拉帕替尼
生产厂家：英国葛兰素史克（GSK Plc）
功能主治：一款小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂药物。
用法用量：用法用量 (1)推荐剂量为1250 mg(5片)，每日1次，第1～21天服用，与卡培他滨2000mg/m2/天，第1～14天分2次服联用。 拉帕替尼，应每日服用1次，不推荐分次服用，饭前1h或饭后1h后服用; 卡培他滨应与食物一起服用，或在进食后30分钟内服用。 如漏服1剂，第2天不需剂量加倍。 (2)剂量调整 心脏事件 (1)所有接受本品治疗的患者开始治疗前，应进行左室射血分数的评估，确认基线左室射血分数在所属医疗机构的正常范围内。 在本品治疗过程中应对左室射血分数继续监测，以确保其不低于所属医疗机构的正常值下限。 (2)患者服用本品过程中如左心室射血分数下降低于正常值下限，或出现2级或2级(按照美国国立癌症研究所不良事件常用术语分级标准NCICTCAE分级)以上的与左心室射血分数下降相关的症状，应停止用药。 如果左心室射血分数恢复至正常，且患者无症状，可以在停用至少2周后将本品减量使用(1000mg/天与卡培他滨联合)。 基于当前数据大多数左心室射血分数下降发生在治疗的前12周内，不过，关于长期用药情况的数据尚有限。 肝脏损害 (1)中度至重度肝损伤的患者，可使药物在体内暴露量分别增加56%和85%。 有肝损伤的患者由于药物体内暴露量会增加，所以应谨慎给药。 (2)重度肝损害患者(Child-ugh肝功能分级为C级)服用本品应减量。 重度肝功能损害患者的服药剂量减少至750mg/天时，预计可将药时曲线下面积调整至正常范围。 然而，目前尚无重度肝功能损害患者使用此剂量调整的临床数据。 强CYP3A4抑制剂 (1)应避免同时使用强CYP3A4抑制剂(例如，酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿塔扎那韦、因地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、特利红霉素、伏立康唑)。 (2)葡萄柚也可能会增加拉帕替尼的血浆浓度，也应该避免使用。 强CYP3A4诱导剂： 应避免同时使用强CYP3A4诱导剂(例如，地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草)。 其他毒性 (1)服用本品过程中如出现NCI CTCAE分级为2级或2级以上的毒性反应者，应考虑停用药物或暂停药物。 (2)当毒性反应恢复至1级或1级以下时，可以按1250mg/天剂量与卡培他滨联合重新开始治疗。 如果再次出现毒性反应，那么本品应当减量用药(与卡培他滨合用时1000mg/天)。
查看详情
阿帕替尼(Apatinib)艾坦多久耐药,阿帕替尼(Apatinib)的耐药性，以下是一些相关信息：1、肿瘤细胞可能发生基因突变，导致靶点的改变或失活，从而减弱药物对肿瘤的作用；2、肿瘤细胞可以通过激活其他途径来绕过阿帕替尼的作用，使其失效；3、肿瘤细胞可能通过增强药物代谢的方式迅速清除药物，降低其在体内的浓度。
阿帕替尼（Apatinib）对于晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者来说，是一种有效的治疗选择。长期使用阿帕替尼可能会导致耐药性出现，从而减弱药物的疗效。本文将探讨阿帕替尼耐药的情况。
阿帕替尼（Apatinib）是一种靶向血管内皮生长因子受体（VEGFR）的口服小分子酪氨酸激酶抑制剂。它通过抑制肿瘤血管生成，从而阻断肿瘤的营养供应，进而抑制肿瘤的生长和扩散。阿帕替尼作为一种靶向药物，通常在患者无法进行手术切除或化疗的情况下使用，可以提高治疗效果和生存率。
1. 阿帕替尼的耐药机制
阿帕替尼耐药主要与多种机制相关。首先，肿瘤细胞的高度异质性使得一部分细胞具有天生的抗药性。其次，经过长时间使用阿帕替尼，肿瘤细胞可能出现突变，导致治疗效果下降。此外，研究还发现在使用阿帕替尼的过程中，肿瘤细胞可以通过激活其他生长因子途径来绕过阻断机制，从而导致药物的失效。
2. 防止阿帕替尼耐药的策略
为了延缓或避免阿帕替尼的耐药性产生，可以采取一些策略。首先，合理的使用剂量和用药方案非常重要。医生需要根据患者的具体情况进行个体化的剂量调整，以确保药物在有效范围内发挥作用。其次，联合用药是另一个有效的策略。与其他药物，如化疗药物或免疫治疗药物的联合应用，可以增强治疗效果，并降低耐药性的发生。
3. 阿帕替尼耐药的管理
当患者出现阿帕替尼耐药时，医生需要及时进行合理的治疗管理。个体化的治疗方案可能包括更换其他靶向药物或采取其他治疗策略。此外，定期监测患者疗效和疾病进展也非常重要，以便及时调整治疗方案。
阿帕替尼（Apatinib）作为一种有效的靶向药物，对治疗晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者发挥了重要作用。长期使用可能导致耐药性的产生，从而减弱药物的疗效。通过深入研究阿帕替尼耐药机制，并采取相应的预防和管理策略，我们有望提高患者的治疗效果，延长生存期，为他们带来更好的生活质量。
