拉帕替尼
生产厂家:孟加拉DIL耀品国际制药公司
功能主治:一款小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂药物,治疗HER2阳性晚期或是转移性乳腺癌
用法用量:用法用量 (1)推荐剂量为1250 mg(5片),每日1次,第1~21天服用,与卡培他滨2000mg/m2/天,第1~14天分2次服联用。 拉帕替尼,应每日服用1次,不推荐分次服用,饭前1h或饭后1h后服用; 卡培他滨应与食物一起服用,或在进食后30分钟内服用。 如漏服1剂,第2天不需剂量加倍。 (2)剂量调整 心脏事件 (1)所有接受本品治疗的患者开始治疗前,应进行左室射血分数的评估,确认基线左室射血分数在所属医疗机构的正常范围内。 在本品治疗过程中应对左室射血分数继续监测,以确保其不低于所属医疗机构的正常值下限。 (2)患者服用本品过程中如左心室射血分数下降低于正常值下限,或出现2级或2级(按照美国国立癌症研究所不良事件常用术语分级标准NCICTCAE分级)以上的与左心室射血分数下降相关的症状,应停止用药。 如果左心室射血分数恢复至正常,且患者无症状,可以在停用至少2周后将本品减量使用(1000mg/天与卡培他滨联合)。 基于当前数据大多数左心室射血分数下降发生在治疗的前12周内,不过,关于长期用药情况的数据尚有限。 肝脏损害 (1)中度至重度肝损伤的患者,可使药物在体内暴露量分别增加56%和85%。 有肝损伤的患者由于药物体内暴露量会增加,所以应谨慎给药。 (2)重度肝损害患者(Child-ugh肝功能分级为C级)服用本品应减量。 重度肝功能损害患者的服药剂量减少至750mg/天时,预计可将药时曲线下面积调整至正常范围。 然而,目前尚无重度肝功能损害患者使用此剂量调整的临床数据。 强CYP3A4抑制剂 (1)应避免同时使用强CYP3A4抑制剂(例如,酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿塔扎那韦、因地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、特利红霉素、伏立康唑)。 (2)葡萄柚也可能会增加拉帕替尼的血浆浓度,也应该避免使用。 强CYP3A4诱导剂: 应避免同时使用强CYP3A4诱导剂(例如,地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草)。 其他毒性 (1)服用本品过程中如出现NCI CTCAE分级为2级或2级以上的毒性反应者,应考虑停用药物或暂停药物。 (2)当毒性反应恢复至1级或1级以下时,可以按1250mg/天剂量与卡培他滨联合重新开始治疗。 如果再次出现毒性反应,那么本品应当减量用药(与卡培他滨合用时1000mg/天)。
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首先,
拉帕替尼被用于治疗HER2阳性乳腺癌,这是一种较为常见的乳腺癌亚型。HER2阳性乳腺癌是由于细胞表面的HER2受体过度表达而引起的一种乳腺癌亚型,患者往往具有较为侵袭性的肿瘤特征和不良预后。拉帕替尼通过抑制HER2受体的活性,减少了肿瘤细胞的生长和增殖,从而达到抑制肿瘤发展的目的。
其次,拉帕替尼还可以与其他药物联合使用,如的宾替尼(trastuzumab)和化疗药物,以增强对乳腺癌的治疗效果。的宾替尼是一种与HER2受体结合的单克隆抗体,在乳腺癌治疗中已经证实其有效性。拉帕替尼和的宾替尼的联合治疗,可以同时通过不同的机制来抑制HER2阳性乳腺癌的生长,取得更好的治疗效果。
此外,
拉帕替尼还被证实对乳腺癌的转移具有较好的控制作用。转移性乳腺癌是一种已经扩散到其他器官如骨骼、肺部等的乳腺癌,治疗难度较大。拉帕替尼的使用可以抑制肿瘤的进一步扩散和转移,帮助患者控制病情,并延长生存期。此外,对于具有脑转移的乳腺癌患者,拉帕替尼能够穿过血脑屏障,直接抑制脑内的肿瘤生长,提高患者的生活质量。
值得一提的是,拉帕替尼在临床使用中也发现了一些不良反应,如腹泻、皮疹、乏力等。这些副作用在治疗过程中应引起医生和患者的重视,及时采取相应的药物调整和支持治疗,以保证患者的治疗效果和生活质量。
总而言之,
拉帕替尼作为一种重要的抗HER2治疗药物,通过抑制HER2受体的活性,减少了肿瘤细胞的生长和增殖,取得了良好的治疗效果。与的宾替尼等药物联合使用可以更好地控制乳腺癌的发展,提高患者的生存率。虽然有一定的副作用,但通过合理的调整和支持治疗,可以降低对患者的影响。拉帕替尼在乳腺癌领域具有重要的临床应用前景,为患者带来了新的治疗机会和希望。