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阿西替尼(阿昔替尼)的药物禁忌说明

发布时间:2024-04-26 14:05:46 阅读:1187 来源:问药网
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阿昔替尼

阿昔替尼 生产厂家:孟加拉碧康制药股份有限公司 功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者 用法用量:  用法用量  有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。  推荐剂量  1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。  阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。  应用一杯水送服阿昔替尼。  2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。  3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。  应按常规服用下一次处方剂量。  剂量调整指南  建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。  一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量:  1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。  当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。  2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。  如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。  如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。  二、合用CYP3A4/5强效抑制剂:  1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。  建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。  2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。  3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。  如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。  4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。  建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。  5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。  据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。  如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。  6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。  如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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阿西替尼(阿昔替尼)的药物禁忌说明,阿西替尼(Axitinib)禁忌为:1、患者对阿昔替尼或类似药物存在严重过敏应禁用;2、存在严重心血管疾病的患者禁用;3、患有凝血功能异常的患者禁用;4、孕妇和哺乳期妇女禁用。

阿昔替尼(Axitinib)是一种用于治疗晚期肾癌的靶向治疗药物。它的主要作用是通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)、PDGFR-β和c-KIT来抑制肿瘤的生长和扩散。就像其他药物一样,阿昔替尼也有一些禁忌症需要注意。

1. 使用禁忌

阿昔替尼在以下情况下禁忌使用

过敏:对阿昔替尼或药物中的任何成分过敏的患者禁止使用该药物。过敏症状可能包括呼吸困难、面部肿胀、皮疹或其他过敏症状。如果患者曾经出现过对这些成分的过敏反应,医生应该寻求替代治疗方法。

重要器官功能障碍:患有严重肝功能障碍的患者应禁用阿昔替尼。这是因为肝脏是阿昔替尼的代谢和排泄途径,肝功能减退可能导致药物在体内的积累,增加药物毒性。

未经治疗的高血压:未经治疗的高血压患者不建议使用阿昔替尼,因为该药物可能导致血压升高,进一步加重患者的病情。在使用阿昔替尼之前,医生应该对高血压进行充分管理和治疗。

2. 特定人群禁忌

除上述情况外,阿昔替尼还有一些特定人群禁用的情况,如:

妊娠期妇女:阿昔替尼可能对胎儿造成伤害,因此孕妇禁止使用。

母乳喂养期妇女:由于药物可能通过母乳传递,哺乳期妇女应停止哺乳或停止使用药物。

3. 药物相互作用

在使用阿昔替尼时应注意避免与某些药物发生相互作用,包括但不限于:

强CYP3A4肝素诱导剂:如利巴韦林、卡马西平等可能会降低阿昔替尼的血浓度,从而降低疗效。

强CYP3A4肝素抑制剂:如酮康唑等可能会增加阿昔替尼的血浓度,增加不良反应的风险。

4. 结语

在使用阿昔替尼之前,医生应全面评估患者的病情和特殊情况,严格遵守药物禁忌和注意事项。患者在使用阿昔替尼期间应密切关注药物的不良反应,如出现不适及时就医。

阿昔替尼虽然是一种有效的肾癌治疗药物,但在使用过程中必须严格遵守禁忌症和注意事项,以确保患者的安全和疗效。