阿昔替尼
生产厂家:孟加拉碧康制药股份有限公司
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量: 用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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阿昔替尼的常见不良反应包括疲劳、高血压、消化不良、口腔溃疡和皮疹等。疲劳是患者在使用阿昔替尼期间最常见的症状之一。这可能会导致患者感到疲倦和无力。尽管这可能对日常生活产生一些影响,但大多数情况下,这种疲劳是可以通过休息和饮食管理来缓解的。患者可能需要提前安排好休息和平衡饮食,以保持良好的能量水平。
另一个常见的副作用是高血压。由于
阿昔替尼可能导致血管收缩,从而引起血压升高。因此,治疗期间应定期监测血压,并遵循医生的建议进行血压管理。这可能涉及到药物治疗,饮食控制和生活方式改变,如减轻体重、限制钠摄入和增加体育锻炼。
消化不良如恶心、呕吐、腹痛和腹泻也是
阿昔替尼使用期间的常见不良反应之一。这些症状的出现可能会对患者的食欲和饮食造成一定的影响。患者应采取小而频繁的饮食,避免食用油腻和刺激性食品,并在饭后休息一段时间以促进消化。
口腔溃疡是阿昔替尼不良反应的常见症状之一。这可能导致口腔不适和难以进食。患者应保持口腔清洁,避免进食辛辣和粗糙的食物。漱口盐水或含漱剂也可以缓解这些溃疡。
皮疹是另一个常见的不良反应,可以表现为瘙痒、皮疹、红斑和刺激等症状。这些症状通常可以通过使用保湿剂和避免使用刺激性的洗涤剂和肥皂来缓解。如果症状严重或持续时间长,应及时咨询医生。
除了这些常见的不良反应外,阿昔替尼还可能引发其他不寻常的不良反应。因此,患者在使用阿昔替尼期间应密切关注身体状况,并在发现任何异常症状时及时告知医生。医生将根据症状的严重程度和患者的特定情况来决定是否需要调整治疗方案。
尽管阿昔替尼可能引起一些不良反应,但与其它常规化疗相比,它的副作用较轻。对于大多数患者来说,这些不良反应是可以通过适当的管理和调整来缓解的。因此,在治疗期间,与患者密切合作的医生和其他医疗保健专业人员将起到至关重要的作用,以确保患者获得最佳的治疗效果同时最小化不良反应的损害。