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贝达喹啉的工业合成

发布时间:2024-04-24 17:50:57 阅读:1248 来源:问药网
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贝达喹啉

贝达喹啉 生产厂家:美国强生公司(Johnson & Johnson) 功能主治:用于耐多药肺结核,第8周累积培养转化率高 用法用量:用法用量  Bedaquiline贝达喹啉(成人)本品应在经验丰富的医生指导下使用。  本品的推荐剂量第1-2周:400毫克口服每天1次,持续2周,然后第3-24周:200mg,每周3次,用药(每次服药至少间隔48小时)22周(治疗的总持续时间是24周)。  Bedaquiline贝达喹啉(儿童)<18年:未建立安全性和有效性二芳基喹啉抗分枝杆菌作为成人(≥18岁)与肺耐多药结核病(MDR-TB)联合治疗的一部分,疾病预防控制中心临时指南建议逐案使用儿童标签第1-2周:400毫克口服每天1次,持续2周,然后周3-24:200mg3次/周,持续22周。  采用多种药物治疗方案,其中包含至少4种其他药物,耐多药结核病可能在整个24周内持续存在。  注意:在治疗的前2周:不要弥补错过的剂量,但继续通常的给药时间表。  从第3周开始:如果错过200毫克剂量,患者应尽快服用错过的剂量,然后恢复3次/周方案。
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贝达喹啉(Bedaquiline),商业名称Sirturo,是一种用于治疗多药耐药肺结核的药物。它的工业合成是通过一系列复杂的化学反应来完成的,具有重要的药理学特性,对于肺结核患者的治疗有着积极的效果。

1. 初步合成步骤

在贝达喹啉的工业合成中,首先需要进行一系列的反应步骤来合成中间体。这些步骤通常包括从商业化学品出发物开始,经过酯化、氧化、还原等多个反应过程,最终得到目标化合物的前体。

2. 中间体的转化

经过初步合成步骤得到的中间体需要进一步转化,以形成贝达喹啉的结构骨架。这一步骤可能涉及到特定的催化剂或者反应条件,以确保所需的化学键形成,并消除不必要的官能团。

3. 纯化与结晶

在合成贝达喹啉的过程中,纯化与结晶是至关重要的步骤。通过适当的溶剂、温度和结晶条件,可以有效地提高目标产物的纯度,并获得良好的结晶形态,从而便于后续的制剂和药物配制过程。

4. 质量控制与分析

合成贝达喹啉的最后阶段涉及到质量控制与分析。这包括对最终产物进行各种物理化学性质的测定,以确保其符合药品的标准,并通过各种分析方法对其进行结构确认,以确保其与所需目标化合物一致。

在肺结核治疗中,贝达喹啉作为一种创新药物,为多药耐药肺结核患者提供了新的治疗选择。它通过抑制细菌ATP合成酶的活性,阻断细菌的能量代谢通路,从而达到抑制结核杆菌生长的目的。由于其特殊的药理学作用机制,贝达喹啉也需要严格的使用和监测,以最大限度地发挥其疗效,并避免不良反应的发生。

在结核病防控工作中,贝达喹啉的应用不仅拓展了肺结核治疗的选择范围,也为多药耐药结核病患者带来了新的希望。随着工业合成技术的不断进步和药物研发的深入,相信贝达喹啉及其类似化合物将在未来发挥越来越重要的作用,为全球结核病的控制和治疗做出更大的贡献。