司替戊醇
生产厂家:美国Forest Laboratories Ireland Ltd.
功能主治:适用于治疗6个月及以上且体重≥7 kg的服用氯巴占患者的 Dravet 综合征 (DS) 相关癫痫发作
用法用量: 成人 癫痫发作 适用于联合服用氯巴占(clobazam)治疗与Dravet综合征相关的癫痫发作 目前尚无临床数据支持使用司替戊醇(Stiripentol)作为Dravet综合征的单一疗法 50mg/kg/天 PO:以2次/天(25mg/ kg BID)或3次/天(16.67mg / kg TID)施用;每天不超过3000毫克。 四舍五入至最接近的剂量(通常在建议的50mg/kg/天的50-150mg之内) 如果在给定可用强度的情况下无法获得确切的剂量,则可以使用两种强度的组合来达到此剂量 剂量调整 肾和肝功能不全 尚无关于肾或肝功能不全患者药代动力学和代谢的正式研究 由于代谢物主要通过肾脏消除,并通过肝脏代谢,因此不建议对中度或重度肾或肝功能不全的患者服用 剂量注意事项 在开始治疗之前,先进行血液检查 渐步停药 根据大多数抗癫痫药物(AED)的建议,如果停止治疗,应逐渐停用司替戊醇(Stiripentol),以最大程度地降低癫痫发作频率和癫痫持续状态的风险 在医疗上需要快速撤药的情况下,建议进行适当的监测 儿童 癫痫发作 ≥2岁 适用于联合服用氯巴占(clobazam)治疗与Dravet综合征相关的癫痫发作 目前尚无临床数据支持使用司替戊醇(Stiripentol)作为Dravet综合征的单一疗法 <2岁:安全性和有效性尚未确立 ≥2岁 50mg/kg/天 PO:以2次/天(25mg/ kg BID)或3次/天(16.67mg / kg TID)施用;每天不超过3000毫克。 四舍五入至最接近的剂量(通常在建议的50mg/kg/天的50-150mg之内) 如果在给定可用强度的情况下无法获得确切的剂量,则可以使用两种强度的组合来达到此剂量 剂量调整 肾和肝功能不全 尚无关于肾或肝功能不全患者药代动力学和代谢的正式研究 由于代谢物主要通过肾脏消除,并通过肝脏代谢,因此不建议对中度或重度肾或肝功能不全的患者服用 剂量注意事项 在开始治疗之前,先进行血液检查 渐步停药 根据大多数抗癫痫药物(AED)的建议,如果停止治疗,应逐渐停用司替戊醇(Stiripentol),以最大程度地降低癫痫发作频率和癫痫持续状态的风险 在医疗上需要快速撤药的情况下,建议进行适当的监测
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司替戊醇(Stiripentol)是一种用于治疗Dravet综合征相关癫痫发作的药物。它通过调节神经传递物质的释放来达到控制癫痫发作的目的。其中的氢键供受体起到了至关重要的作用。本文将着重介绍司替戊醇的氢键供受体机制及其在治疗Dravet综合征中的作用。
1. 氢键的概念与作用
氢键是一种氢原子与电负性较强的原子(如氮、氧、氟等)之间的相互作用力。在化学和生物学中,氢键是一种重要的分子间相互作用方式之一。氢键的存在可以稳定分子的结构,影响分子的性质和功能。
2. 司替戊醇的氢键供受体
司替戊醇是一种抗癫痫药物,其通过增强γ-氨基丁酸(GABA)的药理作用来减少癫痫发作。GABA是中枢神经系统中的一种神经递质,通过作用于GABA-A受体,可以抑制神经元的兴奋性。司替戊醇中的氢键供受体与GABA-A受体相互作用,增强了GABA的效应,从而发挥了抗癫痫的作用。
3. 治疗Dravet综合征中的作用
Dravet综合征是一种儿童时期癫痫发作的严重疾病。司替戊醇在治疗Dravet综合征中发挥了关键的作用。其通过增强GABA的效应,抑制神经元的过度兴奋,从而减少癫痫发作的频率和强度。司替戊醇的氢键供受体起到了关键的调节作用,增强了GABA的抑制作用,使得癫痫症状得以缓解。
4. 司替戊醇的前景与挑战
司替戊醇作为一种治疗Dravet综合征的药物,已经取得了显著的临床效果。司替戊醇的使用还面临一些挑战。其中之一就是副作用的问题,在使用司替戊醇的过程中可能会出现一些不良反应,需要医生进行监测和调整。此外,司替戊醇的长期疗效和安全性也需要进一步的研究和验证。
司替戊醇的氢键供受体在治疗Dravet综合征相关癫痫发作中发挥了重要的作用。通过增强GABA的效应,司替戊醇抑制神经元的过度兴奋,从而减少癫痫发作的频率和强度。司替戊醇的使用还需要进一步研究和监测以确保其长期疗效和安全性。