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乐伐替尼针对哪些靶点

发布时间:2023-07-17 12:03:35 阅读:74 来源:问药网
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乐伐替尼

乐伐替尼 生产厂家:日本卫材 功能主治:口服激酶抑制剂,治疗多种恶性实体瘤,改善患者生存 用法用量:用法用量  甲状腺癌(DTC)推荐剂量:24毫克,口服,每日一次。  肾细胞癌(RCC)推荐剂量:18毫克乐伐替尼+5毫克依维莫司,口服,每日一次。  肝癌(HCC)推荐剂量:体重≥60kg,12mg/天;  体重<60kg,8mg/天,口服,每日一次。  乐伐替尼联合PD-1对晚期肝癌、肝内胆管癌、晚期肾癌、晚期子宫内膜癌也有非常好的小规模临床数据,此前报道乐伐替尼联合PD-1用于晚期肝癌,仅仅6周,肿瘤居然消失的真实案例。
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  首先,乐伐替尼通过靶向血管内皮生长因子受体(VEGFR)促进肿瘤血管新生。VEGFR是肿瘤细胞内的一种受体,当VEGF与其结合时,会促使血管形成,使肿瘤细胞能够获得血液供应。乐伐替尼能够抑制VEGFR的活性,从而降低肿瘤细胞获得营养的能力,从而遏制肿瘤的生长和扩散。
  其次,乐伐替尼还能够抑制细胞表面的蛋白激酶受体(RTKs)。RTKs是一类嵌入在细胞膜上的受体,它们能够接收到外界的信号,并传递到细胞内部,促使细胞发生各种生理和病理过程。乐伐替尼通过抑制RTKs的活性,阻断了这种信号传递,从而抑制了肿瘤细胞的生长和扩散。
  此外,乐伐替尼还能够抑制肿瘤细胞内的一种酪氨酸激酶(FLT3),该激酶在某些类型的白血病中异常表达。乐伐替尼能够有效抑制FLT3的活性,减缓白血病细胞的增殖和扩散。
  最后,乐伐替尼还可以抑制肿瘤细胞中的一种丝裂原激活蛋白激酶(Raf)。Raf是一种细胞内的蛋白激酶,它能够促使细胞进入有丝分裂阶段,并增加肿瘤细胞的生长和扩散能力。乐伐替尼能够阻断Raf的活性,从而遏制了肿瘤的生长和扩散。
  总而言之,乐伐替尼通过抑制多个靶点的活性,包括VEGFR、RTKs、FLT3和Raf,从而抑制了肿瘤细胞的生长和扩散。这使得乐伐替尼成为一种在治疗实体瘤方面非常有效的药物。然而,乐伐替尼也可能导致一些副作用,如高血压、蛋白尿和手足综合征等。因此,在使用乐伐替尼时,需要严密监测患者的身体状况,并根据需要进行相应的治疗和调整剂量。