塞利尼索
生产厂家:美国Karyopharm Therapeutics Inc(KPTI)
功能主治:是全球首款口服型XPO1(核输出蛋白)抑制剂。
用法用量:用法用量 1.推荐剂量(1)本品推荐剂量为每次80 mg,每周第1和第3天口服。 地塞米松的推荐剂量为20mg,每周第1和第3天与本品一起口服。 持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。 (2)本品应在每个服药日大致相同时间服用,片剂应整片用水送服。 不应破坏、咀嚼、压碎或切分片剂。 可以餐后或空腹服用。 (3)如果患者漏服或错过规定服药时间,应在下一个常规服药时间服用下一次剂量。 如果患者服药后发生呕吐,无需补服,应在下一个常规服药时间服用下一次剂量。 2.剂量调整,本品针对不良反应的剂量调整见表1。 表1:针对不良反应的预定剂量调整步骤推荐的起始剂量80 mg,每周第1和第3天(总计160 mg/周)首次降低100 mg 每周一次第二次降低80 mg 每周一次第三次降低60 mg 每周一次第四次降低永久停药3.发生血液学不良反应时,推荐剂量调整见表2。表 2:发生血液学不良反应时剂量调整原则不良反应发生次数措施血小板减少症血小板计数在25 ~<75×109/L之间任意• 将本品下调一个剂量水平进行治疗(见表1)。血小板计数在25 ~<75×109/L之间,并发生出血任意• 暂停用药。• 出血痊愈后,将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。血小板计数 < 25×109/L任意• 暂停用药。• 监测血小板计数,直至恢复至 ≥ 50×109/L。• 本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。中性粒细胞减少症绝对中性粒细胞计数在0.5 ~1.0 × 109/L之间,不伴随发热任意• 将本品下调一个剂量水平进行治疗(见表1)。绝对中性粒细胞计数 < 0.5× 109/L或发热性中性粒细胞减少症任意• 暂停用药。• 持续监测中性粒细胞计数,直至恢复至≥1.0 × 109/L。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。贫血血红蛋白 < 8.0 g/dL任意 • 将本品下调一个剂量水平进行治疗(见表1)。• 采取输血和/或临床指南中的其他疗法。危及生命(需要采取紧急干预措施)任意• 暂停用药。• 持续监测血红蛋白,直至水平恢复到 ≥ 8.0 g/dL。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。• 根据临床指南进行输血。 4.发生非血液学不良反应时,推荐剂量调整见表3。 表 3:发生非血液学不良反应时剂量调整原则不良反应发生次数措施恶心和呕吐1或2级恶心(摄入量下降,但未见显著的体重减轻、脱水或营养不良),或者1级或2级呕吐(每天发生次数≤ 5次)任意•剂量维持,并开始给予其他止吐药。3级恶心(热量或液体的口服摄入量不足),或者3级及以上呕吐(每天发生次数≥ 6次)任意• 暂停用药。• 持续监测,直至恶心或呕吐缓解至≤2级或治疗前水平。• 开始给予其他止吐药。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。腹泻2级(与治疗前相比每日排便增加4 ~ 6次)第1次• 维持用药,并给予支持性治疗。第2次及后续• 将本品下调一个剂量水平(见表1)。• 给予支持性治疗。3级及以上(与治疗前相比每日排便增加 ≥ 7次;或需要住院)任意• 暂停用药并给予支持性治疗。• 持续监测,直至腹泻缓解至 ≤ 2级。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。体重下降和厌食体重下降10% ~ < 20%之间,或者厌食伴有显著体重下降或营养不良任意• 暂停用药并给予支持性治疗。• 持续监测体重,直至恢复到治疗前体重的90%以上。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。低钠血症血钠水平 ≤ 130mmol/L任意• 暂停用药,评估并给予支持性治疗。• 持续监测钠水平,直至恢复至130 mmol/L以上。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。疲乏2级(持续7天以上)或3级任意• 暂停用药。• 持续监测,直至疲乏缓解至1级或治疗前水平。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。眼毒性2级,白内障除外任意• 进行眼科评估。• 暂停用药并给予支持性治疗。• 监测直至眼部症状恢复至1级或治疗前水平。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。≥3级,白内障除外任意• 终止治疗。• 进行眼科评估。白内障(≥2级)任意• 进行眼科评估。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。• 监测进展情况。• 术前24小时和术后72小时暂停用药。其他非血液系统不良反应3或4级任意• 暂停用药。• 持续监测,直至缓解至≤2级,将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。
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希维奥塞利尼索的成份、性状及规格,塞利尼索(Selinexor)主要成份为:塞利尼索。化学名称:(2Z)-3-{3-[3,5-二(三氟甲基)苯基]-1H-1,2,4-三唑-1-基}-N’-(吡嗪-2-基)丙基-2-烯酰肼。分子式:C17H11F6N7O。分子量:443.31。
希维奥塞利尼索(Selinexor)是一种新型的抗肿瘤药物,主要用于治疗多发性骨髓瘤和淋巴瘤等血液系统恶性肿瘤。作为一种选择性核输出抑制剂(SINE),它通过阻止肿瘤细胞中的特定蛋白质从细胞核输出,从而促进癌细胞凋亡和抑制肿瘤的生长。本文将详细介绍希维奥塞利尼索的成份、性状及规格。
1. 成份解析
希维奥塞利尼索的主要化学成分为Selinexor,其化学式为C18H18ClN3O2S,分子量为367.87 g/mol。这种药物是作为其盐形式被制成药物制剂,以确保体内的有效吸收和生物利用度。
2. 性状特征
希维奥塞利尼索通常呈现为白色至类白色的结晶性粉末,具有良好的溶解性。其溶解性在不同的溶剂中有所不同,通常在水中溶解度有限,但在有机溶剂中表现出较好的溶解性。该药物对光和温度的稳定性较高,便于长期存储。
3. 规格及剂型
希维奥塞利尼索的药物规格包括口服片剂,通常以20 mg、40 mg、60 mg等多种剂量形式提供。根据医生的建议,患者可以选择相应剂量来进行治疗。药物的包装通常为瓶装,易于患者家庭使用和携带。
4. 临床应用
希维奥塞利尼索已被批准用于治疗复发性或难治性多发性骨髓瘤及某些类型的淋巴瘤。临床研究表明,该药物在这些患者群体中表现出良好的疗效,能够有效延缓疾病进展。此外,希维奥塞利尼索的副作用相对可控,包括恶心、疲劳和血小板减少等,通常在医生的监控和支持治疗下能够得到良好的管理。
希维奥塞利尼索作为一种新的抗肿瘤药物,在治疗多发性骨髓瘤和淋巴瘤方面展现了良好的前景。随着对其成份、性状及规格的深入了解,医生和患者能够更好地利用这款药物进行疾病的管理和治疗。