波生坦
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:口服活性内皮素拮抗剂,治疗肺动脉高压
用法用量:用法用量 本品应由有治疗肺动脉高压丰富经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行严格监测。 推荐剂量和剂量调整本品的初始剂量为一天2次、每次62.5mg,持续4周,随后增加至推荐的维持剂量125mg,一天2次。 高于一天2次、一次125mg的剂量不会带来足以抵消肝毒性风险增加的额外益处。 本品应在早、晚进食前或后服用。 转氨酶持续升高患者的剂量调整在治疗前必须检测肝脏转氨酶水平,并在治疗期间每月复查一次。 如果发现转氨酶水平升高,就必须改变监测和治疗。 下表为本品治疗过程中,转氨酶持续增高>3倍正常值上限患者剂量调整和推荐监测的总结。 如果肝脏转氨酶升高并伴有肝损害临床症状(如贫血、恶心、呕吐、发热、腹痛、黄疸、嗜睡和乏力、流感样症状(关节痛、肌痛、发热))或胆红素升高≥2倍正常值上限时,必须停药且不得重新应用本品。 ALT/AST水平>3且≤5×ULN应再做一次肝脏功能检查进行确证;如确证,则应减少每日剂量或者停药,并至少每2周监测一次转氨酶水平。 如果转氨酶恢复到用药前水平,可以酌情考虑继续或者重新用药。 ALT/AST水平>5且≤8×ULN应再做一次肝脏功能检查进行确证;如确证,应停药,并至少每2周监测一次转氨酶水平。 一旦转氨酶恢复到治疗前水平可考虑重新用药。 ALT/AST水平>8×ULN必须停药,且不得重新用药。 重新用药:仅当使用本品的潜在益处高于潜在风险,且转氨酶降至治疗前水平时,方可考虑重新用药。 重新用药时应从初始剂量开始,且必须在重新用药后3天内进行转氨酶检测,2周后再进行一次检测,随后根据上述建议进行监测。 治疗前有肝损伤患者的用药中度和重度肝脏损伤患者应禁用本品,轻度肝损伤患者不需调整剂量。 (见[禁忌]、[注意事项]、[药代动力学])。 低体重患者用药体重低于40kg且年龄大于12岁的患者推荐的初始剂量和维持剂量均为62.5mg,每天2次。 本品在12岁到18岁患者中应用的安全性和有效性数据有限。 与利托那韦联合使用服用利托那韦的患者联合使用本品:在接受利托那韦治疗至少10天的患者中,本品的起始剂量为62.5mg,根据个体患者的耐受性每天1次或隔天1次。 服用本品的患者联合使用利托那韦:开始给予利托那韦前至少应停用本品36个小时。 使用利托那韦至少10天后,再恢复给予本品的剂量为62.5mg,根据个体患者的耐受性每天1次或隔天1次。 漏服如果本品预定给药过程中出现了漏服,不得服用双倍剂量来弥补漏服的那次剂量。 患者应在规定的下次给药时间再服用本品。 治疗中止尚无肺动脉高压患者在推荐剂量下突然中止使用本品的经验。 但是为了避免同类疾病的其它治疗药物停药时出现临床情况突然恶化,应对患者进行密切监测,并考虑逐步减量(停药前的3~7天将剂量减至一半)。 在停药期间应加强病情监测。
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肺动脉高压(PAH)是一种严重的心血管疾病,患者血管内的压力升高,导致肺动脉和右心室受损。波生坦(Bosentan)作为一种内皮素受体拮抗剂,长期以来被用于PAH的治疗。随着科学研究的进展,一种新的药物马昔腾坦(Macitentan)逐渐引起了人们的关注,成为治疗PAH的新选择。
1. 波生坦的局限性
波生坦是一种有效的PAH治疗药物,但它也存在一些局限性。首先,波生坦需要口服两次,每日的药物剂量较大,给患者带来了一定的不便。其次,一些患者在使用波生坦后出现了副作用,如头痛、肝功能异常等,影响了治疗的持续性和效果。
2. 马昔腾坦的优势
相较于波生坦,马昔腾坦在治疗PAH方面展现出了一些优势。首先,马昔腾坦的剂量更小,每日仅需口服一次,减轻了患者的用药负担。其次,临床试验结果显示,马昔腾坦在改善患者运动耐受性和生活质量方面表现出了更好的效果。此外,马昔腾坦的不良反应相对较少,使得患者更容易接受治疗并坚持使用。
3. 选择马昔腾坦的考量
在选择治疗PAH的药物时,医生和患者需要综合考虑多个因素。除了药物的疗效和安全性外,还需要考虑患者的个体情况、药物的便捷性以及经济负担等因素。马昔腾坦作为一种新型药物,虽然在临床应用中表现出了一定的优势,但仍需要更多的长期研究来验证其长期疗效和安全性。
4. 结语
随着科学技术的不断进步,肺动脉高压的治疗领域也在不断发展。从波生坦到马昔腾坦,这一转变代表了治疗策略的更新和进步。未来,我们期待着更多创新药物的出现,为肺动脉高压患者带来更有效、更安全的治疗方案。