阿昔替尼
生产厂家:印度Aprazer Healthcare Private Limited
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量:用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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阿昔替尼作为一种口服药物,通常建议空腹或饭后两小时服用。根据研究结果,阿昔替尼开始起效的时间在2-4小时之间,吸收峰值时间为3-4小时。在达到峰值浓度后,阿昔替尼会逐渐进入消失期。因此,阿昔替尼的不良反应往往在用药的早期出现。
不良反应的严重程度因人而异,也取决于
阿昔替尼的剂量和给药时间。常见的不良反应包括高血压、手足综合征、蛋白尿、甲状腺功能异常、恶心和呕吐等。这些不良反应可能对患者的生活质量造成负面影响,需要密切关注和管理。
与其他多靶点激酶抑制剂相比,
阿昔替尼的不良反应发生率较高。研究表明,50%以上的患者出现高血压,其中10%以上的患者需要使用降压药物来控制血压。对于手足综合征,患者主要出现手掌和脚底的红肿、起泡、疼痛和脱皮等症状。这些不良反应通常在治疗开始后的1-2周内出现,并逐渐减轻或消失。
尽管
阿昔替尼的不良反应在用药早期出现,但并非所有患者都会经历相同的症状。有些人可能对药物更耐受,而其他人可能对药物更敏感。另外,患者的整体健康状况、年龄、性别和肝肾功能等因素也可能影响不良反应的出现和严重程度。
当出现不良反应时,患者应及时与医生沟通,并根据医生的建议进行调整。如果不良反应严重或持续时间较长,可能需要调整剂量或暂停治疗。此外,患者还应注意对不良反应的自我管理,如通过调整饮食、保持良好的生活习惯、规律运动等来减轻症状。
总体而言,阿昔替尼的不良反应在用药早期出现,并通常与剂量和给药时间相关。患者应注意与医生的密切沟通,以及做好自身的不良反应管理。虽然不良反应可能对患者的生活质量造成一定影响,但通过适当的处理和调整,大多数患者仍能够获得良好的治疗效果。