波生坦
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:口服活性内皮素拮抗剂,治疗肺动脉高压
用法用量:用法用量 本品应由有治疗肺动脉高压丰富经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行严格监测。 推荐剂量和剂量调整本品的初始剂量为一天2次、每次62.5mg,持续4周,随后增加至推荐的维持剂量125mg,一天2次。 高于一天2次、一次125mg的剂量不会带来足以抵消肝毒性风险增加的额外益处。 本品应在早、晚进食前或后服用。 转氨酶持续升高患者的剂量调整在治疗前必须检测肝脏转氨酶水平,并在治疗期间每月复查一次。 如果发现转氨酶水平升高,就必须改变监测和治疗。 下表为本品治疗过程中,转氨酶持续增高>3倍正常值上限患者剂量调整和推荐监测的总结。 如果肝脏转氨酶升高并伴有肝损害临床症状(如贫血、恶心、呕吐、发热、腹痛、黄疸、嗜睡和乏力、流感样症状(关节痛、肌痛、发热))或胆红素升高≥2倍正常值上限时,必须停药且不得重新应用本品。 ALT/AST水平>3且≤5×ULN应再做一次肝脏功能检查进行确证;如确证,则应减少每日剂量或者停药,并至少每2周监测一次转氨酶水平。 如果转氨酶恢复到用药前水平,可以酌情考虑继续或者重新用药。 ALT/AST水平>5且≤8×ULN应再做一次肝脏功能检查进行确证;如确证,应停药,并至少每2周监测一次转氨酶水平。 一旦转氨酶恢复到治疗前水平可考虑重新用药。 ALT/AST水平>8×ULN必须停药,且不得重新用药。 重新用药:仅当使用本品的潜在益处高于潜在风险,且转氨酶降至治疗前水平时,方可考虑重新用药。 重新用药时应从初始剂量开始,且必须在重新用药后3天内进行转氨酶检测,2周后再进行一次检测,随后根据上述建议进行监测。 治疗前有肝损伤患者的用药中度和重度肝脏损伤患者应禁用本品,轻度肝损伤患者不需调整剂量。 (见[禁忌]、[注意事项]、[药代动力学])。 低体重患者用药体重低于40kg且年龄大于12岁的患者推荐的初始剂量和维持剂量均为62.5mg,每天2次。 本品在12岁到18岁患者中应用的安全性和有效性数据有限。 与利托那韦联合使用服用利托那韦的患者联合使用本品:在接受利托那韦治疗至少10天的患者中,本品的起始剂量为62.5mg,根据个体患者的耐受性每天1次或隔天1次。 服用本品的患者联合使用利托那韦:开始给予利托那韦前至少应停用本品36个小时。 使用利托那韦至少10天后,再恢复给予本品的剂量为62.5mg,根据个体患者的耐受性每天1次或隔天1次。 漏服如果本品预定给药过程中出现了漏服,不得服用双倍剂量来弥补漏服的那次剂量。 患者应在规定的下次给药时间再服用本品。 治疗中止尚无肺动脉高压患者在推荐剂量下突然中止使用本品的经验。 但是为了避免同类疾病的其它治疗药物停药时出现临床情况突然恶化,应对患者进行密切监测,并考虑逐步减量(停药前的3~7天将剂量减至一半)。 在停药期间应加强病情监测。
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波生坦是一种内皮素受体拮抗剂(Endothelin Receptor Antagonist,ERA),它通过阻断内皮素受体来降低肺动脉的血压。内皮素是一种导致血管收缩和增加血管壁增生的物质,而这些都是PAH患者血压升高的原因之一。波生坦可以选择性地阻断受体A和B,从而抑制内皮素的作用,降低肺动脉的血压。
波生坦作为一种口服药物,每天服用两次。临床试验证明,波生坦对PAH的治疗具有显著的效果。它可以延缓疾病的进展、提高运动耐受性和改善生活质量。一项针对世界各地的研究发现,在接受波生坦治疗的患者中,平均存活率增加了56%。这表明波生坦能够显著改善PAH患者的预后。
然而,波生坦也有一些潜在的副作用。最常见的副作用包括头痛、消化不良、嗜睡和水肿。在开始使用波生坦之前,医生通常会评估患者的肝功能,因为波生坦在肝脏中代谢。另外,孕妇禁止服用波生坦,因为它可能对胎儿造成危险。因此,在开始波生坦治疗之前,患者应向医生详细说明自己的病史和用药情况。
除了
波生坦,还有其他一些药物可以用于治疗PAH。例如,磷酸二酯酶-5抑制剂(Phosphodiesterase-5 inhibitors,PDE-5 inhibitors)可以增强肺动脉舒张肌的松弛。通过联合使用不同类型的药物,可以获得更好的治疗效果。
然而,
波生坦并非适用于所有的PAH患者。在确定是否使用波生坦之前,医生会根据患者的病情和其他相关因素进行评估。对于已经证实的PAH患者,波生坦可以作为一线治疗方案或替代治疗方案。但对于一些基础疾病导致PAH的患者,例如先天性心脏病,治疗策略可能会有所不同。
总的来说,
波生坦是一种有效且安全的药物,可用于治疗PAH。它通过阻断内皮素受体,降低肺动脉的血压,从而改善患者的预后和生活质量。然而,患者在使用波生坦之前应向医生详细咨询,了解药物的使用方法、潜在副作用和禁忌症。只有合理、规范地使用波生坦,才能确保最佳的治疗效果。