拉帕替尼
生产厂家：孟加拉DIL耀品国际制药公司
功能主治：一款小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂药物，治疗HER2阳性晚期或是转移性乳腺癌
用法用量：用法用量 (1)推荐剂量为1250 mg(5片)，每日1次，第1～21天服用，与卡培他滨2000mg/m2/天，第1～14天分2次服联用。 拉帕替尼，应每日服用1次，不推荐分次服用，饭前1h或饭后1h后服用; 卡培他滨应与食物一起服用，或在进食后30分钟内服用。 如漏服1剂，第2天不需剂量加倍。 (2)剂量调整 心脏事件 (1)所有接受本品治疗的患者开始治疗前，应进行左室射血分数的评估，确认基线左室射血分数在所属医疗机构的正常范围内。 在本品治疗过程中应对左室射血分数继续监测，以确保其不低于所属医疗机构的正常值下限。 (2)患者服用本品过程中如左心室射血分数下降低于正常值下限，或出现2级或2级(按照美国国立癌症研究所不良事件常用术语分级标准NCICTCAE分级)以上的与左心室射血分数下降相关的症状，应停止用药。 如果左心室射血分数恢复至正常，且患者无症状，可以在停用至少2周后将本品减量使用(1000mg/天与卡培他滨联合)。 基于当前数据大多数左心室射血分数下降发生在治疗的前12周内，不过，关于长期用药情况的数据尚有限。 肝脏损害 (1)中度至重度肝损伤的患者，可使药物在体内暴露量分别增加56%和85%。 有肝损伤的患者由于药物体内暴露量会增加，所以应谨慎给药。 (2)重度肝损害患者(Child-ugh肝功能分级为C级)服用本品应减量。 重度肝功能损害患者的服药剂量减少至750mg/天时，预计可将药时曲线下面积调整至正常范围。 然而，目前尚无重度肝功能损害患者使用此剂量调整的临床数据。 强CYP3A4抑制剂 (1)应避免同时使用强CYP3A4抑制剂(例如，酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿塔扎那韦、因地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、特利红霉素、伏立康唑)。 (2)葡萄柚也可能会增加拉帕替尼的血浆浓度，也应该避免使用。 强CYP3A4诱导剂： 应避免同时使用强CYP3A4诱导剂(例如，地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草)。 其他毒性 (1)服用本品过程中如出现NCI CTCAE分级为2级或2级以上的毒性反应者，应考虑停用药物或暂停药物。 (2)当毒性反应恢复至1级或1级以下时，可以按1250mg/天剂量与卡培他滨联合重新开始治疗。 如果再次出现毒性反应，那么本品应当减量用药(与卡培他滨合用时1000mg/天)。
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拉帕替尼在乳腺癌治疗领域中具有显著的疗效。研究表明，使用拉帕替尼联合化疗的治疗方案可以显著延长HER2阳性晚期乳腺癌的患者的生存期。一项研究显示，在晚期HER2阳性乳腺癌的患者中，与单一化疗相比，使用拉帕替尼联合化疗治疗的患者的生存期可以延长数个月。此外，拉帕替尼还可以用于新辅助治疗，即在手术前使用药物来缩小肿瘤的体积，研究显示，与化疗组相比，使用拉帕替尼联合化疗的患者术后肿瘤缩小的比例更高。
除了其在HER2阳性乳腺癌治疗中的疗效外，拉帕替尼还在其他方面展示了潜力。一项研究表明，拉帕替尼可以通过其对EGFR（表皮生长因子受体）的抑制作用，与HER2阻断协同作用，来治疗某些HER2阳性乳腺癌的耐药患者。此外，拉帕替尼还可以用于HER2阴性的乳腺癌患者，尤其是那些表达较高HER2水平的患者。
拉帕替尼在治疗过程中也有一些可能的副作用。常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻和疲劳等消化系统和神经系统的不适。此外，还有少数患者可能会出现心血管系统的问题，如心动过速和QT间期延长等。因此，在使用拉帕替尼前，医生会对患者进行全面评估，包括心电图检查和心血管状况评估，以判断患者是否适合使用该药物。
总的来说，香港拉帕替尼作为一种靶向治疗药物在乳腺癌治疗中表现出很好的效果。它可以延长HER2阳性乳腺癌患者的生存期，并在新辅助治疗中起到重要作用。此外，拉帕替尼还具有抑制耐药、治疗HER2阴性乳腺癌等的潜力。然而，由于其可能的副作用，临床医生需要对患者进行全面评估，以确保药物的安全应用。
