拉帕替尼
生产厂家:英国葛兰素史克(GSK Plc)
功能主治:一款小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂药物。
用法用量:用法用量 (1)推荐剂量为1250 mg(5片),每日1次,第1~21天服用,与卡培他滨2000mg/m2/天,第1~14天分2次服联用。 拉帕替尼,应每日服用1次,不推荐分次服用,饭前1h或饭后1h后服用; 卡培他滨应与食物一起服用,或在进食后30分钟内服用。 如漏服1剂,第2天不需剂量加倍。 (2)剂量调整 心脏事件 (1)所有接受本品治疗的患者开始治疗前,应进行左室射血分数的评估,确认基线左室射血分数在所属医疗机构的正常范围内。 在本品治疗过程中应对左室射血分数继续监测,以确保其不低于所属医疗机构的正常值下限。 (2)患者服用本品过程中如左心室射血分数下降低于正常值下限,或出现2级或2级(按照美国国立癌症研究所不良事件常用术语分级标准NCICTCAE分级)以上的与左心室射血分数下降相关的症状,应停止用药。 如果左心室射血分数恢复至正常,且患者无症状,可以在停用至少2周后将本品减量使用(1000mg/天与卡培他滨联合)。 基于当前数据大多数左心室射血分数下降发生在治疗的前12周内,不过,关于长期用药情况的数据尚有限。 肝脏损害 (1)中度至重度肝损伤的患者,可使药物在体内暴露量分别增加56%和85%。 有肝损伤的患者由于药物体内暴露量会增加,所以应谨慎给药。 (2)重度肝损害患者(Child-ugh肝功能分级为C级)服用本品应减量。 重度肝功能损害患者的服药剂量减少至750mg/天时,预计可将药时曲线下面积调整至正常范围。 然而,目前尚无重度肝功能损害患者使用此剂量调整的临床数据。 强CYP3A4抑制剂 (1)应避免同时使用强CYP3A4抑制剂(例如,酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿塔扎那韦、因地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、特利红霉素、伏立康唑)。 (2)葡萄柚也可能会增加拉帕替尼的血浆浓度,也应该避免使用。 强CYP3A4诱导剂: 应避免同时使用强CYP3A4诱导剂(例如,地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草)。 其他毒性 (1)服用本品过程中如出现NCI CTCAE分级为2级或2级以上的毒性反应者,应考虑停用药物或暂停药物。 (2)当毒性反应恢复至1级或1级以下时,可以按1250mg/天剂量与卡培他滨联合重新开始治疗。 如果再次出现毒性反应,那么本品应当减量用药(与卡培他滨合用时1000mg/天)。
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文章探索拉帕替尼泰在乳腺癌治疗中的潜力
拉帕替尼泰(Lapatinib)泰立沙是一种针对乳腺癌治疗的靶向药物,其作用机制涉及抑制癌细胞中的HER2和EGFR信号通路,从而阻止癌细胞的生长和扩散。近年来,拉帕替尼泰在乳腺癌治疗领域引起了广泛关注,并显示出了很大的潜力。
1. 作用机制:抑制癌细胞增殖与扩散
拉帕替尼泰通过抑制HER2和EGFR信号通路的活性,从而阻止癌细胞的生长和扩散。HER2是一种重要的肿瘤相关蛋白,在某些乳腺癌患者中表达过度。拉帕替尼泰可以选择性地结合HER2并抑制其活性,从而抑制HER2阳性乳腺癌的生长。此外,拉帕替尼泰还可通过抑制EGFR信号通路来影响肿瘤细胞的生长和存活,从而进一步抑制癌细胞的增殖与扩散。
2. 临床应用:个体化治疗的重要组成部分
拉帕替尼泰已被证实在HER2阳性晚期乳腺癌的治疗中具有显著疗效。尤其是在与其他化疗药物或其他靶向药物联合应用时,其疗效更加显著。由于乳腺癌患者的遗传变异和表型差异,个体化治疗策略日益受到重视,而拉帕替尼泰作为靶向药物的一种,为个体化治疗提供了重要的选择。
3. 临床研究:不断探索新的治疗策略
除了单药治疗外,拉帕替尼泰在联合治疗中也显示出了潜在的优势。目前正在进行的临床研究中,将拉帕替尼泰与其他靶向药物、免疫疗法或化疗药物联合应用,以探索更有效的治疗策略。同时,研究人员还在努力寻找适用于不同乳腺癌亚型和病程的最佳治疗方案,以进一步提高患者的生存率和生活质量。
拉帕替尼泰作为一种靶向治疗药物,在乳腺癌治疗中展现出了巨大的潜力。随着对其作用机制和临床应用的深入研究,相信拉帕替尼泰将在未来为乳腺癌患者带来更多的希望与机遇。