阿昔替尼
生产厂家:孟加拉碧康制药股份有限公司
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量: 用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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阿昔替尼(axitinib)是一种靶向治疗肾细胞癌的药物,被广泛用于治疗晚期肾癌患者。然而,一些患者在接受阿昔替尼治疗一段时间后会出现耐药现象。本文将介绍阿昔替尼的耐药机制以及如何延长其药物反应时间。
首先,了解阿昔替尼的作用机制对于理解耐药现象至关重要。阿昔替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,主要通过抑制肿瘤细胞增殖和血管生成来抑制肿瘤的生长。然而,不同于化疗药物,抗肿瘤靶向药物如阿昔替尼只能靶向特定的信号通路,当肿瘤细胞通过异位表达或激酶突变进行逃逸时,药物的效果会降低。
其次,耐药是一种复杂的生物学现象,可能由多种因素引起。在
阿昔替尼治疗过程中,变异的肿瘤细胞可能出现,这些变异细胞能够逃避药物的作用。不同的突变会导致阿昔替尼在信号通路上的靶点发生变化,使其在抑制肿瘤生长方面失去效果。此外,肿瘤组织内的肿瘤干细胞也可能是耐药的原因之一。这些肿瘤干细胞具有自我更新和多向分化的能力,能够在细胞治疗和药物治疗中存活下来并引发复发。
那么,如何延长
阿昔替尼的药物反应时间呢?以下是一些建议。
首先,建立个性化的治疗方案是关键。通过患者基因测序和突变分析,可以了解肿瘤细胞的突变机制和目标靶点。根据这些信息,医生可以发现耐药发生的原因,并针对性地调整治疗方案。例如,可以联合使用其他靶向药物或免疫疗法来增强治疗效果,阻断其他逃逸通路。
其次,定期监测治疗反应也是必不可少的。通过定期进行影像学检查和激素测试,可以及早发现肿瘤进展或复发的迹象。一旦发现耐药现象,及时调整治疗方案非常重要,以避免肿瘤进一步发展和扩散。
最后,维持良好的身体状况和健康生活方式也能够帮助延长药物反应时间。合理的营养摄入、充足的休息和适度的运动有助于增强机体免疫功能和减少治疗的不良反应。此外,良好的心理状态和积极的心态也对治疗效果起到积极的促进作用。
总结起来,阿昔替尼在治疗肾细胞癌的过程中可能会出现耐药现象。了解药物的作用机制和耐药发生的原因,制定个性化的治疗方案,定期监测治疗反应以及保持健康的生活方式可以帮助延长药物反应时间。面对耐药现象,多学科合作,积极应对才能达到最好的治疗效果。