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卡玛替尼和卡博替尼的区别是什么

发布时间:2023-07-05 19:19:47 阅读:451 来源:问药网
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卡马替尼

卡马替尼 生产厂家:瑞士诺华制药 功能主治:用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者 用法用量:剂量和给药  TABRECTA的推荐剂量为每天400mg,每日2次,含或不含食物。  吞服TABRECTA整片片剂,请勿摔碎,压碎或咀嚼药片。  如果患者错过服药或呕吐,请不要补服药,而应在计划的下一个时间服药。  不良反应的剂量调整  对于每天2次口服不能耐受200 mg的患者,永久停用TABRECTA。
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  首先,卡玛替尼和卡博替尼在化学结构上略有差异。卡玛替尼是一种双酮亚胺化合物,而卡博替尼则是一种小分子四酮喹啉化合物。这种结构差异可能导致两种药物在分子靶点的选择性和亲和力上存在差异,进而影响其抗肿瘤活性和不良反应。
  其次,卡玛替尼和卡博替尼的适应症略有不同。卡玛替尼主要用于治疗转移性肾细胞癌,通过抑制MET和VEGFR-2等受体酪氨酸激酶的活性来抑制肿瘤细胞的增殖和血管生成。而卡博替尼则广泛应用于转移性甲状腺癌和转移性肾细胞癌等多种肿瘤,因其除了具有和卡玛替尼相似的受体激酶抑制作用外,还可抑制RET和KIT等激酶的活性,进一步增强其抗肿瘤活性。
卡玛替尼  药代动力学方面,卡玛替尼和卡博替尼在吸收、分布、代谢和排泄等方面有所不同。卡玛替尼的生物利用度较低,食物摄入可显著影响其吸收和暴露水平。卡玛替尼主要通过肝脏代谢,并通过胆汁和粪便排泄。相比之下,卡博替尼的生物利用度较高,食物对其吸收影响较小。卡博替尼主要通过肝脏代谢,主要由CYP3A4参与代谢,并通过粪便和尿液排泄。
  最后,卡玛替尼和卡博替尼在不良反应方面也存在差异。卡玛替尼的常见不良反应包括食欲不振、恶心、呕吐、乏力、高血压和手足综合征等。卡博替尼的常见不良反应包括食欲不振、腹泻、乏力、口腔溃疡、高血压和手足综合征等。此外,卡博替尼还可能导致心血管毒性、骨髓抑制和肝毒性等严重不良反应。
  总结起来,卡玛替尼和卡博替尼是两种新一代的靶向抗肿瘤药物,尽管它们的化学结构相似且都具有酪氨酸激酶抑制作用,但在适应症、药代动力学和不良反应等方面仍然存在差异。对于患者而言,选择适当的药物需要充分考虑肿瘤类型、个体化特征和不良反应风险等因素,以达到最佳的治疗效果。