拉帕替尼
生产厂家:英国葛兰素史克(GSK Plc)
功能主治:一款小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂药物。
用法用量:用法用量 (1)推荐剂量为1250 mg(5片),每日1次,第1~21天服用,与卡培他滨2000mg/m2/天,第1~14天分2次服联用。 拉帕替尼,应每日服用1次,不推荐分次服用,饭前1h或饭后1h后服用; 卡培他滨应与食物一起服用,或在进食后30分钟内服用。 如漏服1剂,第2天不需剂量加倍。 (2)剂量调整 心脏事件 (1)所有接受本品治疗的患者开始治疗前,应进行左室射血分数的评估,确认基线左室射血分数在所属医疗机构的正常范围内。 在本品治疗过程中应对左室射血分数继续监测,以确保其不低于所属医疗机构的正常值下限。 (2)患者服用本品过程中如左心室射血分数下降低于正常值下限,或出现2级或2级(按照美国国立癌症研究所不良事件常用术语分级标准NCICTCAE分级)以上的与左心室射血分数下降相关的症状,应停止用药。 如果左心室射血分数恢复至正常,且患者无症状,可以在停用至少2周后将本品减量使用(1000mg/天与卡培他滨联合)。 基于当前数据大多数左心室射血分数下降发生在治疗的前12周内,不过,关于长期用药情况的数据尚有限。 肝脏损害 (1)中度至重度肝损伤的患者,可使药物在体内暴露量分别增加56%和85%。 有肝损伤的患者由于药物体内暴露量会增加,所以应谨慎给药。 (2)重度肝损害患者(Child-ugh肝功能分级为C级)服用本品应减量。 重度肝功能损害患者的服药剂量减少至750mg/天时,预计可将药时曲线下面积调整至正常范围。 然而,目前尚无重度肝功能损害患者使用此剂量调整的临床数据。 强CYP3A4抑制剂 (1)应避免同时使用强CYP3A4抑制剂(例如,酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿塔扎那韦、因地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、特利红霉素、伏立康唑)。 (2)葡萄柚也可能会增加拉帕替尼的血浆浓度,也应该避免使用。 强CYP3A4诱导剂: 应避免同时使用强CYP3A4诱导剂(例如,地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草)。 其他毒性 (1)服用本品过程中如出现NCI CTCAE分级为2级或2级以上的毒性反应者,应考虑停用药物或暂停药物。 (2)当毒性反应恢复至1级或1级以下时,可以按1250mg/天剂量与卡培他滨联合重新开始治疗。 如果再次出现毒性反应,那么本品应当减量用药(与卡培他滨合用时1000mg/天)。
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拉帕替尼(Lapatinib)和曲妥珠(Trastuzumab)是两种常用于乳腺癌治疗的药物,它们在靶向治疗方面有着独特的作用机制。近年来,关于这两种药物的比较研究逐渐增多,探索它们在乳腺癌治疗中的优势和局限性。
拉帕替尼与曲妥珠的机制比较
1. 拉帕替尼的机制:抑制HER2和EGFR
拉帕替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制HER2和EGFR的激活,阻断了乳腺癌细胞的生长和扩散。
2. 曲妥珠的机制:抗HER2单抗
曲妥珠是一种抗HER2的单克隆抗体,能够特异性地结合HER2受体,促使细胞凋亡和免疫细胞介导的毒性反应,从而抑制了HER2过度表达的乳腺癌细胞的增殖。
拉帕替尼与曲妥珠的临床应用比较
3. 拉帕替尼的临床应用
拉帕替尼可以口服,便于患者在家中进行治疗,而且相对于曲妥珠,其不需要与化疗药物联合使用,减少了毒副作用。
4. 曲妥珠的临床应用
曲妥珠通常需要通过静脉注射,且常常与化疗药物联合使用,因此在临床应用上相对繁琐,但其在治疗HER2过度表达的乳腺癌方面已经积累了大量的临床证据。
结论
拉帕替尼和曲妥珠作为治疗HER2过度表达的乳腺癌的药物,在临床实践中都具有一定的优势和局限性。选择何种药物需要综合考虑患者的病情、耐药性以及治疗方案的个体化需求。随着对这两种药物机制和临床应用的深入研究,相信会为乳腺癌患者的治疗带来更多的选择和更好的效果。