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曲贝替定的药理作用

发布时间:2023-07-08 18:39:31 阅读:154 来源:问药网
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曲贝替定

曲贝替定 生产厂家:美国强生公司(Johnson & Johnson) 功能主治:用于白血病等,治疗软组织肉瘤中位生存16.5个月 用法用量:用法用量  推荐剂量是1.5mg/m2作为一个静脉输注历时24小时通过一个中央静脉线每21天(3周)给药,直至疾病进展或不肯接受毒性,有正常胆红素和AST或ALT低于或等于2.5倍正常上限患者。  有血清胆红素水平机构正常上限以上患者没有曲贝替定(他比特定,Trabectedin)的推荐剂量。
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  首先,曲贝替定通过与DNA的特定序列结合,形成稳定的药物-DNA复合物,阻断DNA复制和转录过程。这种结合主要发生在非双链螺旋结构的DNA区域上,如核苷酸间拉链桥和位于染色体非结构化区域的A-T碱基对等。这项药理作用抑制了RNA聚合酶Ⅱ的活性,阻塞了转录过程,并干扰了DNA修复机制,导致癌细胞的死亡。
  其次,曲贝替定还通过调节细胞周期的进程产生抗肿瘤效果。它可以抑制细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4/6的活性,从而阻止细胞从G1期进入S期。这种细胞周期阻滞导致肿瘤细胞无法持续分裂和增殖,并最终诱导凋亡。
  此外,曲贝替定能够调节细胞增殖和凋亡相关的多个信号转导通路,包括p38、MAPK、JNK和NF-κB等通路。它抑制这些信号通路的活性,干扰癌细胞的生长和转移过程,并增强化疗药物的敏感性。
  曲贝替定在体内还具有免疫调节作用,能够增强自然杀伤细胞(NK细胞)的活性,并激发T细胞的免疫反应。这种免疫增强效应有助于提高机体的抗肿瘤能力,并增加白血病患者对治疗的响应。
  然而,曲贝替定也存在一些不良反应。常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、疲劳、肌肉疼痛和骨髓抑制等。因此,在使用曲贝替定药物治疗白血病时,需要密切监测患者的血常规、肝功能和肾功能等指标,并根据患者的病情和耐受性进行个体化的剂量调整。
  总之,曲贝替定是一种在白血病治疗中表现出良好临床疗效的药物。它通过多种药理作用发挥抗肿瘤效果,包括与DNA的结合、调节细胞周期、干扰信号转导通路和增强免疫功能等。然而,临床医生在应用之前需要全面评估患者的患病情况和治疗耐受性,并密切监测治疗过程中的不良反应,以确保治疗效果和患者的安全性。