拉帕替尼
生产厂家：孟加拉DIL耀品国际制药公司
功能主治：一款小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂药物，治疗HER2阳性晚期或是转移性乳腺癌
用法用量：用法用量 (1)推荐剂量为1250 mg(5片)，每日1次，第1～21天服用，与卡培他滨2000mg/m2/天，第1～14天分2次服联用。 拉帕替尼，应每日服用1次，不推荐分次服用，饭前1h或饭后1h后服用; 卡培他滨应与食物一起服用，或在进食后30分钟内服用。 如漏服1剂，第2天不需剂量加倍。 (2)剂量调整 心脏事件 (1)所有接受本品治疗的患者开始治疗前，应进行左室射血分数的评估，确认基线左室射血分数在所属医疗机构的正常范围内。 在本品治疗过程中应对左室射血分数继续监测，以确保其不低于所属医疗机构的正常值下限。 (2)患者服用本品过程中如左心室射血分数下降低于正常值下限，或出现2级或2级(按照美国国立癌症研究所不良事件常用术语分级标准NCICTCAE分级)以上的与左心室射血分数下降相关的症状，应停止用药。 如果左心室射血分数恢复至正常，且患者无症状，可以在停用至少2周后将本品减量使用(1000mg/天与卡培他滨联合)。 基于当前数据大多数左心室射血分数下降发生在治疗的前12周内，不过，关于长期用药情况的数据尚有限。 肝脏损害 (1)中度至重度肝损伤的患者，可使药物在体内暴露量分别增加56%和85%。 有肝损伤的患者由于药物体内暴露量会增加，所以应谨慎给药。 (2)重度肝损害患者(Child-ugh肝功能分级为C级)服用本品应减量。 重度肝功能损害患者的服药剂量减少至750mg/天时，预计可将药时曲线下面积调整至正常范围。 然而，目前尚无重度肝功能损害患者使用此剂量调整的临床数据。 强CYP3A4抑制剂 (1)应避免同时使用强CYP3A4抑制剂(例如，酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿塔扎那韦、因地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、特利红霉素、伏立康唑)。 (2)葡萄柚也可能会增加拉帕替尼的血浆浓度，也应该避免使用。 强CYP3A4诱导剂： 应避免同时使用强CYP3A4诱导剂(例如，地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草)。 其他毒性 (1)服用本品过程中如出现NCI CTCAE分级为2级或2级以上的毒性反应者，应考虑停用药物或暂停药物。 (2)当毒性反应恢复至1级或1级以下时，可以按1250mg/天剂量与卡培他滨联合重新开始治疗。 如果再次出现毒性反应，那么本品应当减量用药(与卡培他滨合用时1000mg/天)。
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拉帕替尼（Lapatinib），亦称为泰立沙，是一种被广泛应用于乳腺癌治疗的靶向药物。一篇关于拉帕替尼合成路线的文章将为我们揭开它的合成过程，帮助我们更好地了解这一重要药物的制备。
1. 合成前言
在拉帕替尼成为一种有效的治疗方法之前，科学家们经历了漫长而复杂的研究过程。下面我们将介绍拉帕替尼的合成路线，揭示它由简单的原料如何制备成为一种可用于抗癌治疗的药物。
2. 第一步：苄醇合成
合成拉帕替尼的第一步是合成苄醇。通过一系列的化学反应，将适当的前体转化为苄醇，这是后续步骤的重要原料。苄醇具有活性基团，可以为后续反应提供所需的基础。
3. 第二步：拉帕替尼中间体的制备
在第二步中，苄醇经过一系列的化学转化反应，转化为拉帕替尼的中间体。这个过程包括原子的脱水，还原和酰化等反应。中间体的形成是合成过程中的关键一步，它为后续合成提供了必要的结构基础。
4. 第三步：合成拉帕替尼
在第三步中，拉帕替尼的中间体将被进一步改造，以形成最终的药物分子。这个步骤可能包括结构的修饰和官能团 的连接。通过一系列的化学反应，最终将中间体转化为拉帕替尼，得到纯度较高的药物。
通过以上三个步骤，我们可以了解到拉帕替尼的合成路线。这个过程需要高度精确的化学转化反应以及多步骤的合成操作。这个复杂的合成过程确保了药物的纯度和有效性。
拉帕替尼的合成路线是医药化学领域中的一项重要研究，它为乳腺癌患者提供了一种治疗选择。通过深入研究合成过程，科学家们还可以进一步改进合成路线，提高合成效率和药物的质量。期待未来在药物合成领域的不断进步，为患者带来更多治疗乳腺癌的有效药物。
