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阿昔替尼药理作用和功效

发布时间:2023-07-14 15:18:34 阅读:125 来源:问药网
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阿昔替尼

阿昔替尼 生产厂家:印度Aprazer Healthcare Private Limited 功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者 用法用量:用法用量  有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。  推荐剂量  1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。  阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。  应用一杯水送服阿昔替尼。  2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。  3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。  应按常规服用下一次处方剂量。  剂量调整指南  建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。  一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量:  1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。  当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。  2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。  如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。  如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。  二、合用CYP3A4/5强效抑制剂:  1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。  建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。  2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。  3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。  如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。  4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。  建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。  5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。  据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。  如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。  6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。  如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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  阿昔替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂,其主要作用是通过选择性抑制肿瘤细胞中的VEGFR来抑制肿瘤的生长和扩散。VEGFR是蛋白质受体,其在肿瘤细胞中的过度激活与肿瘤血管的生长和新生有关。阿昔替尼能够阻断VEGFR与其配体结合,从而抑制相关信号传导通路的活性,减少肿瘤血管的密度和功能,从而抑制肿瘤的生长。
  阿昔替尼的主要功效之一是抑制肿瘤的血管生成。肿瘤细胞通过释放血管内皮生长因子(VEGF)来刺激新的血管生成,提供养分和氧气供给肿瘤细胞。阿昔替尼通过抑制VEGFR的活性,降低了VEGF与其受体的结合,从而减少了新的血管生成,抑制了肿瘤的生长。此外,阿昔替尼还能够影响肿瘤血管的密度和成熟度,使它们更加脆弱和易受损,从而进一步减少肿瘤的血液供给。
阿昔替尼  除了影响肿瘤血管生成,阿昔替尼还能够通过其他多种机制发挥抗肿瘤作用。例如,阿昔替尼还能够抑制肿瘤细胞的增殖和生存,促使肿瘤细胞进入凋亡,从而减少肿瘤的负荷。阿昔替尼还能够影响免疫系统,在肿瘤微环境中提高抗肿瘤免疫应答的效果。此外,阿昔替尼还能够减少肿瘤的浸润和侵袭,从而降低其远处转移的风险。
  正如其他药物一样,阿昔替尼也可能带来一些不良反应。常见的不良反应包括高血压、fatigue、蛋白尿和白细胞计数下降等。患者在使用阿昔替尼时需要定期检查血压、尿液和血常规等指标,以确保患者的身体状况处于安全和稳定的范围。
  阿昔替尼是一种靶向治疗药物,可以帮助肾细胞癌患者有效控制病情,并延长患者的生存期。然而,每个患者的病情和身体状况都是不同的,因此患者使用阿昔替尼前应咨询医生,根据医生的建议和具体情况进行个体化的治疗计划。
  总而言之,阿昔替尼通过抑制VEGFR来抑制肿瘤的生长和扩散,对肾细胞癌的治疗具有重要意义。其主要功效包括抑制肿瘤的血管生成、促使肿瘤细胞凋亡等。然而,患者在使用阿昔替尼时需要密切关注其不良反应,并与医生保持良好的沟通。