塞利尼索
生产厂家:美国Karyopharm Therapeutics Inc(KPTI)
功能主治:是全球首款口服型XPO1(核输出蛋白)抑制剂。
用法用量:用法用量 1.推荐剂量(1)本品推荐剂量为每次80 mg,每周第1和第3天口服。 地塞米松的推荐剂量为20mg,每周第1和第3天与本品一起口服。 持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。 (2)本品应在每个服药日大致相同时间服用,片剂应整片用水送服。 不应破坏、咀嚼、压碎或切分片剂。 可以餐后或空腹服用。 (3)如果患者漏服或错过规定服药时间,应在下一个常规服药时间服用下一次剂量。 如果患者服药后发生呕吐,无需补服,应在下一个常规服药时间服用下一次剂量。 2.剂量调整,本品针对不良反应的剂量调整见表1。 表1:针对不良反应的预定剂量调整步骤推荐的起始剂量80 mg,每周第1和第3天(总计160 mg/周)首次降低100 mg 每周一次第二次降低80 mg 每周一次第三次降低60 mg 每周一次第四次降低永久停药3.发生血液学不良反应时,推荐剂量调整见表2。表 2:发生血液学不良反应时剂量调整原则不良反应发生次数措施血小板减少症血小板计数在25 ~<75×109/L之间任意• 将本品下调一个剂量水平进行治疗(见表1)。血小板计数在25 ~<75×109/L之间,并发生出血任意• 暂停用药。• 出血痊愈后,将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。血小板计数 < 25×109/L任意• 暂停用药。• 监测血小板计数,直至恢复至 ≥ 50×109/L。• 本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。中性粒细胞减少症绝对中性粒细胞计数在0.5 ~1.0 × 109/L之间,不伴随发热任意• 将本品下调一个剂量水平进行治疗(见表1)。绝对中性粒细胞计数 < 0.5× 109/L或发热性中性粒细胞减少症任意• 暂停用药。• 持续监测中性粒细胞计数,直至恢复至≥1.0 × 109/L。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。贫血血红蛋白 < 8.0 g/dL任意 • 将本品下调一个剂量水平进行治疗(见表1)。• 采取输血和/或临床指南中的其他疗法。危及生命(需要采取紧急干预措施)任意• 暂停用药。• 持续监测血红蛋白,直至水平恢复到 ≥ 8.0 g/dL。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。• 根据临床指南进行输血。 4.发生非血液学不良反应时,推荐剂量调整见表3。 表 3:发生非血液学不良反应时剂量调整原则不良反应发生次数措施恶心和呕吐1或2级恶心(摄入量下降,但未见显著的体重减轻、脱水或营养不良),或者1级或2级呕吐(每天发生次数≤ 5次)任意•剂量维持,并开始给予其他止吐药。3级恶心(热量或液体的口服摄入量不足),或者3级及以上呕吐(每天发生次数≥ 6次)任意• 暂停用药。• 持续监测,直至恶心或呕吐缓解至≤2级或治疗前水平。• 开始给予其他止吐药。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。腹泻2级(与治疗前相比每日排便增加4 ~ 6次)第1次• 维持用药,并给予支持性治疗。第2次及后续• 将本品下调一个剂量水平(见表1)。• 给予支持性治疗。3级及以上(与治疗前相比每日排便增加 ≥ 7次;或需要住院)任意• 暂停用药并给予支持性治疗。• 持续监测,直至腹泻缓解至 ≤ 2级。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。体重下降和厌食体重下降10% ~ < 20%之间,或者厌食伴有显著体重下降或营养不良任意• 暂停用药并给予支持性治疗。• 持续监测体重,直至恢复到治疗前体重的90%以上。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。低钠血症血钠水平 ≤ 130mmol/L任意• 暂停用药,评估并给予支持性治疗。• 持续监测钠水平,直至恢复至130 mmol/L以上。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。疲乏2级(持续7天以上)或3级任意• 暂停用药。• 持续监测,直至疲乏缓解至1级或治疗前水平。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。眼毒性2级,白内障除外任意• 进行眼科评估。• 暂停用药并给予支持性治疗。• 监测直至眼部症状恢复至1级或治疗前水平。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。≥3级,白内障除外任意• 终止治疗。• 进行眼科评估。白内障(≥2级)任意• 进行眼科评估。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。• 监测进展情况。• 术前24小时和术后72小时暂停用药。其他非血液系统不良反应3或4级任意• 暂停用药。• 持续监测,直至缓解至≤2级,将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。
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塞利尼索(Selinexor)Sailidx的作用及治疗效果,塞利尼索(Selinexor)是一种口服的药物,用于治疗多发性骨髓瘤和一种称为弥漫性大B细胞淋巴瘤的一种亚型,即转位不良的DLBCL(translocation-associatedDLBCL)的患者。它属于一类被称为"选择性核输出抑制剂"的药物,通过影响细胞核内蛋白质的输出来干扰癌细胞的生长和繁殖。该药品在治疗相关疾病方面表现出色,疗效显著、安全性高。
塞利尼索(Selinexor)Sailidx在多发性骨髓瘤和淋巴瘤的治疗中显示出良好的疗效。塞利尼索是一种小分子抑制剂,它通过靶向细胞核内的蛋白质转运机制,抑制肿瘤细胞的增殖和生存能力。本文将对塞利尼索Sailidx的作用机制以及其在多发性骨髓瘤和淋巴瘤治疗中的疗效进行介绍。
1. 塞利尼索的作用机制
塞利尼索通过结合和抑制细胞核内的蛋白质XPO1(exportin 1),阻止其促进细胞核蛋白质的核外转运。这导致肿瘤细胞中关键的抑制性蛋白质(如肿瘤抑制基因p53和核因子κB)在细胞核内积累,并恢复其抑制肿瘤生长的功能。此外,塞利尼索还可以减少细胞周期蛋白的表达和活性,从而延长细胞周期。
2. 塞利尼索在多发性骨髓瘤治疗中的疗效
多发性骨髓瘤是一种恶性肿瘤,主要侵犯骨髓,导致异常的浆细胞增殖。临床试验显示,塞利尼索Sailidx在多发性骨髓瘤治疗中表现出显著的疗效。它可以降低肿瘤细胞扩增和浸润骨髓的能力,并诱导细胞凋亡。此外,与传统的治疗方法相比,塞利尼索对于已经耐药或复发的多发性骨髓瘤患者也显示出更好的治疗效果。
3. 塞利尼索在淋巴瘤治疗中的疗效
淋巴瘤是淋巴系统的一种恶性肿瘤,分为霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤。研究表明,塞利尼索在不同类型的淋巴瘤患者中均表现出良好的治疗效果。它可以抑制淋巴瘤细胞的生长和扩增,并促使异常细胞发生凋亡。此外,塞利尼索还可以降低淋巴瘤细胞的侵袭和转移能力,减轻患者的症状。
4. 结尾段
总的来说,塞利尼索Sailidx作为一种新型的治疗药物,在多发性骨髓瘤和淋巴瘤的治疗中显示出良好的疗效。它通过靶向细胞核内的蛋白质转运机制,抑制肿瘤细胞的增殖和生存能力。临床研究证实了其在多发性骨髓瘤和淋巴瘤患者中的疗效,包括通过减少细胞周期、诱导细胞凋亡等机制。随着进一步研究的进行,我们相信塞利尼索将为这些疾病的治疗带来更大的希望和机遇。