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马西替坦的介绍与性质

发布时间:2024-04-04 09:24:51 阅读:1555 来源:问药网
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马昔腾坦

马昔腾坦 生产厂家:印度纳科Natco制药有限公司 功能主治:肺动脉高压的内皮素受体拮抗剂,降低发病率和死亡率 用法用量:用法用量  应该由在肺动脉高压治疗方面具有经验的医生启动治疗,并对治疗进行监测。  剂量本品的推荐剂量是10mg,每日一次口服。  可随餐或空腹服用。  不建议患者将药片掰半、压碎或咀嚼服用。  尚未在PAH患者中进行过高于10mg,每日一次剂量的研究,故不建议使用。  漏服应每天在固定时间服用本品。  如果漏服应尽快补服,并在固定时间服用下一剂药物,同时需告知患者不得服用双倍剂量来弥补漏服的那次剂量。  育龄期女性的妊娠试验育龄期女性只有妊娠试验结果为阴性时才可开始使用本品治疗。  治疗期间应每月进行一次妊娠试验(见[孕妇及晡乳期妇女用药]部分)。  肝功能不全患者根据药代动力学数据,在轻度、中度或重度肝功能损伤患者中,无需进行剂量调整(见[药代动力学]部分)。  然而,在中度或重度肝功能损伤的PAH患者中,尚没有应用本品的临床经验。  不推荐在中度肝损伤患者中使用本品。  不得在重度肝损伤患者中或肝脏转氨酶出现有临床意义增高(高于正常上限3倍(>3xULN))的患者中启动本品治疗。  在开始使用本品前应进行肝酶检查,并在治疗期间依据临床情况复查。  (见[注意事项]部分)。  肾功能不全患者根据药代动力学数据,在肾功能损伤患者中不需调整剂量。  尚无本品在重度肾功能损伤PHA患者中使用的临床经验,建议在此人群使用要谨慎。  肾功能不全的患者使用本品治疗过样中出现低血压和贫血的风险可能更高,因此,应考虑监测血压和血红蛋白。  不推荐在接受透析的患者中使用本品(见[药代动力学]部分)。
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马西替坦(Macitentan),又称马昔腾坦,是一种用于治疗肺动脉高压的药物。它属于内皮素受体拮抗剂(endothelin receptor antagonist)的一类药物,通过阻断内皮素受体来减轻肺动脉高压的症状和减缓疾病的进展。

1. 马西替坦的工作原理

马西替坦通过抑制内皮素A和内皮素B受体的活性,减少内皮素受体的结合并阻止内皮素的生物活性。内皮素是一种导致血管收缩和增加肺血管压力的物质,而马西替坦的作用是降低内皮素的活性,从而扩张肺血管,减轻肺动脉高压的症状。

2. 马西替坦的药代动力学特点

马西替坦经口服后被迅速吸收,达到峰值浓度的时间约为8小时。它具有较高的生物利用度,并且在体内经过代谢后生成多个活性代谢物。马西替坦和其代谢产物主要通过肝脏代谢,并通过粪便和尿液排泄。

3. 马西替坦的临床应用

马西替坦被广泛用于治疗肺动脉高压。肺动脉高压是一种罕见但严重的病症,特征是肺动脉压力持续升高,导致心脏负担增加和肺血管病变。马西替坦通过减轻血管收缩和肺动脉压力,降低心脏负担,改善患者的运动耐受性和生活质量。

4. 马西替坦的安全性和副作用

马西替坦在临床研究中显示出较好的安全性。常见的副作用包括头痛、水肿、呕吐、恶心以及肝酶升高等,并且这些副作用通常是轻度和可逆的。作为一种抗高血压药物,患者在使用马西替坦期间可能需要定期监测血压和肝功能。

综上所述,马西替坦是一种内皮素受体拮抗剂,通过阻断内皮素活性来治疗肺动脉高压。它有助于扩张肺血管,降低肺动脉压力,减轻症状,并改善患者的生活质量。在临床应用中,马西替坦显示出良好的安全性,但患者需要定期监测副作用和相关指标,以确保药物的疗效和使用安全。

【注意】文章中的信息仅供参考,具体用药请遵循医生的建议,并详细阅读药物说明书。