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贝利司他合成实验

发布时间:2024-05-02 09:20:32 阅读:1240 来源:问药网
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贝利司他

贝利司他 生产厂家:美国Spectrum Pharmaceuticals 光谱制药(SPPI) 功能主治:治疗外周T细胞淋巴瘤,缓解最长持续时间超36个月 用法用量:用法用量  本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。  注射剂(粉):1、推荐剂量为1g/m2,经30min静脉滴注,1次/日,连用5天后体息,2l天为治疗周期。  2、每疗程治疗开始前血小板计数应≥50×10°/L,ANC≥1×10°/L;  如首次出现ANC<0.510°L和(或)血小板<25×103/L,降低25%的剂量;  如再次出现上述血液学毒性,停药。  3、首次出现3或4级非血液学毒性降低25%的剂量,如再次出现,应停药。  4、UGT1A1*28等位基因纯合子的患者应降低剂量至0.75g/m2。  5、抽取9ml注射用水加入至本品的安瓿中,轻轻转动安瓿使成浓度为50mg/ml的溶液,此溶液可在室温保存12h。  按体表面积计算所需本品50mg/ml的溶液的体积,抽取至0.9%氯化钠注射液中,此溶液应在36h内输完,使用0.22μm的终端滤器,经30min静脉输入,如出现静脉滴注部位疼痛或与输液相关的其他反应,静脉滴注时间可延长至45min。
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贝利司他是一种用于治疗癌症的药物,主要用于治疗特定类型的淋巴瘤,尤其是复发或难治性外周T细胞淋巴瘤(PTCL)。该药物通过抑制组蛋白去乙酰化酶(HDAC),调控基因表达,从而诱导肿瘤细胞的凋亡、抑制增殖,并促使肿瘤细胞分化。在临床实践中,贝利司他已被证明对某些患者具有显著的疗效。接下来,本文将探讨贝利司他的合成实验,详细分析其化学合成路径和实验条件。

1. 贝利司他的化学结构与特性

贝利司他(Belinostat, Beleodaq)的化学名称为PXD101,它属于羟基酸酰胺类化合物。其分子结构包含了一个含氮的苯环和一个羟基酸酰胺部分,这两个结构部分是其活性的关键。贝利司他通过抑制特定的HDAC酶,影响肿瘤细胞的表观遗传调控。

2. 贝利司他的化学合成过程

贝利司他的合成通常包括几个关键步骤。首先,需要合成基础的苯环结构,通常通过对硝基苯的还原和功能化来实现。接下来,通过与氨基酸或其衍生物的反应,引入羟基酸酰胺结构。这一步骤通常涉及缩合反应,需要在特定的溶剂和温度条件下进行,以确保产率和纯度。

3. 合成实验中的关键因素

在贝利司他的合成实验中,反应条件如温度、pH值、反应时间和使用的催化剂都是影响最终产物质量和产率的关键因素。此外,合成路径中的中间体和副产品的纯化也极为重要,通常需要通过柱层析、重结晶等方法来完成。每一步的优化都是为了提高目标化合物的整体产率和纯度。

4. 贝利司他合成实验的应用与挑战

贝利司他的成功合成对于其作为药物的开发和临床应用至关重要。高质量的合成不仅保证了药物的安全性和有效性,也有助于药物的商业化生产。合成过程中可能遇到的挑战包括原料的可获得性、反应的选择性、以及大规模生产中的成本效益问题。

贝利司他作为一种重要的抗癌药物,在治疗复发或难治性外周T细胞淋巴瘤方面显示了其独特的治疗潜力。通过不断优化其合成过程,可以进一步提高这种药物的可获得性和治疗效果,为更多的癌症患者带来希望。在未来,随着更多研究的进行和技术的进步,贝利司他的生产和应用将可能更加广泛,更好地服务于临床需要。