吉瑞替尼
生产厂家:孟加拉珠峰制药(Everest)
功能主治:新型FLT3抑制剂,用于急性髓细胞白血病完全缓解
用法用量:用法用量 富马酸吉瑞替尼片的推荐起始剂量为120mg(3×40mg片剂),每日一次,每28天为一个治疗周期。 本品的治疗应持续进行,直至患者不再有临床获益或出现不可接受的毒性。 由于临床缓解可能会延迟,因此,应考虑以处方剂量持续治疗长达至6个治疗周期,确保有充分时间达到临床缓解。 如果治疗4周后未实现以下几种情形之一,则应在患者耐受或临床有保证的情况下,将剂量增至200mg(5×40mg片剂)每日一次:1、完全缓解(CR,定义见【临床试验】表3脚注);2、除血小板恢复不完全[血小板<100×109/L],其他标准达到完全缓解(CRp);3、除仍有中性粒细胞减少症[中性粒细胞<1×109/L],伴或不伴血小板完全恢复,其他标准达到完全缓解(CRi)。
查看详情
首先,吉瑞替尼主要用于治疗FLT3(内皮源性诱导素受体3)突变弥漫性中性粒细胞白血病(AML)。它是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂,通过阻断白血病细胞上过度表达的FLT3受体激活,来抑制白血病细胞的增殖和存活。吉瑞替尼对FLT3-ITD(内互质领域检测)和FLT3-TKD(酪氨酸激酶领域检测)突变的白血病细胞都具有有效的治疗作用。相比之下,
吉列替尼主要用于治疗有FLT3内互质检测突变的复发或难治性成人AML。
其次,吉瑞替尼在临床试验中显示出较为明显的治疗效果和耐受性。一项III期临床试验证实,吉瑞替尼治疗FLT3-ITD阳性的难治性或复发性AML的患者,其总生存率显著延长。无论是单独使用吉瑞替尼还是结合化疗药物使用,都能获得更好的治疗效果。而
吉列替尼在治疗复发或难治性成人AML患者中的疗效有限,只有部分患者对该药物的治疗作用产生了一定的效果。
最后,吉瑞替尼和
吉列替尼在药效和安全性方面也存在差异。吉瑞替尼稳定的化学结构和针对FLT3受体的高选择性,使其具有较好的抗白血病细胞活性和较少的副作用。常见的吉瑞替尼不良反应包括恶心、呕吐、疲劳等,并且多数患者能够耐受和控制这些副作用。吉列替尼则存在更多的不良反应,如头痛、高血压、蛋白尿等。这些不良反应的发生率比吉瑞替尼更高,并且需要更密切的监测和管理。
总的来说,吉瑞替尼和吉列替尼是两种在临床上常用于AML治疗的重要药物。虽然它们的药名相似,但是在化学构造、作用机制和治疗效果上存在显著的差异。吉瑞替尼对FLT3突变白血病细胞具有强效治疗作用,且安全性较高,而吉列替尼的治疗效果和安全性相对较差。总体而言,吉瑞替尼在白血病治疗中具有重要的价值和应用前景。