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乐伐替尼针对的靶点有哪些

发布时间:2023-07-14 13:37:18 阅读:110 来源:问药网
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乐伐替尼

乐伐替尼 生产厂家:印度Aprazer Healthcare Private Limited 功能主治:口服激酶抑制剂,治疗多种恶性实体瘤,改善患者生存 用法用量:用法用量  甲状腺癌(DTC)推荐剂量:24毫克,口服,每日一次。  肾细胞癌(RCC)推荐剂量:18毫克乐伐替尼+5毫克依维莫司,口服,每日一次。  肝癌(HCC)推荐剂量:体重≥60kg,12mg/天;  体重<60kg,8mg/天,口服,每日一次。  乐伐替尼联合PD-1对晚期肝癌、肝内胆管癌、晚期肾癌、晚期子宫内膜癌也有非常好的小规模临床数据,此前报道乐伐替尼联合PD-1用于晚期肝癌,仅仅6周,肿瘤居然消失的真实案例
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  1. 血管内皮生长因子受体(VEGFR):乐伐替尼作为一种VEGFR抑制剂,能够阻断血管内皮生长因子(VEGF)及其受体的信号通路,从而抑制肿瘤的血管生成和新生血管的形成。这能够限制肿瘤的供氧和营养来源,阻碍肿瘤的生长和蔓延。
  2. 纤维母细胞生长因子受体(FGFR):乐伐替尼还能抑制纤维母细胞生长因子(FGF)及其受体的信号通路。这对于那些过度表达FGFR或携带FGFR突变的实体瘤特别重要。通过抑制FGFR信号通路,乐伐替尼可以阻断细胞增殖、迁移和血管生成,减缓肿瘤的生长速度。
  3. 血小板源性生长因子受体(PDGFR):乐伐替尼还能抑制血小板源性生长因子(PDGF)及其受体的信号通路。PDGF在肿瘤生长和转移中起着重要的作用,通过刺激细胞增殖和产生新的血管来促进肿瘤的扩散。乐伐替尼的抑制作用可以阻断PDGF的信号传导,从而抑制肿瘤细胞的增殖和生长。
  4. RET受体激酶:乐伐替尼具有抑制RET受体激酶的活性。RET受体激酶常常通过与一些配体结合来介导信号传递,从而促进细胞的生长和存活。在某些实体瘤中,RET的异常激活被认为与肿瘤的发生和发展有关。乐伐替尼通过抑制RET受体激酶,可以干扰其中的异常信号传递,并抑制肿瘤的生长和蔓延。
  综上所述,乐伐替尼是一种多靶点的抗肿瘤药物,主要作用于血管内皮生长因子受体、纤维母细胞生长因子受体、血小板源性生长因子受体和RET受体激酶。通过抑制这些靶点的活性,乐伐替尼可以抑制肿瘤的生长和血管生成,减缓肿瘤的进展和转移。然而,针对不同肿瘤类型和个体的具体治疗效果可能有所不同,因此在使用乐伐替尼的过程中,还需要根据个体情况进行个性化的治疗策略和监测。