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沙库巴曲缬沙坦钠的作用机理是什么

发布时间:2024-04-22 17:26:18 阅读:1443 来源:问药网
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沙库巴曲缬沙坦钠 Sacubitril Valsartan Entresto

沙库巴曲缬沙坦钠 Sacubitril Valsartan Entresto 生产厂家:瑞士诺华制药 功能主治:适用于在有慢性心力衰竭患者中减低对心力衰竭心血管死亡和住院的风险和减少射血分数 用法用量:⑴ ENTRESTO的推荐起始剂量是49/51 mg(sacubitril/缬沙坦)每天2次。当患者耐受,2至4周后加倍ENTRESTO剂量至目标维持剂量97/103 mg(sacubitril/缬沙坦)每天2次。⑵ 对以下患者减低起始剂量至24/26 mg(sacubitril/缬沙坦)每天2次:①患者当前未服用一种血管紧张素-转化酶抑制剂(ACEi)或一种血管紧张素II受体阻断剂(ARB)或以前用低剂量这些药物②有严重肾受损患者③有中度肝受损患者当被患者耐受时,每2至4周加倍ENTRESTO的剂量至目标维持剂量97/103 mg(sacubitril/缬沙坦)每天2次。
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沙库巴曲缬沙坦钠的作用机理是什么,沙库巴曲缬沙坦钠(Sacubitril Valsartan)是一种于双效血管紧张素受体-脑啡肽酶抑制剂,疗效主要体现在治疗心衰,降低心血管死亡和心衰住院风险,还能平稳降压,改善血管功能。该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。

沙库巴曲缬沙坦钠(Sacubitril/valsartan)是一种用于治疗心衰的药物,它是一种固定剂量的复合制剂,由血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂替米沙坦(Valsartan)和一种中性内肽酶抑制剂沙库巴(Sacubitril)组成。这种药物通过复合机制来发挥其治疗心衰的作用,并在临床实践中取得了良好的疗效。

1. 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的作用机制

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(如替米沙坦)通过阻断激活的血管紧张素Ⅱ受体,防止心血管系统中血管紧张素Ⅱ的作用。血管紧张素Ⅱ的过度激活会导致血管收缩、钠潴留和细胞增殖,从而引起高血压和心衰等疾病。替米沙坦的作用机制主要是通过选择性拮抗血管紧张素Ⅱ的受体(AT1受体),阻断血管紧张素Ⅱ与其受体的结合,减轻对心血管系统的不良影响,从而使血管扩张,降低外周阻力,改善心脏收缩功能。

2. 中性内肽酶抑制剂的作用机制

中性内肽酶是一种在人体中参与内源性儿茶酚胺释放等生理活性物质代谢的酶,而沙库巴是一种选择性的中性内肽酶抑制剂。中性内肽酶参与儿茶酚胺酶的降解,通过抑制中性内肽酶的活性,沙库巴能够增加内源性儿茶酚胺比例,提高儿茶酚胺的水平,从而增加肾上腺素和去甲肾上腺素等儿茶酚胺的浓度。儿茶酚胺的增加可以增强心肌收缩力,改善心衰患者的症状。

3. 沙库巴曲缬沙坦钠的复合作用机制

沙库巴曲缬沙坦钠通过血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和中性内肽酶抑制剂的双重作用机制,可以达到协同的治疗效果。血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂降低外周阻力,改善心脏收缩功能,减轻心衰症状;中性内肽酶抑制剂增加儿茶酚胺的水平,增强心肌收缩力。两者的协同作用能够提高心衰患者的生活质量,减少住院率和死亡率。

总结起来,沙库巴曲缬沙坦钠通过血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和中性内肽酶抑制剂的作用机制,改善心衰患者的症状,增强心脏收缩力,并提高儿茶酚胺的水平,从而达到治疗心衰的效果。这种复合制剂在临床上的应用已被广泛认可,为心衰患者的治疗提供了一种有效的选择。