拉帕替尼
生产厂家:孟加拉DIL耀品国际制药公司
功能主治:一款小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂药物,治疗HER2阳性晚期或是转移性乳腺癌
用法用量:用法用量 (1)推荐剂量为1250 mg(5片),每日1次,第1~21天服用,与卡培他滨2000mg/m2/天,第1~14天分2次服联用。 拉帕替尼,应每日服用1次,不推荐分次服用,饭前1h或饭后1h后服用; 卡培他滨应与食物一起服用,或在进食后30分钟内服用。 如漏服1剂,第2天不需剂量加倍。 (2)剂量调整 心脏事件 (1)所有接受本品治疗的患者开始治疗前,应进行左室射血分数的评估,确认基线左室射血分数在所属医疗机构的正常范围内。 在本品治疗过程中应对左室射血分数继续监测,以确保其不低于所属医疗机构的正常值下限。 (2)患者服用本品过程中如左心室射血分数下降低于正常值下限,或出现2级或2级(按照美国国立癌症研究所不良事件常用术语分级标准NCICTCAE分级)以上的与左心室射血分数下降相关的症状,应停止用药。 如果左心室射血分数恢复至正常,且患者无症状,可以在停用至少2周后将本品减量使用(1000mg/天与卡培他滨联合)。 基于当前数据大多数左心室射血分数下降发生在治疗的前12周内,不过,关于长期用药情况的数据尚有限。 肝脏损害 (1)中度至重度肝损伤的患者,可使药物在体内暴露量分别增加56%和85%。 有肝损伤的患者由于药物体内暴露量会增加,所以应谨慎给药。 (2)重度肝损害患者(Child-ugh肝功能分级为C级)服用本品应减量。 重度肝功能损害患者的服药剂量减少至750mg/天时,预计可将药时曲线下面积调整至正常范围。 然而,目前尚无重度肝功能损害患者使用此剂量调整的临床数据。 强CYP3A4抑制剂 (1)应避免同时使用强CYP3A4抑制剂(例如,酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿塔扎那韦、因地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、特利红霉素、伏立康唑)。 (2)葡萄柚也可能会增加拉帕替尼的血浆浓度,也应该避免使用。 强CYP3A4诱导剂: 应避免同时使用强CYP3A4诱导剂(例如,地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草)。 其他毒性 (1)服用本品过程中如出现NCI CTCAE分级为2级或2级以上的毒性反应者,应考虑停用药物或暂停药物。 (2)当毒性反应恢复至1级或1级以下时,可以按1250mg/天剂量与卡培他滨联合重新开始治疗。 如果再次出现毒性反应,那么本品应当减量用药(与卡培他滨合用时1000mg/天)。
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拉帕替尼作为一种靶向治疗药物,主要通过干扰乳腺癌细胞生长和传播的信号通路来发挥作用。它主要靶向的是HER2(人类表皮生长因子受体2)受体,HER2基因突变为正常细胞过度表达,导致乳腺癌细胞的增殖和浸润。拉帕替尼能够抑制这一信号通路的活性,从而抑制乳腺癌细胞的增殖和杀死异常细胞。
在临床试验中,拉帕替尼已经被证明可以明显改善HER2阳性乳腺癌患者的存活率和生存期。研究表明,拉帕替尼与氟尿嘧啶类化疗药物或曲妥珠单抗(一种其他靶向HER2的药物)联合使用,可以显著提高患者生存期。此外,拉帕替尼还可用于一线治疗、转移乳腺癌的治疗和辅助治疗。
不可否认,
拉帕替尼的使用可能会产生一些副作用。在临床使用过程中,一些患者可能会出现恶心、呕吐、腹泻、疲劳、皮疹等不适感。但是,这些副作用通常是可以控制和缓解的,医生和患者可以通过调整剂量或使用辅助药物来减轻副作用。
在使用
拉帕替尼之前,临床医生通常会进行详细的评估和筛查,以确定患者是否适合接受该药物治疗。同时,患者还需要定期进行监测和检查,以评估治疗的疗效和副作用。
总体而言,
拉帕替尼的疗效在乳腺癌治疗中是被广泛认可的。它作为一种靶向药物,针对HER2阳性乳腺癌特定的分子靶点,减少了对身体正常组织的毒性。临床试验表明,与传统化疗相比,拉帕替尼可以提高生存率和生存期,并且具有较好的安全性和耐受性。
然而,使用拉帕替尼的疗效可能因患者个体差异而有所不同。每个患者的病情都是独特的,因此,选择最适合的治疗方案,包括是否使用拉帕替尼,还需要医生和患者共同决定。