依那西普
生产厂家:美国惠氏(Wyeth)公司
功能主治:全球新型全人源TNF拮抗剂,适用于类风湿性关节炎等。
用法用量:用法用量 本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。 依那西普注射液: 1、本品需在有诊断和治疗类风湿关节炎和强直性脊柱炎经验的专科医生的指导下使用。 2、尚未进行药物相容性研究,禁止将依那西普与其他药物混合使用。 3、本品的制备和使用方法请参见说明书的“依那西普注射液的使用说明”部分。 4、成人(18-64岁): (1)类风湿关节炎:推荐剂量为25mg每周二次(间隔72-96小时)或50mg每周一次,已证实50mg每周一次的给药方案是安全有效的。 (2)强直性脊柱炎:推荐剂量为25mg每周二次(间隔72-96小时)或50mg每周一次。 5、老年患者(≥65岁):无需进行剂量调整。 用法用量与18-64岁的成人相同。 6、肝肾功能损害的患者:无需进行剂量调整。 7、注射部位: (1)本品的注射部位为大腿、腹部和上臂,注射方式为皮下注射。 每次在不同部位注射,与前次注射部位至少相距3cm。 禁止注射于皮肤柔嫩、瘀伤、发红或发硬部位。 注射部位的选择和注射方法的详细信息请参见“依那西普注射液的使用说明”。 (2)注射前,一次性的预填充注射液需先达到室温(大约15-30分钟)。 在达到室温的过程中针头的保护盖不应移除,溶液澄清、无色或淡黄色溶液,或包含小的透明或白色的蛋白粒。 注射用依那西普: 本品需在有诊断和治疗类风湿关节炎和强直性脊柱炎经验的专科医生的指导下使用。 尚未进行药物相容性研究,禁止将依那西普与其他药物混合使用。 本品的制备和使用方法请参见说明书的“注射用依那西普的使用说明”部分。 1、成人(18-64岁): (1)类风湿关节炎:推荐剂量为25mg每周二次(间隔72-96小时)或50mg每周一次,已证实50mg每周一次的给药方案是安全有效的(参见药理毒理部分)。 (2)强直性脊柱炎推荐剂量为25mg每周二次(间隔72-96小时)或50mg每周一次。 2、老年患者(≥65岁):无需进行剂量调整。 用法用量与18-64岁的成人相同。 3、肝肾功能损害的患者:无需进行剂量调整。 4、注射部位:本品的注射部位为大腿、腹部和上臂,注射方式为皮下注射。 每次在不同部位注射,与前次注射部位至少相距3cm。 禁止注射于皮肤柔嫩、瘀伤、发红或发硬部位。 注射部位的选择和注射方法的详细信息请参见“注射用依那西普的使用说明”。 5、处置:将1ml的注射用水缓慢无菌地注射入瓶中,复溶依那西普冻干粉末。 温和地旋转以避免过多的泡沫。 一些泡沫的产生是正常得。 避免摇动或剧烈地搅动。 复溶所需时间通常小于10分钟。 依那西普复溶前必须冷藏在2℃-8℃,不得冷冻。 在使用前依那西普冻干粉需用1ml的溶剂复溶。 本品溶解后应立即使用。 如果不立即使用,应将西林瓶中溶解后的依那西普注射液贮存于2℃–8℃冰箱内,最长可保存6小时。 如未能在6小时内使用,应将溶液丢弃。 在注射前,应使冷藏的溶液达到室温。 溶剂的预填充注射器橡皮塞中含有橡胶(干燥天然橡胶)。 在接触或使用依那西普之前,患者或护理人员应联系医生询问如何处置已知或可能对橡胶产生的过敏反应(变态反应)。
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依那西普(Etanercept)是一种利用融合蛋白技术制造的药物,被广泛应用于治疗类风湿关节炎和强直性脊柱炎等自身免疫性疾病。通过阻断肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的作用,依那西普能够减少疾病活动性和减轻相关症状。在本文中,我们将详细探讨依那西普的融合蛋白组成,以及它对疾病治疗的作用。
1. 融合蛋白的产生
融合蛋白技术是一种生物工程方法,用于创造具有特定功能的蛋白质。对于依那西普,它是由人类抗体Fc片段和人类TNF受体融合而成的。具体来说,依那西普由两个TNF受体的外部结构域融合到人类IgG1的Fc片段(常见的抗体类型之一)上。这种融合蛋白的生成赋予了依那西普具有与细胞间质内自然存在的受体相同的结构和功能。
2. 作用机制
依那西普通过结合并中和TNF-α分子,阻断它们与其本身受体的结合。TNF-α是一种促炎细胞因子,参与许多自身免疫疾病的病理过程。类风湿关节炎和强直性脊柱炎患者的关节和脊柱组织中产生过多的TNF-α,导致炎症反应和关节组织的破坏。依那西普通过抑制TNF-α的活性,可以减轻炎症反应,减少关节和脊柱的损伤,并减缓疾病的进展。
3. 蛋白组成的优势
依那西普的融合蛋白组成具有一些优势。首先,由于依那西普内含有人类源性成分,它在人体内的免疫原性较低。其次,依那西普具有长半衰期,可以维持在血液中的浓度并持续发挥治疗作用。最后,作为生物制剂,依那西普可以通过注射途径给药,方便患者的使用。
4. 临床应用和疗效
依那西普已经广泛用于类风湿关节炎和强直性脊柱炎的治疗,取得了显著的疗效。临床研究表明,依那西普能够改善关节炎患者的关节炎症状,减轻疼痛和僵硬,并改善体能活动。对于强直性脊柱炎患者,依那西普可以减轻脊柱疼痛和僵硬,改善脊柱活动度,并减少进展性脊柱骨质疏松的风险。
综上所述,依那西普的融合蛋白组成赋予了它阻断TNF-α的能力,并在治疗类风湿关节炎和强直性脊柱炎等疾病中发挥重要作用。通过抑制炎症反应和减轻相关症状,依那西普改善了患者的生活质量,并帮助控制疾病的进展。在未来,随着科学技术的不断进步,我们有望看到更多创新的融合蛋白药物的问世,为自身免疫性疾病患者带来更好的治疗选择。