卡马替尼在多项临床试验中已经证明了其治疗MET外显子14缺失的非小细胞肺癌的有效性和良好的耐受性。其中,来自一项II期试验的数据显示,对于那些未曾接受过化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者,卡马替尼的总有效率为67%。而另一项III期试验的结果则表明,与国内标准化治疗(gemcitabine加cisplatin/carboplatin)相比,单药用卡马替尼在中位无进展生存期(PFS)上显著延长了2.8个月。
此外,卡马替尼的药代动力学参数显示,在口服给药后,它的最大血药浓度(Cmax)一般在1-4小时内达到峰值。它由肝脏首过效应和肝脏代谢酶CYP3A4代谢,其主要代谢产物是无活性的卡马替尼N-脱乙基衍生物。卡马替尼的平均血浆半衰期约为4-6小时,建议每日口服2次。
总的来说,卡马替尼作为一种靶向药物,在MET外显子14缺失的非小细胞肺癌治疗中显示出了很高的疗效和良好的耐受性。临床试验结果表明,卡马替尼治疗的患者在中位无进展生存期上有显著的延长。虽然卡马替尼的半衰期相对较短,但通过在每天定时口服2次,可以维持药物的有效血浆浓度。随着研究的深入,相信靶向药物会在肺癌治疗中发挥越来越重要的作用,为患者提供更好的治疗效果。