西尼莫德
生产厂家:瑞士诺华制药
功能主治:治疗复发型多发性硬化 (MS)
用法用量: 一、在开始西尼莫德治疗前,应进行以下评定: 1、CYP2C9 基因型测定 检测患者的 CYP2C9 变异体,以确定 CYP2C9 基因型 [参见用法用量 、禁忌症和特殊人群用药]。目前尚无 FDA 批准或批准的用于检测 CYP2C9 变体以指导使用 siponimod 的检测方法。 2、全血细胞计数 审查近期全血细胞计数 (CBC) 结果 [见警告和注意事项]。 3、眼科评价 对眼底(包括黄斑)进行评价 [参见警告和注意事项]。 4、心脏评价 获得心电图 (ECG),以确定是否存在既存传导异常。在患有某些既存疾病的患者中,建议心脏病专家建议进行首次给药监测 [参见用法用量、以及警告和注意事项]。 确定患者是否正在服用可能减慢心率或房室 (AV) 传导的药物 [见药物相互作用]。 5、当前或既往用药 如果患者正在接受抗肿瘤、免疫抑制或免疫调节治疗,或既往使用过这些药物,在开始 MAYZENT 治疗前考虑可能的非预期叠加免疫抑制作用 [见警告和注意事项和药物相互作用]。 6、疫苗接种 在开始 MAYZENT 治疗前,检测患者的水痘带状疱疹病毒 (VZV) 抗体;建议抗体阴性患者在开始 MAYZENT 治疗前接种 VZV 疫苗 [见警告和注意事项]。 7、肝功能检查 获得近期(即过去6个月内)转氨酶和胆红素水平 [见警告和注意事项]。 8、皮肤检查 在开始 MAYZENT 治疗前或治疗后不久进行基线皮肤检查。如果观察到可疑皮肤病变,应立即进行评价 [见警告和注意事项]。 二、CYP2C9 基因型*1/*1、*1/*2或*2/*2患者的推荐剂量 1、维持剂量 1)治疗滴定后(见治疗开始),MAYZENT(西尼莫德)的推荐维持剂量为2 mg,口服给药,每日一次,从第6天开始。CYP2C9*1/*3或*2/*3基因型患者需要调整剂量 [请参见用法用量]。 2)整片给药;请勿掰开、压碎或咀嚼 MAYZENT 片剂。 2、治疗开始 如表1所示,以5天滴定开始MAYZENT(西尼莫德)治疗 [见警告和注意事项]。滴定至 2 mg 维持剂量的患者应使用12片初始包装。 表1:达到西尼莫德2 mg维持剂量的剂量滴定方案 滴定法滴定剂量滴定方案 第一天0.25 mg1 × 0.25 mg 第二天0.25 mg1 × 0.25 mg 第三天0.50 mg2 × 0.25 mg 第四天0.75 mg3 × 0.25 mg 第五天1.25 mg5 × 0.25 mg 如果漏服一次滴定剂量超过24小时,则需要在滴定方案第1天重新开始治疗。 三、CYP2C9 基因型*1/*3或*2/*3患者的推荐剂量 1、维持剂量 1)在CYP2C9*1/*3或*2/*3基因型患者中,治疗滴定后(见治疗开始),MAYZENT的推荐维持剂量为1 mg,从第5天开始每日一次口服给药。 2)整片给药;请勿掰开、压碎或咀嚼 MAYZENT 片剂。 如表2所示,以4天滴定开始 MAYZENT 治疗 [见警告和注意事项和特殊人群用药]。滴定至 1 mg 维持剂量的患者应使用7片初始包装。 表2:达到 MAYZENT 1 mg维持剂量的剂量滴定方案 滴定法滴定剂量滴定方案 第一天0.25 mg1 × 0.25 mg 第二天0.25 mg1 × 0.25 mg 第三天0.50 mg2 × 0.25 mg 第四天0.75 mg3 × 0.25 mg 如果漏服一次滴定剂量超过24小时,则需要在滴定方案第1天重新开始治疗。 四、既存心脏疾病患者的首次给药监测 由于开始 MAYZENT 治疗会导致心率 (HR) 降低,建议对窦性心动过缓 [HR 低于55次/分钟 (bpm)]、一度或二度 [Mobitz i 型]AV 传导阻滞或有心肌梗死或心力衰竭病史的患者进行首次给药后6小时监测 [见禁忌症 、警告和注意事项]。 首次给药6小时监测 在有适当管理症状性心动过缓资源的环境中给予 MAYZENT 首次给药。首次给药后6小时内,通过每小时脉搏和血压测量监测患者是否出现心动过缓的体征和症状。在第1天观察期结束时获得这些患者的ECG。 6小时监测后的额外监测 如果6小时后出现以下任何异常(即使无症状),继续监测直至异常消退: 1、给药后6小时的心率低于 45 bpm 2、给药后6小时的心率处于给药后最低值,表明可能未对心脏产生最大药效学作用 3、给药后6小时的 ECG 显示新发二度或以上 AV 传导阻滞 如果发生给药后症状性心动过缓、心动过缓或传导相关症状,或如果给药后6小时 ECG 显示新发二度或以上 AV 传导阻滞或QTc≥500 ms,则开始适当的管理,开始连续 ECG 监测,如果不需要药物治疗,则继续监测直至症状消退。如果需要药物治疗,继续监测过夜,并在第二次给药后重复6小时监测。 如果在以下患者中考虑 MAYZENT 治疗,应寻求心脏病专家的建议,以确定治疗开始期间最适当的监测策略(可能包括整夜监测): 1、存在一些既存心脏和脑血管疾病 [见警告和注意事项] 2、给药前或6小时观察期间 QTc 间期延长,或存在 QT 间期延长的额外风险,或同时使用已知具有尖端扭转型室性心动过速风险的延长 QT 间期的药物 [参见警告和注意事项和药物相互作用] 3、正在接受可减慢心率或 AV 传导的药物合并治疗 [见药物相互作用] 五、治疗中断后重新开始MAYZENT(西尼莫德)治疗 初始滴定完成后,如果MAYZENT(西尼莫德)治疗连续中断≥4次每日给药,则以滴定方案第1天重新开始治疗 [见用法用量];对于推荐的患者,还应完成首次给药监测 [见用法用量]。
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Mayzent(Siponimod)的耐药及药物相互作用,Mayzent(Siponimod)是一种口服免疫调节药物,用于治疗复发性多发性硬化症。通过抑制免疫细胞的活化和炎性物质的释放,西尼莫德减少自身免疫反应对神经元的攻击和损伤,同时具有神经保护作用。临床研究显示,西尼莫德可以减缓疾病进展、改善残疾程度、提高生活质量。
Mayzent(Siponimod)是一种针对复发型多发性硬化(RRMS)的口服药物,通过调节免疫系统来减缓疾病的进展并减少复发。与任何药物一样,使用Mayzent也存在一些潜在的耐药问题以及与其他药物的相互作用。本文将讨论Mayzent的耐药性和药物相互作用的相关知识。
1. Mayzent的耐药性
Mayzent在治疗RRMS患者中已被证明是有效且安全的药物。但是,有些患者可能在长时间使用后出现耐药现象。耐药性是指患者在使用药物后,疗效逐渐降低或完全消失的情况。尽管对于Mayzent的耐药机制尚不完全了解,但有几个因素可能与其耐药性有关。
首先,复发型多发性硬化是一种异质性疾病,其发病机制和病理生理特征在不同患者之间存在差异。这可能导致某些患者对Mayzent的反应不一致,或者逐渐适应药物,导致耐药性的发展。
其次,遗传因素也可能对Mayzent的耐药性起到一定的影响。个体基因变异可能会影响药物在体内的代谢和清除速度,从而影响药物的疗效和耐药性。
最后,不规范的用药可能导致耐药性的出现。例如,患者可能在用药期间漏服药物,或者不按照医生的建议调整剂量。这种不规范使用可能会削弱药物的疗效,增加耐药性的风险。
2. Mayzent与其他药物的相互作用
Mayzent与其他药物相互作用可能会影响其疗效或增加不良反应的风险。在使用Mayzent之前,患者应告知医生正在使用的所有处方药、非处方药和补充剂,以便医生能够评估潜在的相互作用。
Mayzent与以下药物的相互作用可能是重要的:
免疫抑制剂:与其他免疫抑制剂(如Interferon-beta、Glatiramer acetate等)联合使用可能会增加免疫系统抑制的风险。这可能导致免疫系统的过度抑制,增加感染或其他不良事件的发生的风险。
心血管药物:Mayzent可能引起心率减慢和心律失常。因此,在使用Mayzent之前,患者应告知医生正在使用的所有心血管药物,包括β受体阻滞剂和钙通道阻滞剂等。在某些情况下,可能需要调整心血管药物的剂量或选择其他治疗方案。
酶诱导剂和酶抑制剂:一些药物可以启动或抑制肝脏中的药物代谢酶,从而可能改变Mayzent在体内的浓度。例如,酶诱导剂如卡马西平和苯妥英钠可能会加速Mayzent的代谢,导致药物浓度降低,降低疗效。相反,酶抑制剂如洛巴斯他能抑制Mayzent的代谢,从而增加药物的血浆浓度,增加不良反应的风险。
除了以上列举的药物,还有其他药物可能存在与Mayzent的相互作用。因此,患者在使用Mayzent之前必须经过严格的评估,确保没有潜在的危险相互作用。
Mayzent是一种用于治疗复发型多发性硬化的药物,但在使用过程中可能出现耐药性问题。耐药性的发展可能与疾病本身异质性、遗传因素和不规范的用药等因素有关。另外,Mayzent还有与其他药物的相互作用的风险,患者应在使用之前告知医生所有正在使用的药物,以确定正确的治疗方案。及时的医生咨询和监测可以帮助减少耐药性和相互作用的风险,并确保患者获得最佳的治疗效果。