乐伐替尼
生产厂家：印度纳科Natco制药有限公司
功能主治：口服激酶抑制剂，治疗多种恶性实体瘤，改善患者生存
用法用量： 1.肝细胞癌 对于体重<60kg的患者，本品推荐日剂量为8mg ( 2粒4mg胶囊)，每日一次: 对于体重≥60kg的患者，本品推荐日剂量为12mg (3粒4mg胶囊)，每日一次。 2.分化型甲状腺癌 本品推荐日剂量为24mg (2粒10mg胶囊和1粒4mg胶囊)，每日一-次。 其他详见说明书。 【不良反应】 1、高血压：在肝细胞癌III期临床试验中，有44.5%的仑伐替尼治疗患者出现了高血压(包括舒张压升高、血压升高、高血压和直立性高血压)，23.5%的患者发生3级高血压。从用药至高血压出现的中位时间为26天。大多数患者在暂停给药或减量后恢复正常，其中需要暂停给药的患者为3.6%，需要减量的患者为3.4%。1例患者(0.2%)由于高血压而停用仑伐替尼。 2、蛋白尿：在肝细胞癌III期试验中，有26.3%的仑伐替尼治疗患者出现蛋白尿，3级反应发生率为5.9%。从用药至蛋白尿出现的中位时间为6.1个星期。大多数病例在暂停给药或减量后恢复，其中需要暂停给药的患者为6.9%，需要减量的患者为2.5%。0.6%的患者由于蛋白尿永久性停药。 3、肾衰竭和肾功能不全：在肝细胞癌III期临床试验中，有7.1%的仑伐替尼治疗患者发生肾衰竭/肾功能不全事件。1.9%的仑伐替尼治疗患者发生3级或以上不良反应。 4、心脏功能障碍：在肝细胞癌III期临床试验中，0.6%的仑伐替尼治疗患者发生了心脏功能障碍(包括充血性心力衰竭、心源性休克和心肺衰竭)(0.4%为≥3级)。 5、可逆性后部脑病综合征(PRES)/可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)：在肝细胞癌III期临床试验中，仑伐替尼治疗组发生了1例PRES事件(2级)。 6、肝脏毒性：在肝细胞癌III期试验中，最常报告的肝脏毒性不良反应为血胆红素升高(14.9%)、天门冬氨酸氨基转移酶升高(13.7%)、丙氨酸氨基转移酶升高(11.1%)、低白蛋白血症(9.2%)、肝性脑病(8.0%)、γ-谷氨酰转移酶升高(7.8%)和血碱性磷酸酶升高(6.7%)。从用药至出现肝脏毒性不良反应的中位时间为6.4周。26.1%的仑伐替尼治疗患者发生了≥3级的肝脏毒性反应。3.6%的患者发生肝衰竭(包括12例患者的致命性事件)(所有均≥3级)。8.4%的患者发生肝性脑病(包括4例患者中的致命性事件)(5.5%的患者≥3级)。仑伐替尼组肝脏毒性事件导致了17例死亡(3.6%)，索拉非尼组中有4例死亡(0.8%)。分别在12.2%和7.4%的仑伐替尼治疗患者中，发生导致暂停给药和减量的肝脏毒性不良反应;在5.5%的患者中，发生导致永久停药的肝脏毒性不良反应。 7、动脉血栓栓塞：在肝细胞癌III期试验中，2.3%的仑伐替尼治疗患者出现了动脉血栓栓塞事件。有10例(0.45%)动脉血栓栓塞患者(5例心肌梗死，5例脑血管事件)产生致命性结局。 8、出血：在肝细胞癌III期临床试验中，24.6%的患者报告了出血，其中5.0%为≥3级。3级反应的发生率为3.4%，4级反应的发生率为0.2%，7例患者(1.5%)发生5级反应，包括脑出血、上消化道出血、肠出血和肿瘤出血。从用药至出血首次发生的中位时间为11.9周。由于出血事件，3.2%的患者发生给药暂停，0.8%的患者发生减量，1.7%的患者发生停药。 9、胃肠穿孔和胃肠瘘形成：在肝细胞癌III期临床试验中，1.9%的仑伐替尼治疗患者报告了胃肠穿孔或胃肠瘘事件。 10、非胃肠瘘：仑伐替尼用药与瘘病例相关，包括导致死亡的反应。在各种适应症中都观察到涉及胃或肠道以外的身体部位的瘘。在治疗期间的不同时间点报告了该反应，范围从仑伐替尼开始治疗后2周到大于1年，中位延迟约3个月。 11、QT间期延长：在肝细胞癌III期试验中，6.9%的仑伐替尼治疗患者报告了QT/QTc间期延长。QTcF间期延长大于500ms的发生率为2.4%。 12、腹泻：在肝细胞癌III期试验中，38.7%的仑伐替尼治疗患者报告了腹泻(4.2%为≥3级)。 13、低钙血症：在肝细胞癌III期临床试验中，1.1%的患者报告了低钙血症，其中0.4%为3级反应。1例患者(0.2%)由于低钙血症暂停给药，未发生减量或停药。 14、血促甲状腺激素升高(TSH)：在肝细胞癌III期临床试验中，89.6%的患者具有小于正常基线上限的TSH水平。在69.6%的仑伐替尼治疗患者中观察到TSH水平高于基线正常上限。(详见说明书)
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仑伐替尼泽万欣（Lenvatinib）和福凯特（Sorafenib）是两种在肾癌、肝癌和甲状腺癌治疗中常用的靶向药物。尽管它们属于同一类别的药物，但仑伐替尼泽万欣和福凯特在作用机制、适应症和治疗效果方面存在一些区别。本文将深入探讨这两种药物的相似与不同之处。
1. 仑伐替尼泽万欣和福凯特的作用机制
仑伐替尼泽万欣和福凯特都是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制肿瘤细胞中多个信号传导通路的活性来抑制肿瘤生长和扩散。它们的靶向通路不完全相同。仑伐替尼泽万欣主要抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）和纤维母细胞生长因子受体（FGFR），以及其他一些受体酪氨酸激酶（RTK），如肾上腺素受体（PDGFR）和表皮生长因子受体（EGFR）。福凯特则主要抑制VEGFR、PDGFR和RAF激酶。
2. 适应症
仑伐替尼泽万欣和福凯特在适应症方面也有所不同。仑伐替尼泽万欣在治疗肾细胞癌、甲状腺癌和进展性肝癌方面显示了一定的疗效。福凯特主要用于治疗肾细胞癌和进展性肝癌。需要注意的是，这两种药物的使用可能存在一些限制，如福凯特在肝癌治疗中需要符合一定的肝功能要求。
3. 治疗效果
就治疗效果而言，仑伐替尼泽万欣和福凯特在不同类型的癌症中有不同的疗效表现。研究显示，在一些临床试验中，仑伐替尼泽万欣在肾癌和甲状腺癌的治疗中显示出更好的中位无进展生存期和总生存期。对于肝癌，两种药物的疗效相对接近，但对不同患者的反应可能存在一些差异。
4. 不良反应和用药策略
仑伐替尼泽万欣和福凯特在不良反应和用药策略上也有所区别。多数患者在接受这两种药物治疗时都会出现不同程度的不良反应，如高血压、皮疹、疲劳和恶心等。尽管不良反应相似，但可能有些许差异，因此在使用过程中需要密切监测和合理调整剂量。
综上所述，仑伐替尼泽万欣和福凯特是两种常见的靶向药物，可用于治疗肾癌、肝癌和甲状腺癌。尽管它们具有相似的作用机制和不良反应，但在适应症和治疗效果方面存在一些区别。在选择使用哪种药物时，医生需要根据患者的具体情况和癌症类型做出决策，并密切监测患者的疗效和不良反应，以优化治疗效果。
