阿昔替尼
生产厂家:孟加拉碧康制药股份有限公司
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量: 用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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根据研究和临床经验,一般来说,阿昔替尼的初始剂量是每天1毫克。对于在治疗过程中没有出现明显副作用或患者可以很好耐受的人,该剂量可能会持续下去。然而,对于患者来说,最适合的剂量是确保阿昔替尼对肿瘤有效的剂量,同时最小化可能出现的副作用。
在患者服用阿昔替尼期间,应定期进行体检和血液检查,以便及时监测患者的病情和药物的疗效。根据患者的病情发展和副作用的出现,医生可能会选择调整剂量。通常,剂量的调整是逐步进行的,而不是突然更改剂量。
另外,患者在使用
阿昔替尼期间,还需注意以下几点:
1. 服用时间:阿昔替尼可随餐或空腹服用,但通常建议在同一时间每天服用,以确保剂量的稳定性和一致性。
2. 不要错过剂量:如果患者错过一次剂量,应该尽快补充。但如果距下一剂量的时间太近了,患者应该跳过当次剂量,以免过量服用。
3. 遵从医生的指导:患者在用药过程中应严格遵守医生的指导,并定期与医生进行沟通,主动报告任何副作用或症状的变化。
4. 个体差异:由于患者在疾病和身体状况方面的差异,每个人对阿昔替尼的剂量和耐受性也不尽相同。因此,在决定剂量时,医生将综合考虑患者的总体情况。
5. 副作用管理:
阿昔替尼可能会引起一些副作用,如高血压、腹泻、皮肤干燥等。如果这些副作用严重影响患者的生活质量,医生可能会适当调整剂量或联合其他药物来缓解副作用。
总之,
阿昔替尼的剂量是根据患者的病情和耐受性来确定的。患者应该按医生的指导准确服用药物,并及时向医生汇报任何不适或副作用的情况。一旦发生任何变化,医生将根据患者的反应和需要来调整剂量,以确保药物的效果最大化并最小化副作用。