐替尼能有效抑制肿瘤的血管生成、进一步抑制肿瘤生长和转移。
2. 肾癌治疗：肾细胞癌是最常见的肾脏恶性肿瘤之一。仑伐替尼通过抑制VEGFR、FGFR和PDGFR等受体的活性，阻断了肿瘤细胞的生长和分化过程。临床研究表明，仑伐替尼不仅可以延长肾癌患者的生存期，还提供了一种可行的治疗选择来改善肾癌患者的生活质量。
3. 肝癌治疗：肝细胞癌是一种高度侵袭性和恶性的肿瘤，常常导致严重的生命威胁。仑伐替尼通过其对多种受体的抑制作用，能有效抑制肝癌细胞的增殖和血管生成，减轻肿瘤的肿大和浸润。临床试验显示，仑伐替尼在肝癌的治疗中具有显著的抗肿瘤活性，并能帮助患者获得更长的生存期。
4. 甲状腺癌治疗：甲状腺癌是一种相对较常见的恶性肿瘤，对放射治疗和化疗常常表现出抵抗性。仑伐替尼的多靶点抑制作用能够有效抑制甲状腺癌细胞的生长和转移。临床研究显示，仑伐替尼可以改善甲状腺癌患者的疗效，并提供一种新的治疗选择，特别是对于那些无法接受手术治疗或放疗的患者。
综上所述，仑伐替尼的多靶点抑制作用使其成为肾癌、肝癌和甲状腺癌等多种肿瘤类型的有效治疗药物。通过抑制肿瘤细胞的生长和血管生成，仑伐替尼可以延长患者的生存期，并显著改善生活质量。临床研究显示，仑伐替尼在肾癌、肝癌和甲状腺癌的治疗中表现出良好的疗效，为患者提供了一种新的治疗选择。
