阿昔替尼
生产厂家:印度Aprazer Healthcare Private Limited
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量:用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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阿昔替尼片的研发和生产由医药公司Pfizer Inc.(辉瑞制药公司)负责。辉瑞是一家全球性的制药公司,总部位于美国。这家公司在全球范围内致力于研发和生产创新药物,以改善患者的生活质量。
阿昔替尼片的研发始于20世纪90年代末。最初,科学家们发现了一种叫做VEGF(Vascular Endothelial Growth Factor, 血管内皮生长因子)的蛋白质,它在肿瘤血管新生中起着重要的作用。于是,研究人员开始寻找一种能够抑制VEGF信号通路的药物。经过多年的研究,阿昔替尼片作为一种口服的VEGF受体抑制剂,终于在2006年获得了美国食品药品监督管理局(FDA)的批准,并于翌年上市。
阿昔替尼片被证实在治疗晚期肾细胞癌患者中非常有效。据临床试验数据显示,与传统的治疗方式相比,使用阿昔替尼片的患者存活时间延长了近3倍。此外,该药物还被证明对甲状腺癌患者具有一定的疗效。
尽管阿昔替尼片有很高的疗效,但它也存在一些不适应症和副作用。不适应症包括对该药物或其成分过敏的患者以及正在服用不可与阿昔替尼片联合使用的药物的患者。常见的副作用包括高血压、头痛、口干、恶心、呕吐等。因此,在使用阿昔替尼片之前,医生会评估患者的整体情况,确保其安全使用。
阿昔替尼片的研发是一项全球性的努力。虽然辉瑞公司总部位于美国,但它在许多国家设有研发中心和生产基地。这些研发中心致力于提高阿昔替尼片的疗效,并寻找更多可能的应用领域。此外,辉瑞公司也在积极与全球的科研机构和学术界合作,以推动阿昔替尼片的进一步研究和发展。
总而言之,阿昔替尼片是由辉瑞公司研发和生产的一款口服靶向药物,用于治疗肾细胞癌和甲状腺癌。虽然该药物在美国获得批准上市,但其研发和生产是一项全球性的工作。不仅仅是美国,全球范围内的科学家和研究机构都在为改善患者的生活质量而努力。我们期待未来阿昔替尼片在癌症治疗方面的进一步突破和应用扩展。