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盐酸缬更昔洛韦的合成

发布时间:2024-04-07 16:22:49 阅读:1529 来源:问药网
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万赛维

万赛维 生产厂家:瑞士罗氏制药公司 功能主治:可预防肝移植后巨细胞感染,口服安全性高 用法用量:用法用量  注意-避免药物过量的基本要求是严格按推荐剂量给药。  标准剂量  盐酸缬更昔洛韦片口服给药,应与食物同服(参见【药代动力学】-特殊人群的药代动力学,吸收)。  盐酸缬更昔洛韦片可迅速大量的转化成更昔洛韦。  以更昔洛韦测定的盐酸缬更昔洛韦片的生物利用度比口服更昔洛韦高 10 倍,因此应严格遵守以下所述的盐酸缬更昔洛韦片用量和用法说明(参见【注意事项】和【药物过量】)。  CMV 视网膜炎的治疗  成人患者  CMV 视网膜炎的诱导治疗  对于活动性 CMV 视网膜炎患者,推荐剂量是 900 mg(两片 450 mg 的片剂),每天两次,服 21 天。  延长诱导治疗可能增加骨髓毒性的风险(参见【注意事项】)。  CMV 视网膜炎的维持治疗  在诱导治疗后,或对于非活动性 CMV 视网膜炎患者,推荐剂量是 900 mg(两片 450 mg 的片剂),每天一次。  视网膜炎恶化的患者可重复诱导治疗(参见 CMV 视网膜炎的诱导治疗)。  维持治疗的时限应因人而异。  儿科患者  尚未通过充分的和良好对照的儿科患者临床研究确定盐酸缬更昔洛韦片治疗儿童 CMV 视网膜炎的安全性和有效性。  移植患者 CMV 感染的预防  成人患者  对于肾脏移植患者,推荐剂量是 900 mg(两片 450 mg 的片剂),每天一次,从移植后 10 天内开始,直至移植后 200 天。  对于已接受肾脏以外的实体器官移植的患者,推荐剂量是 900 mg(两片 450 mg 的片剂),每天一次,从移植后 10 天内开始,直至移植后 100 天。  特殊剂量指南  老年患者  尚未针对 65 岁以上成年患者开展研究,在老年患者人群中的安全性和有效性尚未确立。  鉴于肾脏清除率随年龄增长而下降,老年患者给予盐酸缬更昔洛韦片时应特别注意其肾脏状态(参见表 1 和【药代动力学】-老年患者)。  成年肾功能受损患者  应密切监测血清肌酐或估算的肌酐清除率水平。  对于成年患者应按照下表 1 所示根据肌酐清除率调整剂量(参见【药代动力学】-特殊人群的药代动力学和【注意事项】)。
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万赛维(Valganciclovir)是一种盐酸缬更昔洛韦(Valganciclovir hydrochloride),常用于治疗获得性免疫缺陷综合征(AIDS)患者中巨细胞病毒感染。本文将介绍盐酸缬更昔洛韦的合成过程。

一、合成盐酸缬更昔洛韦的前体

盐酸缬更昔洛韦的合成通常从其前体开始。其中一个常用的前体是法诺西韦(Foscarnet)。该前体通过一系列化学反应,转化为盐酸缬更昔洛韦。

1. 进行保护基的反应

首先,法诺西韦中的羟基官能团需要保护,以防止在后续反应中受到干扰。保护基可以选择使用醚类或酯类。具体的保护基类型和方法可根据实际需要进行选择。

2. 醇与氯化反应

经过保护基反应后,法诺西韦中的羟基被氯化剂处理,生成氯化产物。这个步骤通过一系列的化学反应,将氯化物引入到分子结构中。

3. 处理生成酸类中间体

接下来,在生成的氯化产物中,引入酸类中间体,通常使用酸来进行这个反应。这个步骤最终使得分子中含有羧基官能团。

4. 进行反应生成缬更昔洛韦前体

在生成酸类中间体后,通过一系列的反应,将缬更昔洛韦的酯前体形成。这个步骤通常需要优化反应条件,以保证高产率和纯度。

二、合成盐酸缬更昔洛韦

在合成缬更昔洛韦的过程中,还需要对前体进行盐酸化反应,以得到最终的盐酸缬更昔洛韦。

1. 盐酸化反应

将缬更昔洛韦的酯前体与盐酸反应,生成盐酸缬更昔洛韦。这个反应通常在合适的溶剂中进行,并控制反应条件,以获得高纯度的产物。

2. 结晶和纯化

通过结晶和纯化步骤,从反应混合物中分离出纯净的盐酸缬更昔洛韦晶体。这个过程需要适当的溶剂和操作条件,以保证产物的纯度和结晶的质量。

三、总结

通过以上步骤,我们可以得到盐酸缬更昔洛韦,这是一种有效治疗巨细胞病毒感染的药物。合成盐酸缬更昔洛韦的过程中,需要进行一系列的化学反应和纯化步骤,以确保高产率和纯度的产物。通过这个合成过程,我们能够生产出用于治疗获得性免疫缺陷综合征患者的盐酸缬更昔洛韦。