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卡巴他赛原料药的合成路线

发布时间:2024-05-05 13:16:24 阅读:1092 来源:问药网
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卡巴他赛

卡巴他赛 生产厂家:法国Sanofi-Aventis赛诺菲公司 功能主治:微管抑制剂,用于前列腺癌乳腺癌卵巢癌,耐受性好 用法用量:用法用量  给药方法:卡巴他赛在给药之前需要两步稀释过程。  稀释剂小瓶的全部内容物必须在重新配制期间添加到浓缩物中以确保其达到适当的浓度/剂量。  使用0.22微米在线过滤器灌注1小时以上。  不要使用含聚氨酯的输液器进行给药。  输液前允许达到室温。  在输注前至少30分钟用抗组胺药,皮质类固醇和H2拮抗剂预先给药。  在输注过程中密切观察(针对过敏)。  推荐剂量:转移性前列腺癌:IV:20mg/m2,每3周一次(与强的松组合);  25mg/m2,每3周一次(与泼尼松组合)。  这两个方案开处方者可酌情使用。  用药的剂量调整:强CYP3A抑制剂:与强CYP3A抑制剂(例如酮康唑,伊曲康唑,克拉霉素,蛋白酶抑制剂,奈法唑酮,泰利霉素,伏立康唑)联合使用可能会增加卡巴他赛血浆浓度;  避免并发使用如果不能避免使用该药物,可考虑减少25%的卡巴他赛剂量。  肾脏损害:CrCl≥15mL/分钟:无需调整剂量。  CrCl<15ml>1至≤1.5倍ULN或AST≥1.5倍ULN):施用20mg/m2;  谨慎使用并密切监视。  中度损害(总胆红素>1.5至≤3倍ULN和任何AST):减少剂量至15mg/m2(基于耐受性;  该剂量的效力未知);  谨慎使用并密切监视。  严重损害(总胆红素超过3倍ULN):禁用。  肥胖:ASCO(美国临床肿瘤协会)在对患有癌症的肥胖成年人的化疗给药给予了适当的用药指南:利用患者的实际体重(全重量)计算体表面积或体重作为基础确定剂量,特别是当治疗的目的是治愈性的;  以与非肥胖患者相同的方式和方案管理相关的毒性;  如果由于毒性而导致使用剂量减少,考虑在随后的周期中恢复基于全重量的给药,特别是如果导致毒性(例如,肝或肾损害)的问题得到解决的情况下。  调整毒性:注意:如果接受cabazitaxel20mg/m2并且需要减少剂量,则将剂量降至15mg/m2。  如果接受卡巴他赛25mg/m2,则剂量应降至20mg/m2;  可考虑额外剂量减少至15mg/m2。  血液学毒性:尽管有WBC生长因子,但中性粒细胞减少症≥3级>1周。  延迟治疗至ANC>1,500/mm3,然后将剂量降低一个剂量水平,继续WBC生长因子二级预防。  发生中性粒细胞减少发热或中性粒细胞减少症感染:延迟治疗直至改善/消退和ANC>1,500/mm3,然后将剂量降低一个剂量水平,继续WBC生长因子二级预防。  持续的血液学毒性(尽管剂量已经减少):停止治疗。  严重超敏反应:立即停药。  腹泻≥3级或持续性腹泻,尽管有适当的药物、液体和电解质替代品:延迟治疗,直到改善或解决,然后减少剂量一个剂量水平。  持续性腹泻(尽管剂量减少):停止治疗。  周围神经病变(2级):延迟治疗直到改善或解决,然后减少一个剂量水平的剂量。  周围神经病变≥3级:停止治疗。  肺部症状(新的或恶化):中断卡巴他赛治疗,密切监测并及时调查和处理症状。  可能需要停药(仔细评估恢复治疗的潜在好处)。
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卡巴他赛(Cabazitaxel)是一种针对前列腺癌的治疗药物,其合成路线对于医药行业具有重要意义。本文将介绍卡巴他赛的合成路线及其相关信息。

卡巴他赛的合成路线

1. 初步合成步骤

卡巴他赛的合成通常从天然来源的紫杉醇(paclitaxel)出发。紫杉醇是一种广泛存在于植物中的二萜类化合物,可以通过多步反应转化为卡巴他赛。

2. 精细合成过程

在合成过程中,关键的步骤包括通过氧化反应将紫杉醇转化为羟基代衍生物,然后在不同的反应条件下进行环氧化、酯化等反应,逐步构建卡巴他赛的核心结构。

3. 结构优化和副反应控制

在合成过程中,需要对中间体进行精确的结构优化,以确保产物的纯度和药效。同时,还需要控制副反应的发生,避免不必要的化学废物产生。

4. 工艺改进和产量提升

随着技术的进步,合成路线可以通过工艺改进和催化剂的使用来提高产率和减少成本。工程师和化学家们不断努力,致力于优化合成路线,使得卡巴他赛的生产更加高效可持续。

结语

卡巴他赛的合成路线是一个复杂而精密的过程,需要化学家们的不断探索和创新。通过不懈努力,我们可以更好地理解和优化这一合成过程,为前列腺癌患者提供更有效的治疗药物。

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