托伐普坦
生产厂家:美国TheracosBio
功能主治:本品用于治疗临床上明显的高容量性和正常容量性低钠血症(血钠浓度
用法用量: 本品用于治疗临床上明显的高容量性和正常容量性低钠血症(血钠浓度<125mEq/L,或低钠血症不明显但有症状并且限液治疗效果不佳),包括伴有心力衰竭、肝硬化以及抗利尿激素分泌异常综合征(SIADH)的患者。 重要限制事项:需要紧急升高血钠以预防或治疗严重神经系统症状的患者不应使用本品进行治疗。尚未确定使用本品使血清钠浓度升高后对症状改善的益处。 用法用量 1、成人常用剂量: 为评价本品的治疗效果,且由于过快纠正低钠血症可引起渗透性脱髓鞘作用,导致构音障碍、缄默症、吞咽困难、嗜睡、情感改变、强直性四肢软瘫、癫痫发作、昏迷和死亡,因此患者的初次服药和再次服药治疗应在住院下进行。 本品通常的起始剂量是15mg、每日1次,餐前餐后服药均可。服药至少24小时以后,可将服用剂量增加到30mg,每日1次。根据血清钠浓度,最大可增加至60mg,每日1次。在初次服药和增加剂量期间,要经常检测血清电解质和血容量的变化情况,应避免在治疗最初的24小时内限制液体摄入。直到服用本品的患者,口渴时应即使饮水。 2、药物治疗的中止: 患者停止服用本品后,应指导患者重新限制液体摄入,并检测血清钠浓度及血容量的变化。 如果血清钠水平布恩呢个得到适当的改善,应考虑用其他治疗方法替换托伐普坦治疗或者在托伐普坦知了的基础上再增加其他治疗。对于血清钠水平有适当改善的患者,应该定期监测其基础疾病和血清钠水平,以评价是否需要进一步给予托伐普坦治疗。在低钠血症的情况下,治疗持续时间取决于基础疾病及其治疗情况。预计托伐普坦治疗可持续至基础疾病得到妥当治疗或者低钠血症不再是一个临床问题为止。 3、特殊人群: 本品不需要根据患者的年龄、性别、种族、心功能情况、轻度或中度肝功能损伤情况调整用量。 肾功能低下:轻度至中毒肾功能低下患者(肌酐清除率10~79ml/min)不需要调整用量,因为托伐普坦血药浓度不会升高。尚未对肌酐清除率<10ml/min或正在接受透析患者服用托伐普坦的情况进行评估。预期对无尿的患者没有获益。 4、与CYP3A抑制剂、CYP3A诱导剂及P糖蛋白抑制剂的合用应用: CYP3A抑制剂:因托伐普坦通过CYP3A代谢,与强效CYP3A抑制剂合并应用时,可致托伐普坦血药浓度明显增高(增高5倍)。与中效CYP3A抑制剂何用对托伐普坦暴露量的影响尚未评估。避免将本品和中效CYP3A酶抑制剂的合并应用。 CYP3A诱导剂:本品与强效CYP3A诱导剂(如利福平)合并应用可使托伐普坦血浆药物浓度降低85%,因此,在推荐剂量下可能无法得到本品的预期临床疗效。应根据患者的反应性调整剂量。 P糖蛋白抑制剂:托伐普坦是P糖蛋白的作用底物,本品与P糖蛋白抑制剂(环孢菌素A等)合并应用时,需要减少本品的用量。
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托伐普坦(Tolvaptan)苏麦卡的主要成份是什么,托伐普坦(Tolvaptan)的主要成分是托伐普坦。化学名称:(±)-4'-[(7-氯-2,3,4,5-四氢-5-羟基-1H-1-苯并杂氮卓-1-基)羰基]-N-邻-甲苯酰基-间-苯甲胺。
托伐普坦(Tolvaptan)苏麦卡是一种用于治疗低钠血症的药物。本文将通过对托伐普坦主要成份的分析,带领读者了解这种药物的特点和作用机制。
1. 托伐普坦的起源与开发
2. 托伐普坦的主要成份
3. 托伐普坦的药理作用
4. 托伐普坦在低钠血症治疗中的应用
托伐普坦的起源与开发
托伐普坦(Tolvaptan)苏麦卡是由制药公司所研发的一种药物。它最初是在研究高血压和其他心血管疾病治疗方法时发现的。随着进一步的研究,它被发现对于低钠血症有显著的治疗效果,从而成为这一领域的重要药物之一。
托伐普坦的主要成份
托伐普坦的主要成份是一种名为托伐普坦的有效成分,它属于一类药物,称为非肽型受体拮抗剂。这种成分通过抑制肾小管上皮细胞中的阿片受体,起到增加尿液排泄量的作用。
托伐普坦的药理作用
1. 作用机制
托伐普坦的作用机制是通过选择性地阻断肾小管上皮细胞的阿片受体来实现的。阿片受体是一种对抗利尿激素抵抗性的受体,它在肾小管上皮细胞中起重要作用。托伐普坦通过阻断这些受体的作用,减少抗利尿激素的效应,从而增加尿液的排泄量。
2. 降低抗利尿激素的效果
在低钠血症的患者中,常常伴随着抗利尿激素的过度分泌,导致体内水分在体内滞留,引起水肿等症状。托伐普坦的主要作用是减少这种过度分泌,从而促进尿液的排泄,帮助恢复体内水分平衡。
托伐普坦在低钠血症治疗中的应用
托伐普坦被广泛用于治疗低钠血症,尤其是由绝对或相对抗利尿激素过多引起的低钠血症。临床研究表明,托伐普坦可以迅速降低血液中的抗利尿激素水平,恢复体内水分平衡,从而改善患者的症状和预后。
总结
托伐普坦(Tolvaptan)苏麦卡作为一种用于低钠血症治疗的药物,其主要成份是托伐普坦。这种药物通过阻断肾小管上皮细胞中的阿片受体,减少抗利尿激素的效果,从而增加尿液排泄,帮助恢复体内水分平衡。托伐普坦在临床上被广泛应用于低钠血症的治疗,为患者提供了一种有效的治疗选择。