雷替曲塞 Raltitrexed 赛维健
生产厂家:中国正大天晴
功能主治:用于治疗不适合5-FU/亚叶酸钙的晚期结直肠癌患者
用法用量:成人:推荐剂量为3mg-m2,用50-250ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解稀释后静脉输注,给药时间15分钟,如果未出现毒性,可考虑按上述治疗每3周重复给药1次。本药应避免与其它药物混合输注。 增加剂量会致使危及生命或致死性毒性反应的发生率升高,所以不推荐剂量大于3mg/m2。 每次用药治疗前需检查全血细胞计数(包括白细胞分类计数和血小板计数)加肝、肾功能。治疗前应该白细胞计数>4.0×109/L、中性粒细胞计数>2.0×109/L和血小板计数>1.0×1011/L。出现毒性反应时,下一周期用药需延迟至不良反应消退;尤其是胃肠道毒性(腹泻或粘膜炎)及血液学毒性(中性粒细胞减少或血小板减少)需完全恢复才可进行后续治疗。出现胃肠道毒性者应至少每周检查一次全血细胞计数以监测血液学毒性。 根据前一治疗周期观察到的最严重的胃肠道及血液学毒性等级,如果此类毒性已完全缓解,推荐按前一周期最严重的胃肠道、血液学毒性(以下毒性均按WHO标准分级)进行剂量调整: 剂量减少25%:血液学毒性(中性粒细胞减少或者血小板减少)3级或胃肠道毒性2级(腹泻或粘膜炎); 剂量减少50%:血液学毒性(中性粒细胸减少或者血小板减少)4圾或胃肠道毒性3级(腹泻或粘膜炎)。 一旦减量,后续治疗的剂量也须按减量后给药。 出现4级胃肠道毒(腹泻或粘膜炎),或3级胃肠道毒性伴4级血液学毒性时必须中止治疗;同时迅速给予标准支持治疗,包括静脉补水和造血功能支持。临床前研究提示可以使用亚叶酸治疗,按照临床经验需每6小时静脉注射25mg/m2亚叶酸直至症状缓解。对于此类患者建议停用本药。 肾功能不全:血清肌酐异常者,每次用药治疗前应监测肌酐清除率。对于因年龄或体重下降等因素使血清肌酐可能与肌酐清除率相关性不好而血清肌酐正常的患者,应按相同程序操作。如果肌酐清除率<65ml/min,作如下剂量调整: 肌酐清除率 以3mg/m2的%调整剂量给药间隔 >65ml/min 100% 3周 55-65ml/min 75% 4周 25-54ml/min 50% 4周 <25ml/min 停止治疗 不适用 肝功能不全:对于轻到中度的肝功能损害患者不需调整剂量,但是因为部分药物经烘便排出(见药代动力学),且这些患者预后较差,故应慎用本药。本药未在重度肝功能损害患者中进行研究,因此对于显性黄疸或肝功能失代偿的患者不推荐使用。
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雷替曲塞(兰替特噻)的作用机理是什么,雷替曲塞(Raltitrexed)是一种用于治疗一些癌症的抗肿瘤药物,通常用于结直肠癌和胃癌的治疗,其疗效如下:抑制葡萄糖-5-磷酸脱氢酶的抗代谢药物,其作用机制是抑制DNA合成,阻碍肿瘤细胞的增殖;该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。
雷替曲塞(兰替特噻)是一种常用于治疗结直肠癌的药物。它通过干扰癌细胞的代谢过程,抑制DNA合成和细胞增殖,从而达到抗癌的效果。下面将详细介绍雷替曲塞(兰替特噻)的作用机理。
1. 抑制二氢叶酸还原酶(DHFR)
雷替曲塞通过抑制一种叫做二氢叶酸还原酶(DHFR)的酶的活性,来发挥其抗癌作用。DHFR是细胞内合成DNA所需的重要酶类之一。癌细胞需要大量的DNA合成来支持其快速的增殖和生长,并对DHFR的依赖性较高。雷替曲塞能够与DHFR结合,阻止其催化二氢叶酸(DHF)转化为四氢叶酸(THF)的过程,从而干扰DNA合成过程,抑制癌细胞的生长。
2. 影响嘌呤核苷酸的合成
雷替曲塞还能够影响嘌呤核苷酸的合成。嘌呤核苷酸是DNA和RNA的构成单元,对于癌细胞的生长非常重要。雷替曲塞能够与一种叫做甲基-4-磺酸乙硫氨酸(MSAW)的物质竞争性地结合,抑制鸟嘌呤酸合成酶(GARFT)的活性,从而降低嘌呤核苷酸的合成,进而干扰癌细胞的增殖。
3. 遏制细胞增殖和转移
雷替曲塞的作用不仅限于嘌呤核苷酸和DNA的合成,它还可以通过多种方式抑制癌细胞的增殖和转移。例如,雷替曲塞能够改变细胞周期,使癌细胞停留在细胞周期的S期,从而限制其进一步的增殖。此外,雷替曲塞还能抑制癌细胞中的一种重要蛋白质,即胞内黏附分子-1(ICAM-1),这有助于减少癌细胞的转移和侵袭能力。
4. 健康细胞的保护
尽管雷替曲塞的主要作用是针对癌细胞,但它也会对某些正常细胞产生一定程度的毒性影响。为了保护正常细胞免受药物的伤害,常常与雷替曲塞联合应用叶酸,以提供足够的叶酸供给,减少对正常细胞的不良影响。
综上所述,雷替曲塞(兰替特噻)通过抑制DHFR、影响嘌呤核苷酸的合成,以及抑制细胞增殖和转移的过程,来发挥其治疗结直肠癌的作用。在使用雷替曲塞时,还需注意保护正常细胞的健康,以达到更好的疗效。