阿昔替尼
生产厂家：孟加拉碧康制药股份有限公司
功能主治：进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者
用法用量： 用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中，满足下述标准的患者可增加剂量： 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时，可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID，然后采用相同标准，进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中，一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药，或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量，则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量，则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂： 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如：酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究，但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用，建议将阿昔替尼的剂量减半，因为预计降低剂量后，阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用，应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整，但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用，建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道，大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加，应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗，和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用，应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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阿昔替尼发挥了许多积极的效应。首先，该药物能够减小肿瘤的体积，降低肿瘤的活性，从而控制疾病进展。其次，阿昔替尼还能够提高患者的生存率，延长患者的生命。临床试验显示，与安慰剂组相比，接受阿昔替尼治疗的RCC患者的无进展生存期延长了近一倍。此外，阿昔替尼还能够减少转移性肾细胞癌的复发情况，减缓疾病的进展速度。
此外，阿昔替尼还具有一定的安全性和耐受性。在临床试验中，一些常见的不良反应包括高血压、脱水、疲劳、手足综合征和蛋白尿等。这些不良反应通常较轻，并可以得到有效管理。实际上，临床试验也证实，患者可以通过调整剂量或采取其他治疗策略来提高治疗耐受性。虽然阿昔替尼的主要适应症是晚期肾细胞癌和甲状腺癌，但也有研究表明该药物对其他一些肿瘤也具有一定的抗肿瘤效果。比如，阿昔替尼已经被用于治疗胶质母细胞瘤、垂体腺瘤、胰腺神经内分泌肿瘤和肺癌等，取得了一些积极结果。
然而，对于任何一种药物都有一定的限制。阿昔替尼的使用有一些禁忌症和限制的条件。例如，患有严重的高血压、心脏病、出血倾向或血栓形成的患者不适宜使用该药物。此外，该药物在妊娠期和哺乳期使用也有一定的风险。
总的来说，阿昔替尼作为一种靶向治疗药物，已经在晚期肾细胞癌和甲状腺癌等肿瘤的治疗中展现了一定的功效和作用。它通过干扰肿瘤血液供应途径，控制肿瘤生长和扩散，并提高患者的生存率。此外，阿昔替尼的安全性和耐受性也得到了一定的证实。然而，对于该药物的使用仍需严格遵循医生的指导，并注意可能的不良反应和限制条件。
