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斯帕森坦(Sparsentan)Filspari的作用机理是什么

发布时间:2024-04-17 08:26:44 阅读:1178 来源:问药网
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司帕生坦

司帕生坦 生产厂家:卢修斯制药(老挝)有限公司 功能主治:强效非免疫治疗药物,IgA肾病患者的尿蛋白水平可降低近五成 用法用量:  1.用药前注意事项  (1)在开始本药治疗前,应停止使用肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)抑制剂、内皮素受体拮抗剂(ERAs)和阿利克伦(aliskiren)。  (2)开始用药前,需监测患者的转氨酶和总胆红素水平,转氨酶升高(超过正常值上限3倍)的患者禁用,需在开始用药前、或因转氨酶升高而暂停用药,再次恢复本药治疗后的前12个月内,每月都需监测患者的转氨酶和总胆红素水平,后续在本药治疗期间每3个月进行一次监测。  (3)女性患者需进行妊娠试验且确认为阴性后才可用药,在治疗期间和停药后一个月,每月都需要进行妊娠检测。  2.推荐剂量  (1)本药的初始剂量为200mg,每日口服一次,如果患者可以耐受,14天后剂量增加到400mg,每日一次,医生应告知患者在早餐或晚餐前用水送服整片药物。  (2)当暂停用药,再次恢复给药时,应考虑调整药物剂量,予以患者初始剂量200mg每日一次,14天后,再将剂量增加到400mg,每日一次。  3.漏用剂量  若漏服一剂,应按规定时间服用下一剂,不要服用双倍剂量或超出推荐剂量。  4.剂量调整  (1)转氨酶升高的剂量调整  若患者转氨酶水平升高,请监测患者转氨酶水平变化并根据下列表1调整治疗方案,出现肝毒性临床症状的患者,或转氨酶和胆红素水平未恢复到治疗前水平的患者不要恢复用药。  (2)与CYP3A强抑制剂联用的剂量调整  应避免本药与CYP3A强抑制剂联用,CYP3A强抑制剂包括伊曲康唑(广谱抗真菌药)、酮康唑(广谱抗真菌药)、伏立康唑(广谱抗真菌药)等,若不能避免使用CYP3A强抑制剂,则暂停本药治疗。
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斯帕森坦(Sparsentan)Filspari的作用机理是什么,斯帕森坦(Sparsentan)适用于减少患有原发性免疫球蛋白A肾病(IgAN)的成年患者的蛋白尿,这些患者有疾病快速进展的风险,通常尿蛋白肌酐比值(UPCR)≥1.5g/g。该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。

斯帕森坦(Sparsentan)Filspari是一种用于治疗原发性免疫球蛋白A肾病的药物。它具有一种独特的作用机制,可以显著改善患者的病情。下面将对斯帕森坦的作用机理进行详细阐述。

1. 血管紧张素受体阻滞剂和内皮素受体拮抗剂的结合

斯帕森坦结合了血管紧张素受体阻滞剂和内皮素受体拮抗剂的特性。它同时作用于两个关键的分子靶点:血管收缩素转换酶(ACE)和内皮素受体(ETR)。

2. 抑制血管紧张素II的合成和内皮素的信号通路

斯帕森坦通过抑制ACE的活性,降低血管紧张素II(Ang II)的合成。血管紧张素II是一种强效血管收缩剂,也是免疫反应和炎症过程中的重要调节因子。通过减少血管紧张素II的水平,斯帕森坦有助于降低肾小球内的炎症反应和纤维化过程。

此外,斯帕森坦还可抑制内皮素受体的活性。内皮素是一种细胞因子,参与调节血管张力、肾功能和炎症反应。斯帕森坦通过抑制内皮素受体的结合,阻断了内皮素信号通路的传导,以减少炎症和纤维化。

3. 减轻肾小球炎症和纤维化

斯帕森坦的作用机理使其能够减轻肾小球的炎症反应和纤维化过程。炎症和纤维化是原发性免疫球蛋白A肾病的主要病理过程,也是导致肾功能恶化的关键因素之一。

通过减少血管紧张素II和内皮素的水平,斯帕森坦降低了炎症细胞的浸润和活化,减少了肾小球的炎症反应。此外,斯帕森坦还能减少内皮素介导的纤维化,降低肾小球内纤维组织的沉积,从而减缓了病情进展。

4. 维持肾功能和减少蛋白尿

斯帕森坦的综合作用有助于维持肾功能,并减少尿中的蛋白质丢失。通过减轻炎症和纤维化,斯帕森坦可以保护肾小球的结构和功能,减少蛋白质从肾小球的渗漏。这有助于减轻患者的蛋白尿症状,并保护肾脏免受持续的损伤。

总结起来,斯帕森坦(Sparsentan)Filspari通过多重作用机制发挥作用,包括降低血管紧张素II水平、抑制内皮素信号传导和减轻肾小球内的炎症和纤维化。这使得它成为一种有效的药物选择,可以改善原发性免疫球蛋白A肾病患者的病情,并保护肾脏功能。