卡巴他赛
生产厂家:法国Sanofi-Aventis赛诺菲公司
功能主治:微管抑制剂,用于前列腺癌乳腺癌卵巢癌,耐受性好
用法用量:用法用量 给药方法:卡巴他赛在给药之前需要两步稀释过程。 稀释剂小瓶的全部内容物必须在重新配制期间添加到浓缩物中以确保其达到适当的浓度/剂量。 使用0.22微米在线过滤器灌注1小时以上。 不要使用含聚氨酯的输液器进行给药。 输液前允许达到室温。 在输注前至少30分钟用抗组胺药,皮质类固醇和H2拮抗剂预先给药。 在输注过程中密切观察(针对过敏)。 推荐剂量:转移性前列腺癌:IV:20mg/m2,每3周一次(与强的松组合); 25mg/m2,每3周一次(与泼尼松组合)。 这两个方案开处方者可酌情使用。 用药的剂量调整:强CYP3A抑制剂:与强CYP3A抑制剂(例如酮康唑,伊曲康唑,克拉霉素,蛋白酶抑制剂,奈法唑酮,泰利霉素,伏立康唑)联合使用可能会增加卡巴他赛血浆浓度; 避免并发使用如果不能避免使用该药物,可考虑减少25%的卡巴他赛剂量。 肾脏损害:CrCl≥15mL/分钟:无需调整剂量。 CrCl<15ml>1至≤1.5倍ULN或AST≥1.5倍ULN):施用20mg/m2; 谨慎使用并密切监视。 中度损害(总胆红素>1.5至≤3倍ULN和任何AST):减少剂量至15mg/m2(基于耐受性; 该剂量的效力未知); 谨慎使用并密切监视。 严重损害(总胆红素超过3倍ULN):禁用。 肥胖:ASCO(美国临床肿瘤协会)在对患有癌症的肥胖成年人的化疗给药给予了适当的用药指南:利用患者的实际体重(全重量)计算体表面积或体重作为基础确定剂量,特别是当治疗的目的是治愈性的; 以与非肥胖患者相同的方式和方案管理相关的毒性; 如果由于毒性而导致使用剂量减少,考虑在随后的周期中恢复基于全重量的给药,特别是如果导致毒性(例如,肝或肾损害)的问题得到解决的情况下。 调整毒性:注意:如果接受cabazitaxel20mg/m2并且需要减少剂量,则将剂量降至15mg/m2。 如果接受卡巴他赛25mg/m2,则剂量应降至20mg/m2; 可考虑额外剂量减少至15mg/m2。 血液学毒性:尽管有WBC生长因子,但中性粒细胞减少症≥3级>1周。 延迟治疗至ANC>1,500/mm3,然后将剂量降低一个剂量水平,继续WBC生长因子二级预防。 发生中性粒细胞减少发热或中性粒细胞减少症感染:延迟治疗直至改善/消退和ANC>1,500/mm3,然后将剂量降低一个剂量水平,继续WBC生长因子二级预防。 持续的血液学毒性(尽管剂量已经减少):停止治疗。 严重超敏反应:立即停药。 腹泻≥3级或持续性腹泻,尽管有适当的药物、液体和电解质替代品:延迟治疗,直到改善或解决,然后减少剂量一个剂量水平。 持续性腹泻(尽管剂量减少):停止治疗。 周围神经病变(2级):延迟治疗直到改善或解决,然后减少一个剂量水平的剂量。 周围神经病变≥3级:停止治疗。 肺部症状(新的或恶化):中断卡巴他赛治疗,密切监测并及时调查和处理症状。 可能需要停药(仔细评估恢复治疗的潜在好处)。
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卡巴他赛(Cabazitaxel)是一种治疗前列腺癌的药物,它通过影响微管的稳定性和动力学,阻断了肿瘤细胞的分裂和增殖,从而抑制了肿瘤的生长和扩散。作为一种微管拓扑异构物,卡巴他赛在临床上被广泛应用,其分子量对其药理学性质和治疗效果具有重要影响。本文将探讨卡巴他赛的分子量以及其在前列腺癌治疗中的意义。
1. 卡巴他赛的分子量与化学结构
卡巴他赛的分子式为C45H57NO14,其分子量约为835.91克/摩尔。这一化学结构决定了卡巴他赛在体内的生物利用度和药效,同时也影响了其在临床治疗中的药代动力学。
2. 分子量对药物作用的影响
分子量是药物在体内分布、代谢和排泄过程中的重要参数之一。对于卡巴他赛这样的化疗药物,其分子量直接影响其在体内的血浆蛋白结合率、组织分布、血脑屏障透过性以及肝脏代谢等关键生物学特性,进而影响其药效和毒性。
3. 分子量与治疗效果的关系
研究表明,卡巴他赛的分子量与其在治疗前列腺癌中的疗效密切相关。较低的分子量可能导致药物在体内过早代谢和排泄,降低了药物的有效浓度,从而影响了治疗效果。因此,合理调控卡巴他赛的分子量,可以优化其药代动力学,提高其在临床治疗中的疗效。
4. 分子量的研究与临床应用
随着对卡巴他赛分子量的研究不断深入,科学家们正在探索新的药物设计策略,以调控其分子量,并改善其药代动力学和临床疗效。这些研究为前列腺癌患者提供了更有效的治疗选择,有望为临床癌症治疗带来新的突破。
在前列腺癌治疗中,卡巴他赛作为一线化疗药物发挥着重要作用。其分子量不仅影响着其在体内的药代动力学和药效,也直接关系到患者的治疗效果和生存质量。因此,深入研究卡巴他赛的分子量及其与治疗效果之间的关系,对于指导临床用药和提高患者生存率具有重要意义。