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怎么制作利奈唑胺

发布时间:2023-07-05 18:17:29 阅读:79 来源:问药网
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利奈唑胺

利奈唑胺 生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司 功能主治:特定微生物敏感株引起的感染,可用于药物敏感性结核病 用法用量:用法用量  成人RR-TB(利福平耐药结核病)、MDR-TB(耐多药结核病)及XDR-TB(广泛耐药结核病):降阶梯疗法:利奈唑胺初始剂量为600mg/次,2次/天,4~6周后减量为600mg/次,1次/天;如果出现严重不良反应时还可减为300mg/天,甚至停用;口服或静脉滴注均可,同时服用维生素B6;总疗程为9~24个月。  中低剂量疗法:利奈唑胺剂量为600mg/天,如果出现严重不良反应时可减为300mg/天,甚至停用;口服或静脉滴注均可,同服维生素B6;总疗程为9~24个月。  儿童RR-TB、MDR-TB及XDR-TB:12岁以上儿童建议的利奈唑胺剂量为10mg/kg,1次/8小时,不宜超过900mg/天;10~12岁儿童建议的利奈唑胺剂量为10mg/kg,1次/12小时,不宜超过600mg/天;总疗程为9~24个月。  口服或静脉滴注均可。  目前尚无10岁以下儿童长期使用利奈唑胺的报道。  耐药、重症及难治性TBM(结核性脑膜炎):利奈唑胺治疗重症及难治性TBM的推荐剂量为:成人、12岁及以上儿童患者建议利奈唑胺600mg,1次/12小时,静脉滴注,或600mg,2次/天,口服;12岁以下儿童建议按10mg/kg,1次/8小时,静脉滴注或口服,不宜超过600mg/天。  总疗程不超过2个月。  复杂性皮肤和皮肤软组织感染、社区获得性肺炎及伴发的菌血症、院内感染的肺炎:成人和青少年(12岁及以上):每12小时600mg,静脉注射或口服。  儿童患者(刚出生至11岁):每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。  建议疗程:连续治疗10-14天。  万古霉素耐药的屎肠球菌感染及伴发的菌血症:成人和青少年(12岁及以上)每12小时600mg,静脉注射或口服。  儿童患者(刚出生至11岁):每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。  建议疗程:连续治疗14-28天。  单纯性皮肤和皮肤软组织感染:成人:每12小时口服400mg。  青少年(12岁以上):每12小时口服600mg。  5-11岁儿童:每12小时按10mg/kg口服。  <5岁儿童:每8小时按10mg/kg口服。  建议疗程:连续治疗10-14天。  以上所有口服剂量可指斯沃片或斯沃口服混悬剂。  <7天的新生儿:大多数出生7天以内早产(<34孕周)患者较足月儿和其他婴儿对斯沃的系统清除率低,且AUC值大。  这些新生儿的初始剂量应为10mg/kg,每12小时给药,当临床效果不佳时,应考虑按剂量为10mg/kg,每8小时给药。  所有出生7天以上的新生儿应按10mg/kg,每8小时的剂量给药。  MRSA(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)感染的成年患者用斯沃600mg,每12小时一次进行治疗。  静脉给药斯沃静脉注射剂应在30-120分钟内静脉输注。  不能将此静脉输液袋串联在其他静脉给药通路中。  不可在此溶液中加入其它药物。  如果斯沃静脉注射需与其它药物合并应用,应根据每种药物的推荐剂量和给药途径分别应用。  斯沃静脉注射剂与下列药物通过Y型接口联合给药时,可导致物理性质不配伍。  这些药物包括:二性霉素B、盐酸氯丙嗪、安定、喷他眯异硫代硫酸盐、红霉素乳糖酸脂、苯妥英钠和甲氧苄啶-磺胺甲基异恶唑。  此外,斯沃静脉注射与头孢曲松钠合用可致二者的化学性质不配伍。  如果同一静脉通路用于几个药物依次给药,在应用斯沃静脉注射液前及使用后,须输注与斯沃静脉注射剂和其它药物可配伍的溶液。  能与利奈唑胺静脉注射液配伍的静脉注射液有:5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液、乳酸林格氏液。  当从静脉给药转换成口服给药时无需调整剂量。  对起始治疗时应用利奈唑胺注射液的患者,医生可根据临床状况,予以利奈唑胺片剂或口服混悬液继续治疗。
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  利奈唑胺(Linezolid)是一种广谱抗生素,被用于治疗各种感染症,特别是耐药结核病。它属于抗菌肽类药物,通过阻断蛋白质合成来抑制细菌的生长和繁殖。下面将介绍利奈唑胺的制作过程。
  制备利奈唑胺的主要步骤包括合成前体,羟乙基化,酰胺化,过氧化氢氧化,N—甲基化以及碱处理。以下是利奈唑胺的制备过程:
  第一步:合成前体
  首先,取芳基胺、溴化亚砜和醋酸氯作为原料。将芳基胺和溴化亚砜反应,生成N-芳基-α-溴磺酰胺。然后,将N-芳基-α-溴磺酰胺和醋酸氯反应,生成醋酸盐。这一步骤是利奈唑胺制备过程中的关键步骤之一。
  第二步:羟乙基化
  将第一步中得到的醋酸盐与羟乙基肼反应,生成N-芳基-α-乙酰羟胺。这一步骤用于引入羟乙基。
  第三步:酰胺化
  将第二步得到的中间体与异戊二酸酐反应,生成N-乙酰羟胺基磺酸。这一步骤是合成利奈唑胺的关键步骤之一。
  第四步:过氧化氢氧化
  将第三步得到的中间体与过氧化氢反应,进行氧化反应,生成利奈唑胺。
  第五步:N-甲基化
  将第四步得到的利奈唑胺与甲基碘反应,进行N-甲基化反应,生成N-甲基利奈唑胺。
  第六步:碱处理
  将第五步得到的N-甲基利奈唑胺与氢氧化钠反应,进行碱处理,生成最终的利奈唑胺。
  利奈唑胺的合成过程需要在严格的实验条件下进行,需要合适的溶剂、温度和反应时间等。合成过程中应注意操作的安全性和环境的保护。
  利奈唑胺作为一种重要的抗生素,广泛应用于治疗结核病以及其他感染症。它有效地抑制了抗生素耐药菌株的生长,提供了一种治疗耐药菌感染的新选择。随着对抗生素耐药性的关注不断增加,利奈唑胺的制备过程也是研究的热点之一。科学家们将不断改进利奈唑胺的制备方法,以提高产量和降低制备成本。
  总之,利奈唑胺是一种重要的抗生素药物,它的制备过程涉及多个步骤,包括合成前体、羟乙基化、酰胺化、过氧化氢氧化、N—甲基化以及碱处理等。制备过程需要严格的实验室条件,但随着科技的发展,科学家们将不断改进制备方法,提高利奈唑胺的生产效率。